Лекарственные растения и сырье, содержащие сапонины



Дата13.06.2016
өлшемі250.5 Kb.
#132676




ЛЕКАРСТВЕННЫЕ РАСТЕНИЯ И СЫРЬЕ,

СОДЕРЖАЩИЕ САПОНИНЫ.

1. Понятие о сапонинах.



2. Строение сапонинов, классификация.

3. Биосинтез сапонинов.

4. Распространение сапонинов в растительном мире, локализация.

Влияние условий обитания на накопление сапонинов.

5. Сырьевая база растений, содержащих сапонины.

6. Физико- химические и биологические свойства сапонинов.

7. . Методы анализа сырья, содержащего сапонины.

8. Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего сапонины

9. Пути использования сырья, содержащего сапонины.

10.Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих сапонины.



Сапонины (сапонизиды) - гетерозиды растительного происхождения, производные стероидов и тритерпеноидов, обладающие гемолитической и поверхностной активностью, а также токсичностью к холоднокровным животиным.

Название происходит от латинского слова sаро - мыло, т.к. водные извлечения этих соединений обладают способностью пениться, т.е. понижать поверхностное натяжение жидкостей. Впервые сапонины были выделены в чистом виде из растений рода Saponaria (мыльнянка). Название впервые появилось в 1819 г., было предложено Мэлоном, когда из мыльнянки (растения семейства гвоздичных, с розоватыми душистыми цветками) Шрайдером впервые было выделено вещество образующее с водой обильное количество пены. Как и другие гетерозиды, сапонины способны подвергаться ферментативному гидролизу с образованием углеводной части и агликона. Агликоны сапонинов получили название «сапогенины».

Строение сапонинов, их классификация.

В основе классификации сапонинов лежит структура агликона. В зависимости от химического строения агликона все сапонины классифицируют на стероидные и тритерпеновые.



1. Стероидные сапонины (стеролы) - производные циклопентанпергидрофенантрена. По своему строению близки к сердечным гликозидам и часто их сопровождают в растениях (наперстянки, ландыш майский, адонис весенний).

Все стероидные сапогенины в своей структуре имеют:

- в 3 положении - гидроксильную (- ОН) группу;

- в 10 и 13 положениях - метильные (-СНз) группы;

- в положении 5-6 - двойную (-СН=СН-} связь;

- в положении 16-17 - спирокетальную группировку.

В зависимости от ориентации спирокетального кольца стероидные сапонины подразделяются на соединения «нормального» и «изо» - ряда.

Нормальный ряд изо-ряд

Углеводная часть молекулы стероидных сапонинов присоединяется в

положении 3 агликона и может содержать 1-9 моносахаридов (глюкоза,

галактоза, ксилоза, арабиноза, галактуроновая и глюкуроновая кислоты).

Моносахариды могут образовывать как линейные, так и разветвленные

цепи. Например, стероидный сапонин диосцин из диоскореи ниппон-

ской и якорцев стелющихся) состоит из агликона диосгенина, к

которому присоединяется разветвленная триоза:



диосцин


2. Тритерпеновые сапонины - имеют общую формулу (С5Н8)6 ,

в зависимости от количества колец в структуре агликона, делятся на

2 группы:

а) тетрациклические - содержат в структуре агликона 4 кольца.

В основе этой группы лежит даммаран. Производные даммарана легко окисляются с образованием гетероциклов (панаксадиол и панаксатриол). Эти соединения обнаружены в женьшене, заманихе высокой, березе.



даммаран



панаксадиол панаксатриол

б) пентациклические – содержат в структуре агликон, состоящий из пяти колец.

Пентациклические агликоны можно подразделить на 4 группы:



  • производные урсана (альфа-амирин),

  • олеанана (бета-амирин),

  • лупана (лупеол),

  • гопана.

С медицинской точки зрения, наиболее важными являются производные альфа-амирина и бета-амирина, которые отличаются между собой расположением заместителей – метильных (-СН3) групп в положениях 19 и 20 кольца Е.



α-амирин (урсан) β-амирин (олеанан)

Альфа-амирин лежит в основе различных соединений, которые содержатся в почечном чае (ортосифон тычиночный), лапчатке прямостоячей.

Наиболее важным представителем является урсоловая кислота (28-карбокси-α-амирин). Урсоловая кислота обнаружена во многих растениях (бруснике обыкновенной, клюкве трехлепестной), причем встречается в виде гликозидов, так и свободного агликона.

Бета-амирин лежит в основе следующих веществ:



  • олеаноловая кислота (28-карбокси-β-амирин).

Олеаноловая кислота является агликоном сапонинов (аралозидов) аралии манчжурской, синюхи голубой, каштана конского, первоцвета весеннего, календулы ле­карственной, патринии средней.

  • глицирретиновая кислота (11-оксо-29-карбокси-β-амирин).

Глицирретиновая кислота является агликоном глицирризиновой кислоты (в 3 положении присоединяется углеводная цепь из двух молекул глюкуроновой кислоты). Глицирризиновая кислота содержится в солодке голой и солодке уральской.

урсоловая кислота олеаноловая кислота



глицирретиновая кислота глицирризиновая кислота

Углеводная часть тритерпеновых сапонинов может присоединяться к агликону в различных положениях:

- в 3 положении за счет гидроксильной (-ОН) группы;



  • в 28 положении за счет карбоксильной (-СООН) группы (при этом связь агликона с сахаром называется ацилгликозидной).

- с сапогенином могут быть связаны две углеводные цепи (за счет гидроксильной группы в 3 положении и карбоксильной группы в 28 положении в этом случае сапонины относятся к дигликозидам.

Углеводная часть тритерпеновых гликозидов может содержать 1-11 моносахаридов (глюкоза, галактоза, рамноза, арабиноза, фруктоза, глюкуроновая и галактуроновая кислоты). Она может быть линейной и разветвленной, например, у аралозидов - сапонинов аралии манчьжурской. Разветвление углеводной цепи происходит от первого сахарного остатка, связанного с агликоном.


Биосинтез сапонинов


Биогенетическим предшественником агликонов как стероидных, так и тритепеновых сапонинов в растениях является сквален.
С5Н8 мевалоновая геранил- фарнезил- (С5Н8)6

кислота пирофосфат пирофосфат сквален



сквален


30)




холестерол тритерпеновые сапонины

27) (С30)



стероидные сапогенины тетрациклические пентациклические

(диосгенин) (даммаран) (α- и β-амирин)

Под действием ферментов сквален подвергается стереоспецифической циклизации. Если циклизация сопровождается потерей атомов углерода, образуется холестерол, содержащий 27 атомов углерода. При окислении и циклизации углеродной цепи холестерола (из 8 атомов) образуется диосгенин. Образование тетрациклических тритерпеновых сапогенинов идет через стадии биосинтеза стероидных соединений.

Распространение сапонинов в растительном мире, локализация в растениях. Влияние условий обитания на накопление сапонинов.

В растительном мире более широко распространены тритерпеновые сапонины, они обнаружены в растениях почти 70 семейств. Наиболее богаты тритерпеновыми сапонинами представители семейств: аралиевые, синюховые, бобовые, астровые, яснотковые, истодовые, конскокаштановые.Стероидные сапонины встречаются значительно реже в растениях семейств диоскорейные, лилейные, норичниковые, парнолистниковые, амарилиссовые. Стероидные сапонины часто сопровождают в растениях сердечные гликозиды (наперстянки, ландыш, адонис).

Растения, вырабатывающие тритерпеновые сапонины, не содержат стероидные и наоборот.

В растениях сапонины обычно находятся в клеточном соке почти всех органах в растворенном виде. Содержание сапонинов колеблется в широких пределах. Сапонины найдены во всех органах растений:

- в траве (астрагал шерстистоцветковый –Astragalus dasyantus, хвощ полевой – Equisetum arvense, якорцы стелющиеся – Tribulus terrestris);

- в листьях (почечный чай –Ortosyphon stamineus);

- семенах (кашатан конский – Аеsculus hyppocastanum);

- в подземных органах (диоскорея ниппонская – Dioscorea nipponica, синюха голубая – Polemonium coeruleum, заманиха высокая –Echynopanax elatum, солодка голая и уральская - Glycyrrhiza glabra, G. uralensis, женьшень – Рапах ginseng, аралия маньчжурская - Ага11iа mandshurica). В подземных органах накапливается наибольшее количество сапонинов.



Биологическая роль сапонинов в растениях.

Сапонины принимают участие в биохимических процессах в растениях:

- в малых концентрациях они ускоряют прорастание семян, рост и развитие растений, а в больших, наоборот, тормозят. Таким образом, сапонины играют роль гормонов роста растений;

- сапонины оказывают влияние на проницаемость растительных клеток, что связано с их поверхностной активностью.



Факторы, влияющие на накопление сапонинов.

Среди таких факторов можно выделить следующие:

1) Географический - преимущественно у южных растений больше накапливается сапонинов;

2) Освещенность - положительно влияет на накопление (однако женьшень требует затемнения);

3) Почвенный - внесение удобрений увеличивает содержание сапонинов;

4) На содержание сапонинов в лекарственном сырье влияет возраст растений и место их произрастания:

- дикорастущая синюха голубая достигает максимальной продуктивности к 5-6 году жизни, а в культуре - к 2-3 году. При этом содержание сапонинов» подземных органах находится на одном уровне;


  • культивируемый женьшень рекомендуется собирать на 5-6 год, т.к. корень быстро растет до 3-х лет и далее его рост замедляется, а с 13 лет наблюдается уменьшение биомассы корней. Это связано с постепенным отмиранием боковых корней;

  • у диоскореи на второй год развития сапонинов в 2 раза меньше, чем на четвертый.

5) на накопление сапонинов влияют стадии онтогенеза (т.е. развития) растений. Максимальное количество сапонинов в сырье содержится в фазы:

- бутонизации и начала цветения (ортосифон тычиночный и астрагал шерстистоцветковый- в конце вегетации, когда биомасса лекарственного растительного сырья максимальна (солодки, синюха, заманиха, аралия, женьшень, диоскорея);

- в период плодоношения (каштан конский).

6) Влияние факторов внешней среды на накопление сапонинов строго специфично. Среди них трудно выявить общие закономерности для всех растений.

Есть некоторые особенности:

- растения семейства аралиевых являются эндемиками Дальнего Востока, где сложился собственный климатический и почвенный режим;

- зависимость накопления глицирризиновой кислоты от типа почв и степени их засоленности характерна для солодки. Чем больше засоленность, тем меньше глицирризиновой кислоты содержат корни солодки. Повышение влажности почвы способствует накоплению глицирризиновой кислоты.

Сырьевая база растений, содержащих сапонины.

Синюха голубая растет по опушкам и вдоль лесных дорог в лесной и лесостепной зонах Европейской части России, в Сибири. Синюха голубая не образует крупных зарослей, пригодных для промышленных заготовок, в связи с чем ее культивируют. На Дальнем Востоке произрастает синюха льноцветковая, этот вид не используется для заготовки сырья.

Астрагал шерстистоцветковый растет на юге Европейской части России в степной зоне на суходольных лугах, по склонам балок.

Солодки голая и уральская часто образуют сплошные заросли в поймах и долинах рек в степных и полупустынных районах Европейской части России и Сибири. В этих же регионах, как сорняк, встречаются якорцы стелющиеся.

Женьшень, заманиха, аралия, диоскорея ниппонская встречаются в лесах Дальнего Востока (Приморский, Хабаровский край).

Женьшень культивируют на Дальнем Востоке. В последние годы перспективным является метод культуры тканей. Он заключается в выращивании на определенных питательных средах биомассы сырьевой части лекарственных растений. Полученная таким образом биомасса используется в дальнейшем для получения лекарственных препаратов. В России метод культуры тканей был разработан и освоен на примере женьшеня.

Ортосифон тычиночный (почечный чай) импортируют из стран тропической Азии.

Физико-химические,

биологические свойства


Физические свойства. Сапонины - бесцветные или желтоватые аморфные вещества. В кристаллическом состоянии выделены гликозиды, имеющие в углеводной цепи до 4 моносахаридов. Оптически активны.

Гликозиды растворимы в воде. Растворимость увеличивается с возрастанием углеводной цепи. В разведенных (60-70%) спиртах растворяются на холоду, в более крепких (80-90%) спиртах - только при нагревании, а при охлаждении выпадают в осадок. Нерастворимы в органических растворителях (ацетон, хлороформ, бензол, диэтиловый эфир).

Свободные сапогенины не растворяются в воде и хорошо растворимы в органических растворителях.

В зависимости от рН водных растворов сапонины делят на:



  • нейтральные - стероидные и тетрациклические тритерпеновые сапонины;

  • кислые - пентациклические тритерпеновые сапонины. Их кислотность обусловлена наличием карбоксильных (-СООН) групп в структуре агликона и присутствием уроновых кислот в углеводной цепи.

Гидроксильные группы могут быть ацилированы уксусной, пропионовой, ангеликовой кислотами.

Специфическим свойством сапонинов является их способность снижать поверхностное натяжение жидкостей (воды) и давать при встряхивании стойкую обильную пену.



Химические свойства обусловлены структурой агликона, наличием отдельных функциональных групп, а также присутствием гликозидной связи. Сапонины гидролизуются под влиянием ферментов и кислот. Производные мевалоновой и глицирритиновой кислот гидролизуются под воздействием щелочей.

При взаимодействии с кислотными реагентами (SbCl3, SbCl5, FеС1з, конц. H2SO4 ) образуют окрашенные продукты.

Кислые сапонины образуют нерастворимые комплексы с солями тяжелых металлов (Ва, РЬ). Сапонины способны образовывать комплексы с белками, стеринами, липидами, фенольными соединениями. В составе комплексов сапонины не обладают гемолитической и поверхностной активностью.

Сапонины, имеющие в своей основе стероидное ядро, вступают в специфическую реакцию Либермана-Бурхарда.



Биологические свойства. Сапонины обладают гемолитической активностью. Они способны растворять липидную часть оболочки эритроцитов. В результате этого оболочка из полупроницаемой становится проницаемой. Гемоглобин свободно поступает в плазму крови и растворяется в ней. Образуется красный прозрачный раствор - «лаковая кровь».

Гемолитической активностью обладают только гликозиды. В связи с этим сапонины не применяются для внутривенного введения, т.к. вызывают анемию. При приеме внутрь, после гидролиза в желудочно-кишечном тракте до агликонов, сапонины теряют гемолитическую активность.

Гемолиз эритроцитов вызывают не все сапонины. Этим свойством не обладают сапонины солодки.

САПОНИНЫ ТОКСИЧНЫ ДЛЯ ХОЛОДНОКРОВНЫХ ЖИВОТНЫХ (рыбы, лягушки,круглые черви). Они нарушают функцию жабер, которые являются не только органом дыхания, но и регулятором солевого осмотического давления в организме. Сапонины парализуют или вызывают гибель холоднокровных животных даже в больших разведениях (1:1 000 000). Агликоны сапонинов для холоднокровных животных не токсичны.



Способы получения.

Выделение сапонинов из растительного сырья включает следующие стадии:



  1. получение экстракта;

  2. выделение из него суммы сапонинов и их очистка от сопутствующих веществ;

  3. разделение сапонинов на индивидуальные гликозиды.

Обычно суммарный экстракт для выделения сапонинов получают обработкой сырья полярными растворителями: метиловым или этиловым спиртом и водой.Сырье предварительно обрабатывают петролейным эфиром или четыреххлористым углеродом для разрушения комплексов сапонинов со стеринами.

Методы выделения

Гликозиды с небольшим числом моносахаридных остатков (3-4) обычно плохо расторимы в воде и выпадают в осадок при разбавлении спиртовых растворов водой.

Полярные сапонины плохо растворимы в метиловом и этиловом спиртах и выпадают в осадок при охлаждении или продолжительном стоянии спиртовых растворах, либо при добавлении спирта к водным и водно-спиртовым растворам.

Кислые сапонины растворимы в водных растворах щелочей и выпадают в осадок при подкислении.

Из спиртовых растворов тритерпеновые сапонины осаждают этиловым эфиром, ацетоном, этилацетатом, а некоторые – бутиловым и изоамиловым спиртами.

Из водных растворов сопутствующие малополярные примеси извлекают этиловым эфиром, хлороформом, четыреххлористым углеродом, а тритерпеновые гликозиды – бутиловым или изоамиловым спиртами.

Полученные сапониновые фракции очищают повторным переосаждением, что, однако, не приводит к полной очистке от полярных сопутствующих веществ: неорганических примесей, моно- и олигосахаридов, гликозидов других классов, органических кислот и др.

Ряд методов основан на способности сапонинов образовывать нерастворимые в воде или водном спирте соли с гидроксидом бария или ацетатом свинца и комплексы с холестерином, таннинами, белками. Соли затем разлагают угольной или серной кислотами;

Холестериновые комплексы – извлечением холестерина бензолом, толуолом, этиловым эфиром или пиридином. Танниновые – кипячением с водной суспензией оксида цинка. Белковые – извлечением гликозидов подходящими органическими растворителями.

Эта группа методов дает более чистую сумму сапонинов, но не является общей методикой и не гарантирует количественного выделения и отсутствия значительного содержания балластных веществ в отдельных случаях.

Сапонины, образующие коллоидные растворы, очищают от примесей, дающих истинные растворы (моносахариды, минеральные вещества), с помощью диализа и электролиза.

Хорошие результаты очистки сапониновых фракций от растительных пигментов и восстанавливающих сахаров получены при гельфильтрации на сефадексах.

Значительное распространение нашли хроматографические методы очистки суммы сапонинов. Гликозиды, содержащие свободные карбоксильные группы, могут быть отделены от сопутствующих веществ, в том числе и от минеральных примесей, с помощью ионообменной хроматографии. Хроматографическую очистку суммы сапонинов проводят на оксиде алюминия, силикагеле, активированном угле.
Методы анализа сырья, содержащего сапонины.

Наличие сапонинов в лекарственном растительном сырье можно установить при помощи качественных реакций, которые проводят непосредственно с сырьем или с извлечением из него.



Качественные реакции на сапонины основаны на их физических, химических и биологических свойствах. Для проведения качественных реакций готовят водный настой 1:10 при нагревании на водяной бане. После охлаждения настой фильтруют.
Реакции, основанные
на физических свойствах.

Для проведения реакции на пенообразование берут две пробирки, в одну добавляют 5 мл 0,1 моль/л HCl, в другую добавляют 5 мл 0,1 моль/л NaOH и сильно встряхивают. Если образуется стойкая пена в обеих пробирках или в пробирке с кислотой – это говорит о кислых тритерпеновых сапонинах.

Стероидные сапонины дают дают обильную, стойкую пену в щелочной среде.

Химические методы.

Относятся реакции осаждения сапонинов и цветные реакции.

1.Из водных растворов сапонины осаждаются гидроксидами бария и магния, солями меди, ацетатом свинца. Причем тритерпеновые – осаждаются средним ацетатом свинца, а стероидные – основным.

2. Из спиртовых извлечений (или растворов) стероидные сапонины и тритерпеновые сапонины выпадают в осадок при добавлении 1% спиртового раствора холестерина в виде холестеридов.

3. Стероидные сапонины, так же как и сердечные гликозиды, дают реакцию Либермана-Бухарда с уксусным ангидридом и кислотой концентрированной серной – образуется быстро переходящая окраска от розовой до зеленой и синей.

4. Реакция Санье - стероидные сапонины от тритерпеновых можно отличить по реакции с 1% раствором сурьмы треххлористой, концентрированной серной кислотой, содержащей уксусный ангидрид, если образуется желтое окрашивание.

Учитывая, что многие из перечисленных химических реакций могут давать и другие соединения, проводят еще и биологические испытания.

На биологических свойствах сапонинов основана реакция гемолиза с 2 % взвесью эритроцитов в изотоническом растворе. Кровь становится прозрачной, ярко-красной. Для проведения этой реакции из растительного сырья готовят настой на изотоническом растворе.

Государственная фармакопея XI издания (вып.2) рекомендует использо­вать качественные реакции для подтверждения подлинности для трех видов сырья.

1. Корневища с корнями синюхи голубой. С водным извлечением проводится реакция пенообразования, основанная на способности сапонинов снижать поверхностное натяжение жидкости (воды) и давать в отваре стойкую и обильную пену после встряхивания.

2. Корни аралии маньчжурской. Метанольное извлечение хроматографируют в тонком закрепленном слое силикагеля (на пластинках «Силуфол») в системе растворителей хлороформ-метанол-вода (61:32:7). В качестве свидетелей используют раствор «Сапарала». Хроматограмму проявляют 20% H2SO4 и нагревают в сушильном шкафу (1=105°С) в течение 10 мин. Появляются 3 пятна вишневого цвета на уровне пятен аралозидов в «сапарале».

3. Корни женьшеня.

а) Реакция с порошком корня женьшеня (на гликозиды). При нанесении конц. H2SO4 на порошок корня женьшеня через 1-2 минуты появляется кирпично-красное окрашивание, переходящее в красно-фиолетовое, а затем - в фиолетовое.

б) Наличие панаксозидов доказывают при помощи разделения извлечения из корня женьшеня в тонком слое силикагеля и последующим проявлением хроматограммы раствором фосфорно-вольфрамовой кислоты при нагревании. Панаксозиды проявляются в виде розовых пятен.



Единого метода количественного определения сапонинов в лекарственном растительном сырье нет.

Чаще всего используют физико-химические методы:

1.Потенциометрический метод. Метод основан на определении изменения электродвижущей силы (ЭДС) в результате титрования. Метод используется для определения суммы аралозидов в корнях аралии маньчжурской.

Этапы определения: - подготовительный; экстракция аралозидов метиловым спиртом и их кислотный гидролиз:



R1, R2 – сахара олеаноловая кислота
- очистка от сопутствующих веществ - осаждение олеаноловой кисло­ты в результате смены растворителя (разбавление спиртового извлече­ния водой и охлаждение);

- растворение олеаноловой кислоты в горячей смеси метилового и изобутилового спиртов (1:1,5);

- количественное определение - титрование раствором едкого натра (0,1 моль/л) в смеси метилового спирта и бензола:

Точку эквивалентности определяют потенциометрически.



2. Спектрофотометрический метод. Метод основан на способности сапонинов и их окрашенных комплексов поглощать монохроматический свет при определенной длине волны. Метод предложен для определения содержания сапонинов в следующих видах сырья:

а) корневища с корнями диоскореи ниппонской. Проводят кислотный гидролиз сапонинов с последующим проведением реакции свободного агликона (диосгенина) с реактивом (п-диметиламинобензальдегид). Образуется окрашенный комплекс; б) корни солодки. Проводят осаждение глицирризиновой кислоты концентрированным раствором аммиака. Осадок растворяют и определяют оптическую плотность полученного раствора.



3. Гравиметрический метод - определение экстрактивных веществ. Метод основан на определении сухого остатка после высушивания суммы веществ, извлеченных из сырья соответствующим экстрагентом. Метод предложен для оценки качества сырья женьшеня, почечного чая, синюхи голубой, солодки.

В сырье астрагала шерстистоцветкового и заманихи высокой количественное содержание биологически активных веществ не определяют.

4. Ранее для количественной оценки сырья использовали определение гемолитического индекса и пенного числа.

Количественное определение сапонинов гемолитическим методом основано на предположении, что гемолитическое действие прямо пропорционально количеству вещества в растворе.

Гемолитический индекс – наименьшая концентрация извлечения из сырья, которая вызывает полный гемолиз эритроцитов. Для этого к настою сырья на изотоническом растворе добавляют 2% взвесь бараньих эритроцитов. В результате гемолиза кровь становится прозрачной, ярко-красной, лакированной (эритроциты перейдут в плазму). Расчет проводят на 1 г испытуемого вещества.

5. Пенное число – наименьшая концентрация извлечения из 1 г сырья, при встряхивании которого в течение 15 секунд образуется пена, устойчивая в течение 15 минут.



6. Определяли силу действия сапонинового сырья на рыбах, то есть рыбный индекс. Это наименьшая концентрация извлечения, при которой гибнут рыбы массой до 0,5 г, длиной 3-4 см в течение 1 часа.

При выяснении структуры сапонинов

помимо традиционных методов (элементарный анализ, определение молекулярной массы) широко используются методы УФ-спектроскопии, ИК-спектроскопии, Ямр-спектроскопии.

ИК- спектроскопия при исследовании тритерпенов применяется для обнаружения и характеристики двойных связей, гидроксильных групп, О-ацильных группировок, карбонильных, карбоксильных, метильных групп.

По характерным полосам поглощения CH3-групп в области 1245-1392 см-1 отличают тетрациклические тритерпены от пентациклических групп альфа- и бета- амирина, а также последние друг от друга. По ИК спектрам продуктов окисления оксидом рутения (1У) предложен метод доказательства положения изолированной двойной связи в тритерпенах.

Строгое отнесение сапонинов к сткроидам может быть сделано на основании ИК спектров и их генинов: наличие полос поглощения при 852(866), 900 (900), 922(922), 987 (982) см-1 (спирокетальная группировка нормального и изо-(рядов) позволяет однозначно отнести сапонины к стероидному ряду.

В последнее время при исследовании структур пентациклических тритерпенов получила распространение масс-спектрометрия и методы ЯМР спектроскопии.



Установление строения углеводного остатка тритерпеновых и стероидных сапонинов осуществляется с помощью методов структурной химии олиго- и полисахаридов.

Сюда входит:

определение качественного и количественного состава моносахаридов;

установление последовательности моносахаридных остатков в углеводной цепи;

определение положения гликозидных связей в моносахаридных остатках;

определение размеров оксидных циклов моносахаридов;

установление конфигурации гликозидных центров.



Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего сапонины.

Заготовку сырья, содержащего сапонины, проводят в период их максимального накопления по правилам заготовки гликозидсодержащего сырья. Особенностями заготовки и сушки являются:

- корни солодки заготавливают с марта по ноябрь;

- корни солодки, корневища с корнями диоскореи ниппонской, траву якорцев стелющихся допускается сушить на солнце.

Хранится сырье по общему списку.

Пути использования сырья, содержащего сапонины.

Лекарственное растительное сырье, содержащее сапонины, используется для получения разнообразных лекарственных форм и препаратов.



1. Экстемпоральные лекарственные формы.

1. Настои (infusum);

- листья почечного чая;


  • трава астрагала шерстистоцветкового.

2. Отвары (decoctum):

- корневища с корнями синюхи голубой;

- корни солодки.

3. Порошок (pulvis) корней солодки сложный.

4. Сборы (species):

- сбор отхаркивающий № 2;

- сбор «Арфазетин» (входят корни аралии или корневища с корнями заманихи);


  • сборы мочегонные, противоязвенные, отхаркивающие.

2. Экстракционные (галеновые) препараты.

1. Настойки (tincturae):

- женьшеня, биоженьшеня;

- заманихи;

- аралии.

2. Экстракты (ехtracta):

- сухой экстракт корней солодки;

- густой экстракт корней солодки (входит в состав грудного эликси­ра).



3. Препараты, содержащие сумму сапонинов.

  1. «Сапарал» - сумма аммонийных солей аралозидов.

  2. «Полиспонин» - сумма сапонинов диоскореи ниппонской.

  3. «Трибуспонин» - сумма сапонинов якорцев стелющихся.

4. Препараты индивидуальных сапонинов.

1 . «Глицирам» - аммонийная соль глицирризиновой кислоты.

2. «Глидеринина мазь» (глидеринин выделен из экстракта корня солодки).

5. Полусинтетические препараты.

«Кортизон» (гормон коры надпочечников) - получают на основе стероидного сапогенина диосгенина.



6. Комплексные препараты.

- «Амтерсол» (сироп, в состав входит экстракт корня солодки).

- Грудной эликсир.

- Настойка биоженьшеня с витаминами и минеральными солями.

- «Сафинор» (в состав входит «Сапарал»).

7. Препараты на основе других групп биологически активных веществ


1. «Ликвиритон» - спазмолитическое, противовоспалительное, артацидное средство.

2. «Флакарбин» - спазмолитическое, противовоспалительное, капилляроукрепляющее средство.

Оба препарата получены на основе флавоноидов корней солодки. Применяются при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, а также при гиперацидных гастритах.

Сапонины используют также в пищевой промышленности, в технике и изготовления огнетушителей), в парфюмерии (как мягкие моющие средства).



Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих сапонины.

Сапонины обладают широким спектром фармакологического действия.

1. Гипохолестеринемическое и противосклеротическое действие.

Сапонины обладают способностью снижать уровень холестерина в крови, что приводит к снижению склеротических изменений в кровеносных сосудах и уменьшению их ломкости. Действие характерно для стероидных сапонинов диоскореи ниппонской и якорцев стелющихся.



2. Кортикотропное действие (подобное действию кортизона и других гормонов коркового слоя надпочечников). Регулируется водно-солевой обмен, проявляется противовоспалительное и антиаллергическое действие. Характерно для сырья солодки, применяют при астме, экземе, дерматитах.

3. Диуретическое действие характерно для сырья почечного чая и астрагала шерстистоцветкового, препараты которых применяются при отеках сердечного происхождения.

4. Отхаркивающее действие.

Сапонины повышают секрецию желез верхних дыхательных путей. Это ведет к разжижению мокроты, что облегчает и ее эвакуацию. Такое действие характерно для сапонинов солодки и синюхи голубой.



5. Тонизирующее, стимулирующее, адаптогенное действие.

Характерно для сапонинов женьшеня, заманихи высокой, аралии маньчжурской. Препараты применяют при переутомляемости, усталости, гипотонии, как иммуномодуляторы.



6. Седативное действие характерно для сырья синюхи голубой.

7. Противоязвенное действие проявляется у сбора, в состав которого входит сырье синюхи голубой и сушеницы топяной.

8. Гипотензивное действие при начальных стадиях сердечно-сосудистой недостаточности проявляют биологически активные вещества астрагала шерстистоцветкового

9. Легкое слабительное действие характерно для сырья солодки.

.



Достарыңызбен бөлісу:




©dereksiz.org 2024
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет