Дәріс кешені Пән: Фармакотерапия Коды: ft 3220 Мамандығы: 051103 «Фармация» Сағат саны: 135 (3 кредит)
жүктеу/скачать 0.76 Mb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Дәрілік заттардың биотрансформациясы
| ДӘРІЛІК ЗАТТАРДЫҢ ЭЛИМИНАЦИЯСЫ
Элиминация (латын тілінен elimino.eliminatum-шығару)- бұл биотрансформация мен экскреция нәтижесінде ағзадан дәрілік заттарды шығару. Дәрілік зат тек қана орталық камерадан шығарылады. Шеткі камерадағы дәрілік заттар ең алдымен орталық камераға тасымалданып, сонан соң элиминацияға ұшырайды. Дәрілік заттардың қан сарысуынан шығарылуы 1- ші қатардағы экспоненциалды кинетика бойынша жүреді, яғни уақыт бірлігінде дәрінің тұрақты бөлігі шығарылады. Дәрілік заттардың элиминациясын төмендегі фармакокинетикалық көрсеткіштер бейнелейді: Элиминация жылдамдығының константасы- уақыт бірлігіндегі шығарылатын қандағы дәрі мөлшерінің бөлігі (%- пен есептелінеді); Жартылай элиминация кезеңі- қандағы дәрі мөлшерінің жартысына азаю уақыты (Т1/2); Клиренс (ағылшын тілінен- clearance- тазарту); Дәрілік заттардан биотрансформация, өттен және зәрден бөліну нәтижесінде алынған ағзаның сұйық орталары (мл/мин/кг). Дәрілік заттардың биотрансформациясы Биотрансформация дегеніміз- дәрілік заттардың метаболиздік алмасуы. Көптеген реакцияларда метаболиттер түзіледі. Полярлы метаболиттер майда нашар ериді, бірақ бүйрек өзекшелерінде реабсорбцияға және энтерогепатикалық айналуға (яғни, өт пен ішекке бөлінуі және қанға қайталама сіңіріледі) аз ұшырайды. Биотрансформация болмаса, ұйқы дәрісі этаминолдың бір терапевтік дозасы ағзада 100 жылдар бойы қала береді, эндобиотиктер арнайы ферменттер әсерімен айналымға ұшырайды. Ксенобиотиктер, Р450 ультрохромының қатысуымен тотығады, 1,2 млрд жыл алдын өсімдіктер мен жануарлардың эволюциясының айырылуынан кейін жануарларда Р450 3 және 4 цитохромының изоферменттері пайда болды, олардың өсімдіктердің улы заттарын залалсыздандыру үшін қажет. Осыдан 400 жыл алдын теңізден құрғақшылыққа шығу өсімдіктердің көптеген түрлерінің пайда болуы мен олардың улы өнімдерін түзуімен сипатталады. Жануарларда осы өсімдіктермен қауіпсіз қоректенулері үшін 1 және 2 изоферменттері құрылды. Ксенобиотиктердің биотрансформациясы бауырда (90-95%), жіңішке ішектің кілегей қабатында, бүйректе, өкпеде, теріде, қанда жүреді. Бауырдың эндоплазмалық ретикулы жақсы зерттелген. Биотрансформация реакциясы ядрода, унтозолда, митохондрияда, плазматикалық мембранада жүреді. Биотрансформация процесі 2 фазаға бөлінеді: бірінші фазаның реакциясында, яғни метаболизмдік тасымалдауда- дәрілік заттардың молекулалары тотығу- тотықсыздану және гидролизге ұшырайды. Көптеген дәрілік заттар неактивті метаболиттерге айналады, сонымен қатар белсенді және улы туындылар пайда болуы мүмкін. жүктеу/скачать 0.76 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|