Дәріс кешені Пән: Фармакотерапия Коды: ft 3220 Мамандығы: 051103 «Фармация» Сағат саны: 135 (3 кредит)
жүктеу/скачать 0.76 Mb.
|
| ДӘРІЛІК ЗАТТАРДЫҢ ҚОРЛАНУЫ
Дәрілік заттар циторецепторлар мен мүшелерге қан ақуыздарымен байланысқан қалыпта тасымалданады. Әлсіз қышқылдар альбуминдермен байланысады, әлсіз негіздер қышқылды a1- гликопротеиндер мен липопротеиндермен байланысады. Ақуыздарда жүретін адсорбция қайтымды, ол вондерваалсты, сутекті, ионды әсерлесу күштерінің қатысуымен комплементорлық принцип бойынша жүреді, ақуыздардың алкилденуі сирек байқалады. Ақуыз молекулаларында аминдердің катиондары карбон қышқылдарының аниондарымен ионды және сутекті байланыстар түзеді, олар қосымша вендерваальсты байланыстармен күшейтіледі. Қан ақуыздармен болатын реакция суда ерігіш дәрілік заттарды майда еруші дәрілік заттарға айналдырады. Ақуызбен байланысқан фракция фармакологиялық әсер етпей, белсенді фракция молекулалар ағымынан алынған фракцияны толықтырады. Қан ақуызымен байланысқан дәрілік заттың жартылай элиминация кезеңі 20 мс- ті құрайды. 90%-дан көп ақуыздармен төмендегі дәрілер байланысады: β-адреноблокаторлар анаприлин, эпилепсияға қарсы дәрі- дифенин, стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер, нейролептиктер аминазин және галоперидол, транквилизаторлар, хлозепид және сибазон, үш циклды антидепрессанттар, жүрек гликозидтері дигитоксин, зәр айдаушы дәрі- фуросемид. Дәрумендерде, гормондарда, темір иондарында арнайы тасымалдаушы ақуыздар бар. Егер дәрілік зат жоғары дәрежеде ақуыздармен байланысса, онда дәрілік заттың әсері төмендейді. Егер қанда ақуыздар жетіспесе (балалардың гипотрофиясы,ашығу, бауыр және бүйрек аурулары, күйік) мұнда бос фракция көбейіп, дәрілердің фармакологиялық әсерлері күшейеді. Егер дәрілік заттың ұлпалық ақуыздарға аффинететі жоғары болса, онда оның мөлшері қанда төменірек болады. Стероидты емес қабынуға қарсы дәрілер (бутадион, диклофенок синавиалды сұйықтықта ақуыздармен байланысады және осы дәрілерді қабылдағаннан соң 12 сағаттан кейін қабынған буындарға жиналады. Жүрек гликозидтерінің мөлшері қанға қарағанда миокардта 4-10 есе көп болады. Цефалоспориндер асуит сұйықтығында жоғары дәрежеде ақуыздармен байланысады. Дәрілік заттардың ақуыздармен байланысы гломеруларлы фильтрацияны баяулатады, бірақ оның бүйрек өзекшелеріндегі бөлінуіне және биотрансформациясына аз әсер етеді. Дәрілік заттар ақуыздармен байланысуға және ағзаның табиғи метаболиттерімен байланысуға өзара бәсекеге түсуі мүмкін. Мысалы: қышқыл дәрілік зат билирубинді ысырып, жаңа туылған балалар үшін энцефалопатия қаупін тудырады. Ақуыз байланысы аллергиялық реакцияларды тудыруы мүмкін. Дәрілік заттар эритроциттер бетінде сорылады (жергілікті анестетиктер, викасол, нитрофурандар) және тромбоциттер үстінде адсорбцияланады (серотонин). Майда ерігіш дәрілік заттар май ұлпасында қорланады, мысалы наркоз препараты тиопентал- натрий инъекциядан соң тез арада миға тарап, наркозды шақырады, бірақ 20-25 минуттан соң оның негізгі мөлшері қаңқа бұлшық еттерінде, сонан соң май қорында болады. Осы қордан типентал натрийі тағы да баяу қан мен миға түседі, сондықтан наркоздан соңғы кезеңде депрессия мен ұйқышылдық пайда болады. жүктеу/скачать 0.76 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|