Холинергиялық заттардың жіктелуі. М және н – холиномиметиктер немесе ахэ заттар: м-холиномиметиктер
жүктеу/скачать 59.24 Kb.
|
| Нейротропты бронхолитиктер
Адреномиметиктер Бронхтардың реттелуіндегі жетекші рөл бронхиалды тегіс бұлшықет жасушаларының мембраналарының альфа және бета адренергиялық рецепторларына байланысты. Ә.е.м: Бронхтарда негізінен бета -2 -адренергиялық рецепторлар болады. Ал Бета-адренорецептор аденилатциклазамен әрекеттеседі. Катехоламиндермен қоздырылған кезде аденилатциклаза активтенеді, АТФ-тан цАМФ түзіледі. Жасушаға Ca2 + енуі тежеледі, эндоплазмалық тордағы Ca2 + активтенеді. Жасушаішілік Ca2 + құрамының төмендеуі АТФазаның белсенділігінің төмендеуіне және бұлшықеттің жиырылуы үшін энергия өндірісінің тоқтауына әкеледі. Бұл тегіс бұлшықеттің тиімді релаксациясын қамтамасыз етеді. Адреномиметиктер иммунологиялық реакцияларға да әсер етеді: олар антиген-антидене реакциясын басады, анафилаксия медиаторларының мастикалық жасушалар мен базофилдерден синтезін және босатылуын төмендетеді. Рецепторлардың екі түріне де әсер ететін адреномиметиктер тамырлардың өткізгіштігін төмендетеді. Қолдану: Бронхоспазм кезінде ол жағымсыз реакциялардың көп болуына байланысты өте шектеулі (қан қысымының жоғарылауы, гипергликемия, зәр шығарудың тоқтауы, жүрек соғу жиілігінің жоғарылауы, қарашықтың кеңеюі). Көбінесе анафилаксия үшін қолданылады,ингаляция түрінде қолданылады. Ж.ә: Бета-адренергиялық агонистермен ұзақ емдеу бета 2-адренергиялық рецепторлардың сезімталдығының біртіндеп төмендеуіне және емдік әсерінің әлсіреуіне әкеледі. Дозаны жоғарылату әрекеті жағымсыз реакциялардың дамуымен қауіпті. Клиникалық түрде алдымен тиімді бронходиляция уақытының төмендеуімен, кейіннен осы препараттарды ингаляциялағанда бронхоспазммен көрінеді. «Ребанд синдромының» пайда болуы препараттардың үлкен дозаларының әсер етуінің нәтижесінде бронхтардың бета-адренергиялық рецепторларының десенсибилизациясына байланысты, бұл бронхтың тарылуын арттырады Ұзақ уақыт қолданғанда олар «өкпенің бітелуі» синдромын тудырады. Симпатомиметиктер Қолдану: Бронх демікпесінің барлық түрлерінде демікпе шабуылының алдын алу және жеңілдету. М-холиноблокаторлар Ә.е.м: Холинергиялық рецептор гуанилатциклазамен байланысады. Ацетилхолин рецептормен әрекеттесе отырып, бұл фермент активтендіреді, бұл ГТФ -дан циклді ГМФ түзілуін күшейтеді. Соңында жасушаға Ca 2+ енуі ынталандырылады, яғни әсер цАМФ әсеріне тікелей қарама-қарсы дамиды. Кальций ионы, оның құрамы жасушада жоғарылайды, протеинкиназалар белсендіреді және ақуыздардың фосфорлануына ықпал етеді. Бұл процестердің нәтижесінде бронхоспазм дамиды. Ипратропий бромиді, Атровент Әсерінің басталуы 30 минуттан кейін, әсер ету ұзақтығы 3-6 сағат. Қолдану: Созылмалы обструктивті бронхит, бронх демікпесі және басқа бронхоспастикалық жағдайларда бронхоспастикалық синдромның алдын алу және емдеу. Тұншығуды жедел жою үшін монотерапияда қолдану ұсынылмайды. Себебі әсері β - адренергиялық агонистерге қарағанда баяу дамиды. жүктеу/скачать 59.24 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|