14. Барбитураттарға жалпы сипаттама, олардың қолданылуы және тазалығын бақылау.
Пиримидиннің синтетикалық туындыларынан дәрілік зат ретінде пиримидин-2,4,6-трион (барбитур қышқылының), пиримидин-2,4-дион (урацилдің) жане пиримидин-4,6-дион туындылары кеңінен қолданылады.
ПИРИМИДИН-2,4,6-ТРИОН немесе БАРБИТУР ҚЫШҚЫЛЫ
Барбитур қышқылы кеңінен қолданылатын ұйықтатқыш зат барбитураттардың негізінде жатыр. Әсер ету механизмі әлі ашылмаған. Жобалау бойынша ол ОЖЖ-не жүйке импульстарын тарататын табиғи нейромедиатор – гамма – аминомай қышқылын белсендіру болып табылады. Барбитураттардың кейбірі антиконвульсивті әсер (фенобарбитал), қалғандары – анестезиялаушы заттар ретінде қолданылады. Оларды седативті зат ретінде қолданған, бірақ қазіргі кезде эффективті тыныштандырғаш зат бензодиазапиндермен алмастырылған.
ХИМИЯЛЫҚ СИНТЕЗІ
Барбитур қышқылы мочевина және малон қышқылының конденсациялану жолымен алынған циклдық уреид болып табылады.
(NH2)2CO(мочевина) + CH2(COOH)2 (малоновая кислота) C4H4N2O3(барбитуровая кислота) + 2C2H5OH (этиловый спирт)
БАРБИТУРАТТАРДЫҢ ЖАЛПЫ ФИЗИКАЛЫҚ ҚАСИЕТТЕРІ
Қышқылдық түрінің препараттары суда өте аз немесе іс жүзінде ерімейді; спиртте, эфирде, хлороформда ериді; сұйылтылған сілтілік ерітінділерінде және карбонаттарда оңай ериді. Тұзды түрінің препараттары суда өте оңай ериді. Қышқылдық түрінің препараттарына нақты балқу температурасы тән.
БАРБИТАЛ
Ақ кристалдық ұнтақ иіссіз, аздап ащы дәмі бар. Суда аз ериді, қайнаған суда және спиртте ериді, сілті ерітінділерінде оңай ериді, эфирде және хлороформда орташа ериді.
ФЕНОБАРБИТАЛ
Ақ кристалдық ұнтақ иіссіз, аздап ащы дәмі бар. Суық суда өте аз ериді, қайнаған суда және хлороформда қиын ериді, спиртте және сілті ерітінділерінде оңай ериді, эфирде ериді.
ГЕКСЕНАЛ
Ақ көбік тәрізді масса. Ауада көміртек қышқылының қатысында ыдырайды. Ылғал тартқыш. Суда және спиртте өте оңай ериді, эфирде және хлороформда ерімейді.
Достарыңызбен бөлісу: |
