антагонизма лекарственных средств в отношении антибактериальной активности и не
было суммирования их токсических эффектов.
4.
Эпидемиологический принцип. Выбор препарата, особенно для
стационарного
больного, должен учитывать состояние резистентности микробных штаммов,
циркулирующих в данном отделении, стационаре и даже регионе. Следует помнить, что
антибиотикоре-зистентность может не только приобретаться, но и теряться, при этом
восстанавливается природная чувствительность микроорганизма к препарату. Не
изменяется только природная устойчивость.
5.
Фармацевтический принцип. Необходимо учитывать срок
годности и соблюдать
правила хранения препарата, так как при нарушении этих правил антибиотик может не
только потерять свою активность, но и стать токсичным за счет деградации. Немаловажна
также и стоимость препарата.
Химической основой этих соединений является 7-аминоцефало- спорановая кислота. По
строению цефалоспорины сходны с пенициллинами. Так, обе группы антибиотиков
содержат β-лактамное кольцо (л). Однако имеются и существенные различия: структура
пенициллинов включает
тиазолидиновое кольцо, а цефалоспоринов - дигидротиазиновое
(д).
Механизм действия: действуют цефалоспорины бактерицидно, что связано с их
угнетающим влиянием на образование клеточной стенки. Аналогично пенициллину они
угнетают активность фермента транспептидазы, участвующей в биосинтезе клеточной
стенки бактерий.
Спектр действия: цефалоспорины относятся к антибиотикам широкого спектра действия.
Цефалоспорины условно подразделяют на 4 поколения.
Представители I поколения особенно эффективны в отношении грамположительных
кокков (пневмококков, стрептококков, стафилококков).
Спектр действия цефалоспоринов II поколения включает таковой для препаратов I
поколения и дополняется Enterobacter, индолположительными протеями. Все
препараты
этой группы менее активны, чем препараты I поколения, по влиянию на
грамположительные кокки. Синегнойная палочка нечувствительна к ним.
Для III поколения цефалоспоринов характерен более широкий спектр действия, особенно
в отношении грамотрицательных бактерий. На грамположительные кокки они действуют
в меньшей степени, чем цефалоспорины II поколения.
У цефалоспоринов IV поколения еще более широкий противомикробный спектр, чем у
препаратов III поколения. Они более эффективны в отношении грамположительных
кокков. Обладают высокой активностью в отношении синегнойной палочки и других
грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. На
бактероиды влияют незначительно.
Применение: при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами
(например, при инфекциях мочевых путей), при инфицировании грамположительными
бактериями в случае неэффективности или непереносимости пенициллинов. При
катаральной пневмонии цефалоспорины являются препаратами выбора. При инфекциях,
связанных с синегнойной палочкой. При гонорее. Для
лечения менингита, вызванного
менингококками или пневмококками. Ряд препаратов эффективен при инфицировании
бактероидами.
Побочные эффекты: у значительного процента больных вызывают аллергические реакции.
Иногда отмечается перекрестная сенсибилизация с пенициллинами. Из неаллергических
осложнений возможно поражение почек. Может возникать небольшая лейкопения. Кроме
того, многие препараты вызывают местное раздражающее действие. В связи с этим при
внутримышечном введении могут возникать боль, инфильтраты,
а при внутривенном -
флебиты. Следует также учитывать возможность суперинфекции. Энтерально
применяемые препараты могут вызывать диспепсические явления. При назначении
некоторых препаратов иногда отмечается гипопротромбинемия.
Противопоказания: при выраженной аллергии к любому препарату этой группы.
Осторожность необходима при назначении их больным с нарушением функции печени и
почек.
Достарыңызбен бөлісу: