Alteration of anti-inflammatory activity of Harpagophytum procumbens (devil's claw) extract after external metabolic activation with S9 mix.
Hostanska K1, Melzer J, Rostock M, Suter A, Saller R.
-
1Institute for Complementary Medicine, University Hospital Zurich, Zurich, Switzerland.
OBJECTIVES : Extracts of the tubers of Harpagophytum procumbens (devil's claw, DC) inhibit different proinflammatory mediators important in the pathophysiology of osteoarthritis. Many plant-derived preparations interfere with cytochrome P450 liver enzymes, which influence their different biological activities. Therefore, the present study was designed to investigate the influence of an external metabolic activation of a DC extract on the cytotoxicity and the release of proinflammatory cytokines. METHODS : A screening experiment with a panel of 12 inflammatory cytokines identified three as suitable for the study: tumour necrosis factor-α (TNF-α), interleukin (IL) IL-6 and IL-8. They were determined using enzyme-linked immunosorbent assays in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated monocytic THP-1 cells, which were treated with rat liver S9 mix metabolically activated DC extract (DCm). For the cytotoxity experiments, a WST-1 assay was used. KEY FINDINGS : DC dose-dependently suppressed the release of TNF-α, IL-6 and IL-8 in LPS-stimulated monocytic THP-1 cells at non-cytotoxic concentrations (50-250 μg/ml). The metabolic activation of the DC extract by S9 mix did not alternate its cytotoxicity and did not diminish its inhibitory effect. This effect was improved in the case of TNF-α inhibition as reflected by their EC50 values of 116 ± 8.2 μg/ml and 49 ± 3.5 μg/ml for DC and DCm (P < 0.01). CONCLUSIONS : Cytokines inhibitory activity of DC was not affected after its external metabolic activation. However, the amount of harpagoside and caffeic acid derivates was decreased. Other components of the extract might have contributed to its anti-inflammatory effect.
Дьявольский Коготь, чтобы подавить аппетит--рецептор грелина модуляции потенциала Harpagophytum procumbens экстракт корня.
Грелин-это желудок-производного пептида, который был идентифицирован как только циркулирующей голода гормон, который оказывает мощное orexigenic эффект посредством активации его рецепторов гормона роста secretagogue-рецепторов (GHS-R1a). Следовательно, ghrelinergic система представляет собой многообещающую мишень для лечения ожирения и связанных с ожирением заболеваний. В данном исследовании мы проанализировали GHS-R1a рецептор, активирующий потенциал мартиния душистая, в народе известный как дьявольский Коготь, и его влияние на потребление пищи в условиях in vivo. H. procumbens является важным традиционное лекарственное растение из Южной Африки с мощным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. Это растение также используется в качестве аппетит модулятор, но большинство доказательств эпизодические и наших знаний, нет четких научных исследований, относящихся к аппетита модуляции было сделано к этой дате. Грелин активации рецепторов потенциал экстракт высушенные клубневидные корни H. procumbens была проанализирована по мобилизации кальция и интернализации рецептора анализы в человеческих эмбриональных почечных клеток (Hek) стабильно выражая GHS-R1a рецепторов. Прием пищи был исследован у самцов мышей линии C57BL/6 мышей после внутрибрюшинного введения H. procumbens экстракт корня в ad libitum и продовольствия ограниченных условиях. Воздействие H. procumbens экстракт продемонстрировали значительное увеличение сотовых приток кальция, но не вызывать последующих GHS-R1a интернализации рецептора, который является характерным для полной активации рецепторов. Значительное anorexigenic эффект наблюдался у самцов мышей линии C57BL/6 после периферической администрации H. procumbens экстракт. Мы заключаем, что H. procumbens экстракт корня является потенциальным роман источник мощным анти-ожирение bioactives. Эти результаты усиливают перспективных потенциальных природных биологически разрабатываться в функциональных пищевых продуктов с похудения и поддержания веса выгоды.
PLoS One. 2014 Jul 28;9(7):e103118. doi: 10.1371/journal.pone.0103118. eCollection 2014.
Torres-Fuentes C1, Theeuwes WF2, McMullen MK3, McMullen AK4, Dinan TG5, Cryan JF6, Schellekens H6.
Author information Abstract
Ghrelin is a stomach-derived peptide that has been identified as the only circulating hunger hormone that exerts a potent orexigenic effect via activation of its receptor, the growth hormone secretagogue receptor (GHS-R1a). Hence, the ghrelinergic system represents a promising target to treat obesity and obesity-related diseases. In this study we analysed the GHS-R1a receptor activating potential of Harpagophytum procumbens, popularly known as Devil's Claw, and its effect on food intake in vivo. H. procumbens is an important traditional medicinal plant from Southern Africa with potent anti-inflammatory and analgesic effects. This plant has been also used as an appetite modulator but most evidences are anecdotal and to our knowledge, no clear scientific studies relating to appetite modulation have been done to this date. The ghrelin receptor activation potential of an extract derived from the dried tuberous roots of H. procumbens was analysed by calcium mobilization and receptor internalization assays in human embryonic kidney cells (Hek) stably expressing the GHS-R1a receptor. Food intake was investigated in male C57BL/6 mice following intraperitoneal administration of H. procumbens root extract in ad libitum and food restricted conditions. Exposure to H. procumbens extract demonstrated a significant increased cellular calcium influx but did not induce subsequent GHS-R1a receptor internalization, which is a characteristic for full receptor activation. A significant anorexigenic effect was observed in male C57BL/6 mice following peripheral administration of H. procumbens extract. We conclude that H. procumbens root extract is a potential novel source for potent anti-obesity bioactives. These results reinforce the promising potential of natural bioactives to be developed into functional foods with weight-loss and weight maintenance benefits.
Достарыңызбен бөлісу: |