Фармакология
жүктеу/скачать 0.76 Mb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Митохондриальные рецепторы
- Ядерные рецепторы
- Конечные фармакологические эффекты (по Вершинину)
- Виды действия лекарственных веществ
Рис. 13. Рецептор интегративного типа
Цитозольные рецепторыВ физиологических условиях такие рецепторы служат для связывания стероидных гормонов (половых гормонов, глюкокортикоидов). Эти веще- ства проникают в клетку и там связываются с цитозольными рецепторами. Этот комплекс проникает в ядро и там меняет работу генома. В результате меняется синтез белков в клетке (рис.14). (стероидные гормоны) Рис. 14. Цитозольный рецептор Митохондриальные рецепторыВ митохондриях также есть рецепторы с которыми взаимодействуют лекарственные вещества, такие как трийодтиронина гидрохлорид, пред- ставляющие собой аналоги естественного гормона Т3. В результате такого взаимодействия увеличивается синтез АТФ. Ядерные рецепторыТ3 проникает в ядро и там взаимодействует с рецепторами этого типа. В результате меняется работа генома и синтезируются новые белки. Конечные фармакологические эффекты (по Вершинину)Несмотря на обилие ЛС изменения вызываемые ими в организме, имеют однотипность (рис.15). Действие любого ЛС на органы можно све- сти к пяти основным фармакологическим эффектам (по Н.В. Вершинину) : Тонизирование — усиление сниженной функции до нормы (исполь- зование β1-адреномиметиков при сердечной недостаточности). Возбуждение — повышение функции органа сверх нормы (исполь- зование диуретиков при отравлениях, отхаркивающие средства). Успокоение — снижение до нормы повышенной функции органа (использование седативных, жаропонижающих, гипотензивных, противо- кашлевых ЛС). Угнетение — снижение ниже нормы функции органа (использова- ние средств для наркоза). Паралич — прекращение сниженной функции органа (угнетение дыхания при передозировке наркотических анальгетиков). Рис. 15. Конечные фармакологические эффекты Виды действия лекарственных веществГлавное, побочное. Главное действие — это то, которое лежит в основе лечебного или профилактического назначения ЛС. Побочное — нежелательное, опасное для больного действие ЛС. Обратимое, необратимое. Попав в организм, лекарственные вещества взаимодействуют с теми клетками, которые располагают биологическим субстратом, способным реагировать с данным веществом. Такое взаимодействие зависит от хими- ческого строения препарата. Связывание лекарственного вещества с соот- ветствующим субстратом является обратимым, если они (субстрат и ЛС) связываются друг с другом на какое-то время. В немногих случаях терапевтическая цель требует необратимого вы- ключения структуры из ее функции. Это относится, например, к большин- ству противомикробных, противоопухолевых средств, которые способны образовывать прочные (ковалентные) связи с элементами спиралей ДНК клеток («сшивки спиралей») или ферментами бактерий, в результате чего клетки утрачивают способность к размножению. Прямое, опосредованное (косвенное). Прямое действие подразумевает, что лечебный эффект обусловлен непосредственным взаимодействием ЛС с биосубстратом больного органа и прямо ведет к определенным сдвигам. Если же функция органа (систе- мы) изменяется вторично в результате прямого влияния ЛС на иной орган, иную систему, такое действие называется опосредованным (косвенным). Сердечные гликозиды улучшают сократимость миокарда (прямое дей- ствие) и, как следствие, улучшают кровообращение в организме, что со- провождается улучшением диуреза (косвенное действие). Частным случаем опосредованного действия является рефлекторное действие. Например, расширение сосудов и улучшение трофики тканей в результате раздражения окончаний чувствительных нервов кожи. Избирательное, неизбирательное. Избирательное (селективное) действие — это действие терапевтиче- ских доз ЛВ на специфические рецепторы. Например, действие сальбута- мола на β2-адренорецепторы. Следует иметь в виду, что селективность ле- карств относительна, при повышении дозы она исчезает. Местное, резорбтивное. Местное действие ЛС осуществляется до его всасывания в кровь (например, мази). Резорбтивное (системное) действие развивается после всасывания ЛС в кровь. Таким действием обладает подавляющее большинство ЛС. Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамикужүктеу/скачать 0.76 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|