Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және



Дата05.07.2016
өлшемі99 Kb.
















Қазақстан Республикасы

Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және

фармацевтикалық қызметті

бақылау комитеті Төрағасының

2011 жылғы “ 19 ” 09

№ 535 бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН




Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі

нұсқаулық
Бисептрим

Саудалық атауы

Бисептрим


Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ
Дәрілік түрі

120 мг/5 мл суспензия
Состав

5 мл суспензия құрамында



белсенді зат: 100.0 мг сульфаметоксазол

20.0 мг триметоприм,



қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза және натрий карбоксиметилцеллюлозасы, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сорбитол 70%, полисорбат 80, банан хош иістендіргіші, ванилин хош иістендіргіші, тазартылған су.
Сипаттамасы

Ақ дерлік немесе сарғыш-ақ түсті хош иісі бар суспензия.



Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған микробқа қарсы препараттар.

Триметоприммен және оның туындыларымен біріктірілген сульфаниламидтер.

АТЖ коды J01EE01


Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағанда препарат жедел сіңеді; қандағы ең жоғары концентрациясы қабылдағаннан кейін 1-3 сағаттан кейін белгіленеді және 7 сағат бойына сақталады. Жоғары концентрациялары өкпе мен бүйректе болады. Елеулі мөлшерде несеппен шығарылады (24 сағат ішінде 40-50 % триметоприм және 60 % шамасында сульфаметоксазол бөлініп шығады, ең бастысы ацетилденген түрде). Сульфаметоксазол мен триметоприм бауырда метаболизденеді. Сульфаметоксазолдың жартылай ыдырау кезеңі– 9 -11 сағат, триметопримнің жартылай ыдырау кезеңі – 10 -11 сағат (балаларда 5-8 сағат).



Фармакодинамикасы

Бисептрим – кең ауқымды әсер ететін, микробқа қарсы бактерицидті дәрілік зат.

Құрамында триметоприм мен сульфаметоксазолдың (1:5) қоспасы - ко-тримоксазол бар біріктірілген препарат. Препараттың тиімділігі бактериялардың метаболизміне қосарлы бөгегіш әсеріне байланысты. Сульфаметоксазол бактериялық жасушаларда дигидрофолий қышқылының синтезін бұзады, ал триметоприм дигидрофолий қышқылының тетрагидрофолий қышқылына айналуына кедергі келтіреді. Препараттың жоғары концентрациясы өкпе, бүйрек, қуық асты безі тіндерінде, жұлын сұйықтығында, өтте, сүйектерде болады.

Бисептрим грамоң бактерияларға қатысты белсенді: стрептококктар (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококктар (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides және грамтеріс, оның ішінде таяқшалардың көбі Enterobacteriaceae (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter түрлері, Escherichia coli штаммдарының бөлігі), H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae штаммдарының бөлігі, сондай-ақ Pneumocystis carinii. Препаратқа (Mycobacteriaceae) таяқшалары, вирустар, анаэробты бактериялардың және зеңдердің көпшілігі төзімді.


Қолданылуы

- уретритте, циститте, пиелитте, пиелонефритте, простатитте, созда

- бронхитте (жедел және созылмалы), бронхоэктатикалық ауру, крупозды пневмонияда, бронхопневмонияда

- ортаңғы құлақтың отитінде, синуситте

- менингитте

- сепсисте

- іш сүзегінде, паратифте, сальмонеллотасымалдаушылықта, тырысқақта, дизентерияда

- пиодермияда, абцесте және жаралы жұқпада

- остеомиелитте (жедел және созылмалы)

- бруцеллезде (жедел)

- жұмсақ тіндер мен қаңқа жұқпасында (балаларда)
Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты таңертең және кешке, тамақтан кейін ішке қабылдайды.

Балаларға жасына қарай тағайындайды:

- 3 айдан 6 айға дейінгі уақытта – күніне 2 рет 1 шай қасықтан (5 мл);

- 6 айдан 6 жасқа дейін - күніне 2 рет 2 шай қасықтан (10 мл);

- 6 жастан 12 жасқа дейін - күніне 2 рет 2 десерт қасықтан (20 мл);

Ересектер мен 12 жастан асқан балаларға – күніне 2 рет 4 десерт қасықтан (40 мл).

Құты ішіндегісін әр қолдану алдында шайқау ұсынылады.

Емдеу курсы ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды, орташа алғанда, 5 күннен 7 – 10 күнге дейін.
Жағымсыз әсерлері

- тәбеттің болмауы, жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауырулары,

- стоматит, глоссит, панкреатит, жалғанжарғақшалы колит, дисбактериоз пайда болуы және кандидоз жұқпалары туындау қатері болуы мүмкін

-бас ауыруы, бас айналуы

- гемолитикалық анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия

- гипопротромбинемия, метгемоглобинемия

- кристаллурия, бүйрек қызметі бұзылуы, интерстициальді нефрит, уытты нефропатия

-тері қышымасы, есекжем, тері бөртпесі, коньюнктива мен склера гиперемиясы, эксфолиативті дерматит, полиморфты эритема, қалтырау, қызба; жекелеген жағдайларда, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, анафилактикалық реакциялар, ангионевротикалық ісік, аллергиялық миокардит, аллергиялық альвеолит, геморрагиялық васкулит, түйінді периартериит, қызыл жегіге ұқсас синдром

-ұйқының бұзылуы, ұйқысыздық, асептикалық менингит, қимыл-қозғалыстың бұзылыстары, шеткергі невропатия, құлақтың ызыңдауы, қозғалыс, депрессия, апатия, атаксия, құрысулар, елестеулер

- артралгия, миалгия

-тұншығу, жөтелу, өкпедегі инфильтраттар

- гипокалиемия, гипонатриемия

- гепатит, жедел бауыр некрозы

- гипогликемия


Қолдануға болмайтын жағдайлар

-сульфониламидтерге, триметопримге және/немесе препараттың басқа да қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдықта

- глюкозо-6-фосфатдегидрогеназ тапшылығында

- бауыр немесе бүйрек қызметінің айқын бұзылуларында (креатинин клиренсі

15 мл/мин төмен)

- апластикалық анемияда, В12-тапшылығы анемиясында, лейкопенияда, агранулоцитозда

- стрептококкты баспаны емдеуде

- шала туылған, жаңа туылған және 3 айға дейінгі балаларда

- жүктілік және лактация кезеңінде
Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Метотрексаттың (бос метотрексат концентрациясын ұлғайта отырып, ақуыздармен байланысуы және метотрексаттың бүйрек тасымалы үшін бәсекелеседі), пероральді қабылданатын гипогликемиялық дәрілік заттардың белсенділігін жоғарылатады. Пириметаминнің аптасына 25 мг асатын дозасы мегалобласталық анемия даму қатерін жоғарылатады.

Дигоксиннің сарысулық концентрациясын жоғарылатады, әсіресе егде емделушілердегі (бақылау қажет) дигоксиннің сарысулық концентрациясын. Үшциклді антидепрессанттар әсерін төмендетеді. Бүйрек ауыстырып салғаннан кейін ко-тримоксазол мен циклоспорин қабылдаушы науқастарда гиперкреатининемиямен білінетін бүйрек қызметінің қайтымды нашарлауы байқалуы мүмкін.

Сүйек кемігінің қан түзуін бәсеңдететін дәрілер миелосупрессияның қаупін арттырады.

Индометацинмен бір мезгілде қолданғанда сульфаметоксазолдың қандағы концентрациясы ұлғаюы мүмкін.

АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда, әсіресе егде емделушілерде, гиперкалиемия дамуы мүмкін.

Триметоприм, бүйрек тасымалы жүйесін тежей отырып, AUC 103%-ға және дофетилида Cmax 93%-ға ұлғайтады, бұл «пируэт» типті аритмияны қоса алғандағы Q-T аралығы ұзаруы бар қарыншалық аритмия даму қатерін жоғарылатады. Дофетилида мен триметопримді бір уақытта қолдануға болмайды.

Диуретиктер (көбінесе тиазидті және егде жастағы емделушілерде) тромбоцитопения даму қатерін жоғарылатады.

Антикоагулянттар (мысалы, варфарин) қабылдау емделушілерде протромбин уақытын ұзартуы мүмкін.

Диабетке қарсы дәрілердің, сульфонилмочевина туындыларының әсерін күшейтеді.

Бауырдағы фенитоин метаболизмін тежейді (оның жартылай ыдырау кезеңін 39%-ға дейін жоғарылатады). Қан плазмасындағы бос метотрексат концентрациясын жоғарылатуы мүмкін (метотрексаттың оның ақуыздармен қосылыстарынан босап шығуын жоғарылатады).

Бисептрим сілтілік Яффе пикринатын пайдаланып (креатинин деңгейін шамамен 10% жоғарылатады) креатинин анықтау реакциясын бұзуы мүмкін.



Айрықша нұсқаулар

Ко-тримоксазолды тек біріктірілген мұндай емнің артықшылықтары басқа антибактериялық моно препараттардың мүмкін болатын қатерінен жоғары болғанда ғана тағайындау керек.

Бактериялардың бактерияға қарсы препараттарға сезімталдығы in vitro әртүрлі географиялық аумақтарда және уақытқа қарай өзгеріп отыратындықтан препаратты таңдағанда бактериялық сезімталдықтың жергілікті ерекшеліктерін ескеру керек.

Ерте балалық жастағыларға сақтықпен қабылдау керек. Бүйрек қызметі бұзылған науқастарға дозаны азайтып және препараттың қандағы концентрациясын бақылау керек.

Гиперкалиемия даму қатері жоғарылығына байланысты бүйрек қызметі бұзылған егде жастағы емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Егер емдеу барысында тері бөртпелері немесе басқа да қарқынды жағымсыз симптомдар пайда болса, препаратты қолдануды дереу тоқтату керек.

Фолий қышқылының тапшылығы мүмкін болатын, сыртартқысында аллергиясы бар, бронхиальді демікпесі бар, бауыр және қалқанша без қызметі бұзылған, жүрек пен қанның ауыр аурулары бар емделушілерге сақтықпен тағайындайды. Бұндай жағдайларда препарат дозасын азайту керек, ал қабылдаулар аралығын ұлғайту керек.

Ұзаққа созылған емдеу курстарында гематологиялық өзгерістер (көбіне асимптоматикалық) туындауы ықтимал болғандықтан ұдайы қан талдамаларын жасау керек. Бұл өзгерістер фолий қышқылын (3-6 мг/тәулік) тағайындағанда қайтымды болуы мүмкін, бұл препараттың микробқа қарсы белсенділігін елеулі бұзбайды. Егде жастағы науқастарды немесе фолаттың ақырғы жетіспеушілігіне күдікті науқастарды емдегенде ерекше сақтық жасалуы тиіс. Жоғары дозаларда ұзақ емдегенде фолий қышқылын тағайындау тиімді. Кез-келген қан жасушалары санының айтарлықтай төмендеуінде препаратты тоқтату керек.

Емдеу кезінде құрамында ПАБҚ үлкен көлемде болатын тағам өнімдерін, өсімдіктің жасыл бөлігі (түрлі-түсті капуста, шпинат, бұршақ тұқымдастар), сәбіз, қызанақ пайдалану тиімсіз. Ұзақ курстар алғанда (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігінде), ұдайы жалпы несеп талдауын жасау және бүйрек қызметін бақылау қажет.

Кристаллурияның алдын алу үшін бөлініп шығатын несептің жеткілікті көлемін демеп отыру ұсынылады. Сульфаниламидтердің уыттылық және аллергиялық асқынулары бүйректің сүзгілік қызметі төмендеуінде елеулі ұлғаяды.

Кенеттен пайда болған немесе үдеген жөтел немесе ентігуде науқасты қайта тексеру керек және препаратпен емдеуді тоқтату туралы сұрақты қайта қарау керек.

Шамадан тыс күн сәулесін алудан және УФ- сәулеленуден сақтанған жөн.

Жағымсыз әсерлердің қатері ЖИТС-пен ауыратын науқастарда айтарлықтай жоғары. Штаммдар төзімділігінің кең таралуына байланысты А тобының бета-гемолитикалық стрептококктарынан туындаған ауруларда қолдану ұсынылмайды.

Ко-тримоксазол қабылдайтын науқастарда панцитопения сипатталған жағдайлар болған. Триметопримнің адамдағы дегидрофолатредуктазға аффинділігі төмен болып келеді, алайда әсіресе қарттық, гипоальбуминемия, бүйрек қызметі бұзылуы, сүйек кемігінің қызметі бәсеңдетілуі сияқты басқа қатер факторлары болғанда метотрексаттың уыттылығын күшейтуі мүмкін. Егер метотрексатты үлкен дозаларда тағайындаса осыған ұқсас жағымсыз реакциялар болуы ықтимал. Мұндай емделушілерге миелосупрессияның алдын алу үшін фолий қышқылын немесе кальций фолинатын тағайындау ұсынылады.

Триметоприм фенилаланин алмасуын бұзады, алайда бұл тиесілі ем-дәмді сақтаған жағдайдағы фенилкетонуриясы бар науқастарға әсер етпейді.

Зат алмасуына «баяу ацетилдену» сипаты тән болып келетін емделушілер сульфонамидтарға идиосинкразия дамуына бейімірек болып келеді.



Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралдарын немесе аса қауіпті механизмдерді басқарғанда сақ болу қажет.


Артық дозаланғанда

Симптомдары - анорексия, жүрек айнуы, құсу, әлсіздік, іштің ауырулары, бас ауыруы, ұйқышылдық, гематурия және кристаллурия.

Емдеу- асқазанды шаю, электролиттік бұзылуларды түзету. Қажет болғанда– гемодиализ жасау. Созылмалы артық дозалануда сүйек кемігінің әлсіреуі болады (панцитопения).
Шығарылу түрі және қаптамасы

Бақылау сақинасы бар, бұралып кигізілетін металл қалпақшамен тығындалған шынымассадан жасалған құтыда 100 мл-ден.

Әрбір құтыға заттаңбалық қағаздан жасалған заттаңба желімделеді.

Әрбір құты мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықтармен және дозалағыш қасықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықтардан алынған мәтінді пәшкеге жазуға жол беріледі.
Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 300С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі

3 жыл


Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы


Өндіруші

«Химфарм» АҚ, ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫ,

Шымкент қ., Рашидов к., н/ж, т/ф : 561342
Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы


Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫ,

Рашидов к., н/ж, т/ф: 560882

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)



Электрондық поштасы standart@santo.kz



Достарыңызбен бөлісу:


©dereksiz.org 2019
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет