Техникалық хлороформды тазарту процесі жеке фракциялар тазалығына қарай тиісті біліктілікке ие болады, келесі кезеңдерден тұрады

Техникалық хлороформды тазарту процесі жеке фракциялар тазалығына қарай тиісті біліктілікке ие болады, келесі кезеңдерден тұрады.
1. Сумен шаю.
2. Күшті күкірт қышқылымен формалинмен өңдеу және айдау.
3. Сілтімен бейтараптандыру және сумен шаю.
4. Дистилляция және кептіру.
5. Консервілеу, талдау Және орау.
Сумен шаю қорғасынды аппаратта пропеллер араластырғышпен 1,5 сағат ішінде судың тең мөлшерімен жүргізіледі. Жуылған хлороформның сапасы меншікті салмақпен бақыланады, ол 1,49-1,50 төмен болмауы керек.

11.Пиразолон-5 туындылары - дэрілік препараттарга сипаттама берініз

Пиразолон-5 бірнеше таутомериялық түрлері бар.Бұл топ препараттарының анальгетикалық және ыстықты түсіретін белсенділігі салицил қышқылы туындыларына жақын.Пиразолон туындыларын капилляр өткізгіштігін төмендетеді және қабыну реакциясының дамуына бөгет жасайды.Бұл қосылыстар гипофиз жүйесі-бүйрек үсті безіне әсер көрсетпейді.
Пиразолон туындылары: антипирин, амидопирин, анальгин, бутадион – басқа топ препараттарынан айырмашылығы қабынуға қарсы әсері басым және әсері ұзақтығымен ерекшеленеді.
Бұл топтың анальгетик өкілі-анальгин -аса айқын анальгетик,қабынуға қарсы және ыстықты түсіретін әсерге ие.Жақсы еритін және оңай сіңетін препарат ретінде,ол дәрілік заттың жылдам қанда жоғарғы концентрациясын туғызу үшін қолдануға ыңғайлы.Жақсы ерігіштігі болғандықтан анальгинді парентаральды енгізу кеңінен қолданылады.Анальгин әртүрлі ауруларда бас ауруы,невралгия,тіс ауруы,радикулитте,миозитте, тұмауда,ревматизмде қолданылады.Анальгин-ақ түсті кристалды ұнтақ,ащы дәмі бар.Ылғалда жылдам ыдырайды.Сулы ерітіндіде тұрып қалғанда сарғаяды.
Жанама әсері: ұзақ қолданғанда қан жүйесінің тежелуі (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз), жүрек-қан тамыр жүйесінің бұзылуы(стенокардия, жүрек жеткіліксіздігі), аллергиялық реакциялар, ісіну, пиразолон туындыларының өнімдерінің ыдырауынан несеп қанық сары немесе қызыл түске боялуы байқалады, 5 күннен артық қолдануға болмайды.
Антипирин-невралгия,суық тиюде қолданылады.Бұл топтың ең белсенді қабынуға қарсы препараты-бутадион.Ол стероидты емес қабынуға қарсы препарат болып табылады.Препарат жылдам сіңіп,қанда біршама ұзақ сақталады.Ревматизмнің асқынған түрлерін,созылмалы полиартритті,инфекциялы артритті,Бахтерев ауруын,подаграны емдеуде қолданылады.Бутадион гормональды препараттармен қолдануға болады.Ол әртүрлі артритте қабыну реакциясы мен ауруды жылдам басады:ол подагра ұстамасында да қолданылады,қандағы несеп қышқылын төмендетеді.Бутадион-ақ түсті ұнтақ.Суда ерімейді,хлороформда,эфирде,ацетонда қиын ериді,су қосылған қышқылда іс жүзінде ерімейді.
Сақталуы:Б тізімі бойынша бұл препараттар құрғақ,салқын ,жарық түспейтін жерде сақтайды.

12.Пиридин тундыларынын химиялык касиеттері, колданылуы, тазалырын бакылау жэне сакталуы

Пиридин улы зат болғандықтан,оның өзін медицинада қолданбайды.Пиридиннің улылығы молекуласына карбоксил тобын енгізгеннен кейін төмендейді.Дәрілік зат ретінде әртүрлі фармакологиялық қасиеттері бар пиридин туындылары қолданылады.
-пиридин-3 карбон қышқылының туындылары
-пиридин-4 карбон қышқылдарының туындылары
-оксиметилпиридин туындылары ,т.б
Пиридин-3 карбон қышқылы туындыларына келесі дәрілік заттар жатады:никотин қышқылы,никотинамид,пикамилон,дикетамид т. Никотин қышқылы және оның амиді витамин РР немесе( В3 ) тобына жатады.
Пиридин -4карбон қышқылы туындыларына жататын дәрілік препараттар:изониазид,фтивазидтің маңызы зор.Изониазид-изоникотин қышқылының гидразиді,медицинада туберкулезді емдеу үшін қолданылады.Ұзақ қолданғанда токсикалық гепатит шақырады.Фтивазид-изониазидтің ұзартылған түрі,ағзада туберкулезге қарсы әсер көрсетеді.
РР атауы В3 витамині –никотин қышқылының пеллаграның дамуына тежеуіне байланысты.Ақ түсті,кристалдық ұнтақ Қайнаған суда және қайнаған 96 пайыз спиртте ериді,суда орташа ериді.Никотин қышқылы жануар мүшелерінде (бауыр,бүйрек,бұлшықеттерде),сүтте,балықта,ашытқыда,көкөністерде кездеседі.Никотин қышқылы және оның амиді ағзаның тіршілігі үшін маңызы өте зор:олар сутек тасымалдағышьары және тотығу-тотықсыздану процестерін жүзеге асырады.Никотин қышқылы бауыр ауруларында,диабеттің жеңіл түрінде,асқазанның және он екі елі .ішектің ойық жараларында ,сонымен қатар тамырларды кеңейтетін әсеріне байланысты буындардың және бас миының спазмдарында қолданылады.
Дикетамид тынысалу және тамырқозғалтқыш орталықтарын қоздырады.Оны жедел және созылмалы қан айналымы бұзылыстарында ,тамыр тонусының төмендеуінде және тынысалу жеткіліксіз болғанда қолданылады.
Пикамилон ми қанайналым бұзылыстарында,қантамырларды кеңейтетін зат ретінде ,үрей ,қорқыныш сонымен қатар физикалық ойлау қабілетін жақсартуда қолданады.
Химиялық қасиеттері:
Пирролиз.Препараттарды натрий карбонатымен қыздырғанда иісі арқылы оңай ажыратылатын пиридин түзіледі.
Цинке реакциясы.альфа жағдайындағы пиридин туындылары 2,4-динитрохлорбензолмен спирттік ортада натрий гидроксиді ерітіндісін қосқаннан кейін өзіне сәйкес боялған өнімдер түзеді.
Жалпы алкалоидты реактивтермен.Азот құрамды органикалық негіздер болғандықтан осы топ препараттары жалпы алкалоидты тұндыру реактивтерімен кешенді қосылыстар түзеді.Олараға Люголь,Майер реактивтері,фосфорлы-молибденді ерітінділер ,танин жатады
Қышқылдық-негіздік қасиеті.Пиридин туындылары үшіншілік азот атомына(негіздік орта) байланысты негіздік қасиет көрсетеді.Никотин қышқылы карбоксил тобына (қышқылдық орта) байланыс амфотерлі болады
Тазалығын бақылау. Никотин қышқылының тектес қоспаларын ҚР МФ бойынша силикагель GF254 қабатты ЖҚХ пластинкасын пайдаланып,жұқа қабатты хроматография әдісімен жүргізеді.Пластинканы 100-105градус температурада 10минут бойы қыздырады және 254нм толқын ұзындығында УК-жарықта қарайды.Хроматограммада 0,5пайыз артық емес дақ болмау керек.
Сақталуы.Никотин қышқылын,никотинамидті Б тізімі бойынша құрғақ, жарық түспейтін жерде сақтайды.

13,14. Пиримидин туындыларына сипаттама беріңіз:идентификация,химиялық қасиеттері,тазалығын бақылау және сақталуы

Пиримидиннін синтетикалық ретінде пиримидин-2,4,6-трион (барбитур қышқылының),пиримидин-2,4-дион (урацилдін) және пиримидин 4,6-дион туындылары кеңінен колданылады.
1)Барбитур кышкылы уреидтер класына жататын қосылыс. Бұл ыстық суда еритін t 245 °C (ыдырауымен жүреді) түссіз кристалдар. Ол суық суда аз ериді, этанолда жақсы ериді, ыстық суда, қарапайым эфирлерде нашар ериді. Құрамында алкил немесе арил алмастырғыштары, сондай-ақ олардың тұздары бар барбитур қышқылының туындылары барбитураттар деп аталады. Барбитур қышқылы рибофлавин, пиримидин, виолур жəне зəр қышқылын алу үшін қолданылады. Кейбір қышқыл туындылары ұйықтататын дəрілер болып табылады
Барбитур қышқылын алғаш рет Адольф Байер малон қышқылымен мочевина конденсациясы арқылы синтездеді. Байер синтезінің заманауи модификациясы натрий этил қатысуымен малон қышқылының диэтил эфирін қолдану болып табылады. Барбитураттар - барбитур қышқылының туындылары. Оларды ұйықтататын, седативті, құрысуға қарсы жəне анестетиктер ретінде қолдануға болады, бірақ олар «ұйқы таблеткалары» ретінде жақсы таныс.
Барбитураттар деп аталатын барбитур қышқылының туындылары гипноздық, тыныштандырғыш, құрысуға қарсы , микробқа қарсы, анестетикалық жəне ісікке қарсы қасиеттері сияқты биологиялық белсенділіктерімен фармацевтикалық химияда ерекше орын алады. Барбитураттар -орталық жүйке жүйесіне зақым келтіретін заттар тобы. Дозаға байланысты ол жеңіл седация əсерінен наркоз əсеріне дейін көрініс беруі мүмкін.Ерте кезде барбитураттар үйқтататын əрі тынышталдыратын дəрілік зат ретінде қолданылған.Қазіргі таңда оларды қолданусаласы елеулі түрде шектелген, себебі, біріншіден, олар артық уытты əсерлердің(передозировка) пайда болуына алып келуі мүмкін, екіншіден, оларды үзақуақыт қабылдағанда оларға деген дəрілік тəуелділік пайда болады. Тынышталдыратын эффект алу үшін ол әртүрлі дозада қолданылады: ұзақ әсері бар(барбитал, фенобарбитал, барбитал-натрий), орташа ұзақтықтағы(циклобарбитал, барбамил, этаминал-натрий) және аз уақыттық әсер беретін (гексобарбитал). Оларды ішке қабылдағаннан соң әсерін 15-20 минутта береді, ал эффекттің ұзақтығы 6 сағатқа жалғасады.
Химиялык касиеттері
-Кышқылдық қасиеті
барбитураттар әлсіз кышкылдар немесе әлсіз кышкылдардың тұздары болып табылады.Барбитураттарға NH-қышқылдық қасиет тән болғандықтан ауыр метал тұздарымен (Co2+,Cu2+,Ag+)кешен түзу реакциясына түседі.Барбитураттар күміс нитраты ерітіндісімен ақ түсті ерімейтін тұздар түзеді.
-Гидролиттік ыдырау
Барбитураттарға циклдік уреид ретіндегі жалпы қасиетіне түрлі жағдайдағы гидролиттік ыдырау жатады.
-Ароматты альдегидтермен конденсация
Барбитураттар суды тартып алатын және тотықтырғыш реагент концентрлі күкірт қышқылы қатысында альдегидтерімен конденсация реакциясына түседі.Сәйкесті альдегидті және реакция шарттарын таңдау арқылы дәрілік заттарды бір бірінен ажыратып идентификациялауға мүмкіндік беретін спецификалық боялған өнімдерді алуға болады.
-Спецификалық реакциялар:
Спецификалық реакциялар зерттелетін топтың дәрілік заттарының химиялық құрылысының ерекшеліктеріне негізделген,1және5 жағдайдағы орынбасушылардың болуына байланысты.Фенобарбиталда 5жағдайда фенил радикалы бар,соның негізінде Se реакциялары жүреді,мысалы нитротопты тотықсыздандыру арқылы нитрлеу,диазоттаужәне азоқосылыс түзу.
Тазалығын бакылау
Барбитураттар тобы препараттарының тазалығын бақылау олардың химиялық касиеттері мен синтезінін әдістеріне байланысты. Барбитураттардың тұздық және қышқылдық турлерінде ерітінділердің мөлдірлігін анықтау сынамасы жүргізіледі.Қышкылдық түрлерінін мөлдірлігін аныктағанда олардың натрий карбонатында ерігіштігі қолданылады. Синтезінің кейбір жартылай өнімдері және тектес заттар карбонаттарда ерімейді.Тұздық түрінде бұл көрсеткіштің өзгеруі олардың көміртек (IV)оксидімен және ауа ылғалдылығымен әрекеттесу негізінде ерімейтін қышқылдық түрін түзуі мүмкін..
Фенобарбиталдагы тектес коспаларды ЖҚХ әдісімен аныктайды: GF24 силикагель кабатты пластинка; козгалмалы фазасы:концентірлі аммиак ерітіндісі-96% спирт-хлороформ(5:15:80).Коспалардын шектік мөлшері (0,5 % аспауы керек).
Сақталуы. Барбитураттарды Б тізімі бойынша кұрғақ , жарық түспейтін жерде сактайды.

15.Пирацетамға сипаттама беріңіз:химиялық атауы,қолданылуы, синтезі және идентификациясы

Пирацетам –ГАМҚ циклдік аналогы болып табылатын психотропты дәрілік заттардың бастамащысы -2 (2-оксо-1-пирролидинил)ацетамид.
Миға тікелей әсер етеді. Оқуға қабілеттілік, жады, зейін сияқты когнитивті (танымдық) үдерістерді жақсартады, сондай-ақ іс жүзінде тыныштандыратын және психостимуляциялайтын әсерлерінің дамуынсыз ой-жұмыс қабілетін арттырады. Орталық жүйке жүйесіне түрлі жолдармен әсер етеді: мида қозудың таралу жылдамдығын өзгертеді, жүйке жасушаларындағы нейрональді пластикалықты және метаболизмдік үдерістерді жақсартады. Ми жартышарлары арасындағы өзара әрекеттестікті және неокортикальдік құрылымдардағы синаптикалық өткізгіштікті жақсартады, ой қабілеттілігін арттырып, ми қан айналымын жақсартады. Пирацетам қанның реологиялық сипаттарына әсер ете отырып, мидағы микроайналымды жақсартады және тамыр кеңейткіш әсер етпейді. Пирацетам тромбоциттер агрегациясын тежейді және эритроциттер жарғақшаларының созылғыштығын, сондай-ақ соңғы аталғандардың микроайналымдық арна арқылы өту қабілетін қалпына келтіреді.
Синтезі Пирацетамды пирролидон -2ден оның лактимді эфирі арқылы алады,себебі оны азот атомв бойынша тікелей алкилдеу қиынға соғады.
Идентификациясы және сандық анықтау:Пирацетам өзі екендігін анықтау үшін калий бромид таблеткасыда ИҚ-спектрін түсіріп,оны препараттың стандартты үлгісінің спектрімен салыстырады.Сонымен қатар 230-350нм толқын ұзындығында 1% дық сулы ерітіндісінің УК спектрде айқын жұтылу максимумдарының болмауынан дәлелдейді.Пирацетамды натрий гидроксиді ерітііндісімен қыздырғанда аммиак бөлінеді,оны исі арқылы және қызыл түсті лакмус қағазының көгеруінен анықтайды.
Қолданылуы
психоорганикалық синдромды симптоматикасына қарай емдеуде, оның ішінде егде емделушілерде жадының төмендеуі, бас айналуы, зейінді шоғырландырудың төмендеуі және жалпы белсенділік, көңіл-күйдің өзгеруі, мінез-құлықтың өзгеруі, жүріп-тұрудың бұзылуы, сондай-ақ Альцгеймер ауруы бар науқастарда;
ишемиялық инсульттің салдарынан болған дұрыс сөйлей алмау, эмоциональді сфераның, қозғалыс және психикалық белсенділіктің (созылмалы психоорганикалық синдром) бұзылуы сияқты симптоматикасына қарай емдеуде
моно- немесе кешенді ем ретінде кортикальді миоклонияны емдеуде

16.Изоникотин қышқылы туындыларының дәрілік заттарының синтезі

Изоникотин қышқылы C5H4NCOOH — органикалық қосылыс, гетероциклді монобазды карбон қышқылы, никотин қышқылының құрылымдық изомері, әлсіз антивитаминдік қасиеттерге ие (PP антивитамині).
Изоникотин қышқылы және оның туындылары - амидтер, гидразидтер, гидразондар, күрделі эфирлер медициналық практикада жиі қолданылатын препарата қатарына жататындықтан, қазіргі кезде оларды синтездеу әдістері зерттеушілердің назарын аударып жүр. Изоникотин қышқылы дәрілік зат туындыларына ниаламид,фтивазид,изониазид жатады.
Ниаламид - дәрілік зат, изоникотин қышқылының гидразидінің туындылары Ақ немесе ақ, әлсіз сарғыш түсті ұсақ кристалды ұнтақ, суда аздап ериді, спиртте орташа ериді. Ниаламид психиатриялық тәжірибеде ,депрессиялық жағдайларда қолданылады.
Фтивазид - туберкулезге қарсы препарат, изоникотин қышқылы гидразидінің туындысы (изониазид). Ванилиннің әлсіз иісі бар, дәмі жоқ ашық сары немесе сары түсті ұсақ кристалды ұнтақ. Суда өте аз ериді, этил спиртінде аз, қышқылда0р мен сілтілердің ерітінділерінде оңай ериді.
Фтивазид гидразин болып табылады және изониазидтің ванилинмен әрекеттесуі арқылы алынады. Изониазидті 4-цианопиридиннен немесе изоникотин қышқылынан алуға болады.
Изониазид. Туберкулезге қарсы дәрілік препарат ,Химиялық атауы: пиридин-4-карбон қышқылы гидразиді, изоникотин қышқылы гидразиді,. C6H7N3O Ақ түсті кристалдық ұнтақ немесе түссіз кристаллдар.Суда оңай ериді,96 пайыз спиртте орташа ериді.
Алу:Изониазид изоникотин қышқылын хлорангидридке, содан кейін этил эфиріне айналдыру арқылы жасалады. Соңғысы гидразинмен біріктіріледі:
Изоникотин қышқылы(C5H4NCOOH) Изоникотин қышқылын хлорангидриді Этиловый эфир изоникотиновой кислоты Изониазид (C6H7N3O).
17.Пурин туындыларының аралық өнімдерін өндірудің жалпы технологиялық әдістері
Пуриндер пиримидинді негізбен бірге ДНҚ жәнеРНҚ құрамына кіреді. Пурин (C5H4N4) — имидазол мен пиримидин циклдарынан тұратын конденсацияланған гетероциклді жүйе. Пуринге 4 таутомерлі түрі тән,олар бір бірінен сутек атомдарының орналасумен ажыратылады.
Алынуы:
Пуринді ең алғаш синтездеген Э.Фишер. Несеп қышқылынан 8 оттегін хлормен алмастыру арқылы фосфор пентахлоридінің әсерімен синтездеді. Негізі ол алыну жолы өте ұзақ, қазіргі таңда пуринді синтездеудің ең қарапайым әдісі: зертханалық әдіс:
Формамидті 170-190 гр.цельс температурада 30 сағат бойы қыздырады.
Бұл жерде формамидтің 30% реакцияға түседі, жұмсалған формамидтің шығымы 70%
Қолданылуы: бронходиатор ретінде, диуретикалық, кардиотоникалық және ісікке қарсы әсер етеді. ОЖЖ-не де әсері бар.
Пурин туындыларының дәрілік заттары классификациясына жатады:
1)Ксантин туындылары
2)Гуанин туындылары
3)П уриннің синтетикалық туындылары
-Медициналық тәжірибеде ксантин туындыларының дәрілік заттары ретінде кофеин,теобромин,теофиллин алкалоидтары қолданылады.Кофеин ағзаның психикалық және физикалық қызметін белсендіретін және бас миының қызметін күшейтетін психостимулятор болып табылады.Теофиллин жүрек қызметіне және диурезге күшейткіш әсер көрсетеді.Теобромин жүрек-қан тамыр жүйесіне әлсіз әсер етеді,ал кофеин оданда әлсіз.Осы әсер күштеріне байланысты кофеин орталық жүйке жүйесін күшейтетін зат ретінде,ал теофиллин және теобромин жүрек-қантамырлық зат ретінде қолданылады.
Синтезі:Кофеинді қолжетімді бастапқы шикізат ретінде несеп қышқылынан формамидпен әрекеттестіру арқылы алудың өндірістік әдіс белгілі
-Медицинада гуанин туындылары –ацикловир және ганцикловир вирусқа қарсы препараттар ретінде қолданылады.
Синтезі:Ацикловирді алудың көптеген әдістері бар.Ол жүйеде триэтиламиндиметилформамид 2,6-дихлор-9-пуриннен алынады.
-Пуриннің көптеген синтетикалық аналогтарының арасында меркаптопурин және азатиоприн ісік химиятерапиясында жоғары эффективті болып келеді.Меркатопурин барбитур қышқылынан синтезделетін несеп қышқылынан алынады.

18.бромизовалдың өндіріс технологиясын сипаттаңыз.

Бромизовал
С6H11BrN2O2
Аздап иісі бар ащы дәмі бар ақ кристалды ұнтақ. Этанолда жақсы ериді, суда өте аз ериді.Бромизовалдың төзімділігі жақсы,уыттылығы төмен,сонымен қатар тыныштандыратын және қалыпты гипноздық әсерге ие. Біріктірілген құрысуға қарсы препараттардың құрамына кіреді
Алынуы:
Алдымен изовалериан қышқылын үш хлорлы фосформен әрекеттестіру арқылы изовалериан қышқылының хлорангидридін алады.
3C5H10O2+PCl3-------3C5H9ClO+H3PO3
Түзілген изиовалериан қышқылының хлорангидридін броммен өндейді,осы кезде- а бром-изовалериан қышқылының бромгидридінің қоспасы пайда болады
C5H9ClO+Br2------C4H8BrCOCl+HBr
C4H8BrCOCl+ HBr------C5H8COBr2+HCl
Реакциялық массаны 82 градусқа дейін қыздырғанда газ тәрізді өнімдер-бромды сутек пен хлорлы сутек ұшады.Бромизовалериан қышқылының хлорангидриді мен бром ангидридінің қосындысы болып келетін реакциондық массаға мочевинаны қосып,нәтижесінде техникалық бромизовал алады.
C4H8BrCOCl+ C5H8COBr2+4CH4N2O------- 2С6H11BrN2O2+ CH4N2O*HCl+ CH4N2O*HBr
Сақталуы:Б тізімінде, жақсы жабылған шыны ыдыста,құрғақ салқын жерде сақтайды.

19.Пиридин-3-карбон қышқылының туындылары- дәрілік заттарға сипаттама беріңіз

Пиридин-3 карбон қышқылы туындыларына келесі дәрілік заттар жатады:никотин қышқылы,никотинамид,пикамилон,дикетамид т. Никотин қышқылы және оның амиді витамин РР немесе( В3 ) тобына жатады.
Никотин қышқылы (витаминРР,витамин В3)–никотин қышқылының пеллаграның дамуына тежеуіне байланысты.Ақ түсті,кристалдық ұнтақ Қайнаған суда және қайнаған 96 пайыз спиртте ериді,суда орташа ериді.Никотин қышқылы жануар мүшелерінде (бауыр,бүйрек,бұлшықеттерде),сүтте,балықта,ашытқыда,көкөністерде кездеседі.Никотин қышқылы және оның амиді ағзаның тіршілігі үшін маңызы өте зор:олар сутек тасымалдағышьары және тотығу-тотықсыздану процестерін жүзеге асырады.Никотин қышқылы бауыр ауруларында,диабеттің жеңіл түрінде,асқазанның және он екі елі .ішектің ойық жараларында ,сонымен қатар тамырларды кеңейтетін әсеріне байланысты буындардың және бас миының спазмдарында қолданылады.
Дикетамид тынысалу және тамырқозғалтқыш орталықтарын қоздырады.Оны жедел және созылмалы қан айналымы бұзылыстарында ,тамыр тонусының төмендеуінде және тынысалу жеткіліксіз болғанда қолданылады.
Пикамилон ми қанайналым бұзылыстарында,қантамырларды кеңейтетін зат ретінде ,үрей ,қорқыныш сонымен қатар физикалық ойлау қабілетін жақсартуда қолданады.
Сақталуы.Никотин қышқылын,никотинамидті Б тізімі бойынша құрғақ, жарық түспейтін жерде сақтайды.

20.Пирролидиннің алынуы,пирролидин туындыларының дәрілік заттарын атаңыз.

Пирролидин (азолидин, тетрагидропиррол, тетраметиленимин) — C4H9N жалпы формуласы бар гетероцикл класының органикалық қосылысы. оны циклде төрт көміртегі атомы бар Циклдік амин ретінде қарастыруға болады.
Алынуы
Пирролды немесе 3-пирролинді каталитикалық гидрлеу
C4H5N+2H2-----(Pt)----C4H9N
Сілтілік ортада 1-амин-4-галогенбутандардың циклизациясы
Сукцинимидтің тотықсыздануы
Зертханалық жағдайда пирролидин әдетте 4-хлорбутан-1-Аминді күшті негізмен өңдеу арқылы синтезделді
Пирролидин синтезі
Сонымен қатар, пирролидин туындыларының 5 мүшелі N-гетероциклді сақинасын каскадты реакциялар арқылы синтездеуге болады
Медицинада пирролидин дәрілік препараттары кенінен қолданылады:цианокобаламин,гидроксокобаламин,кобамамид,антибиотиктер,линкомицин гидрохлориді,клиндамицин гидрохлориді,АПФ ингибиторлары каптоприл, эналаприл;пирролидона-2 препараттары – пирацетам.
В12 дәрумені (цианокобаламин)жоғары биологиялық белсенділікке ие. Эритроциттердін өсіп жетілуіне және кантүзілуінің қалыпты болуы үшін қажетті өсу факторы болып табылады; лабилді метилді топтардың синтезіне және холин, метионин, креатин,нуклеин қышқылдарының тузілуіне катысады,эритроциттерде сульфгидрилді топтардан тұратын қосылыстардың жиналуын ынталандырады.Цианокобаламин каннын ую жуйесін белсендіреді; жогары дозада протромбиннін жәнн тромбопластикалык белсенділікті жогарылауын шакырады. В12 дәрумені казіргі уакыта каназдыкка карсы ең әсерлі препарат болып табылады. Оны токсикалык және дәрілік заттармен шакырылатын каназдыктарда, постгемморагиялық және теміртапшылыкты каназдыктарда, катерлі каназдыктарды емдеу ушін және баскада каназдык турлерін емдеуде улкен жетістіктермен қолданады.
Линкомицин және клиндамицин аминқантпен байланысқан аминқышқылы болып табылатын кішігірім топ препараттары.(линкозамидтер).Линкозамидтер грам оң бактерияға және анаэробтарға қарсы тиімді бактериостатикалық антибиотиктер болып табылады..

21.Пиррол туындыларының дәрілік препараттарына сипаттама беріңіз\

Пиррол бес мүшелі ,ароматтық гетероциклге жатады. Пиррол туындыларының дәрілік препараттары пирролидин және пирролизидин болып жіктеледі.

22 .5-нитрофуран туындыларына жататын дәрілік препараттарды келтіріңіз және оларға сипаттама беріңіз.

Фуран –оттектің бір гетероатомы бар,бесмүшелі гетероциклдік қосылыс.Медицинада кеңінен 5-нитрофуран (5-нитрофурфурол) туындылары қолданылады.Олар антибактериальды дәрілік заттар ретінде –нитрофурал(фурациллин),фурадонин,фуразолидон ,фурагин қолданылады.
Синтезі: 5-нитрофуран туындылары синтезінің бастапқы өнімі фурфурол болып табылады.Фурфуролды алудың өндірістік жолы-полисахаридтердің қышқылдық гидролизі арқылы.Полисахаридтердің құрамына пентозалар кіреді,олар әртүрлі өсімдік шикізатында болады.Осылайша,фурфуролды күнбағыс дәндерінің қабығынан,жүгері собығынан,сабаннан,кебектен алады.
Фурфуролды нитрлеп 5-нитрофуран алады,алғашында оның диацетаты түзіледі,ол сұйылтылған күкірт қышқылымен 5-нитрофуранға дейін гидролизденеді.
5 -нитрофуран туындыларының идентификациясын натрий гидроксид сулы ерітіндісімен түсті реакция бой ынша анықтайды. Фурацилин сұйытылған сілтілерде қызыл-сары түсті ацитұз түзеді: 5 -Нитрофуран туындыларын бірінен түрлі түсті реакциялар арқылы ажыратуға болады, калий гидроксидінің спирттік ерітіндісі ацетон қатысында: фурацилин – қара қызыл түс; фурадонин – сарғыш-жасыл түсті қоңырға ауысып, тұнбаның түзілуі; фуразолидон – қызыл түс, қоңырға ауысады; фурагин –қызыл тұнбаның түзілуі.
Фурациллин сыртқа және іріңді жаралардың қабынуын алдын алуға және ішке 0,1г-да бактериальды дизентерияны емдеуде қолданылады.Фурадонин ішек-несеп жолдарының инфекциялық ауруларында 0,1-0,15г қолданылады. Фуразолидон сол дозаларда аралас инфекцияларда қолданылады.
Фурагин ішке қолданылады,0,2-0,2 және жергілікті түрде көздік тамшы ретінде ,жарақаттарды жуу үшін,күйікті және т.б.емдеу үшін қолданылады.Калий фурагині ауыр инфекциялық қабынуларда қолданылады.
Сақталуы 5 -нитрофуран туындыларын Б тізімі бойынша, ауызы жақсы тығындалған ыдыста, жарықтан тыс және құрғақ жерде сақтайды.