Comparison of pharmacokinetics of glucosamine and synovial fluid levels following administration of glucosamine sulphate or glucosamine hydrochloride

Comparison of pharmacokinetics of glucosamine and synovial fluid levels following administration of glucosamine sulphate or glucosamine hydrochloride.

• 
  ¹Département des sciences cliniques, Faculté de Médecine Vétérinaire, Université de Montréal, St. Hyacinthe, Québec, Canada.
  

METHODS:

Eight adult female horses were used. Crystalline glucosamine sulphate (Dona) or glucosamine hydrochloride was administered at a dose of 20 mg/kg by either intravenous (i.v.) injection or nasogastric (n.g.) intubation. Plasma samples were collected before dosing and at 5, 15, 30, 60, 120, 360, 480 and 720 min after dosing. Synovial fluid samples were collected from the radiocarpal joints within 48 h before dosing and at 1, 6 and 12 h post-dosing. Glucosamine was assayed by Liquid Chromatography Electrospray Tandem Mass Spectrometry (LC-ESI/MS/MS).

RESULTS:

Plasma concentrations reached approximately 50 microg/mL after i.v. injection and approximately 1 microg/mL after n.g. administration of both types of glucosamine. The median oral bioavailability was 9.4% for glucosamine sulphate and 6.1% for glucosamine hydrochloride. Synovial fluid concentrations were significantly higher at 1 and 6 h following oral treatment with glucosamine sulphate compared to glucosamine hydrochloride. Twelve hours following oral administration, glucosamine levels in the plasma and the synovial fluid were still significantly higher than baseline for the glucosamine sulphate preparation, but not for the hydrochloride preparation.

CONCLUSION:

Following oral administration of a clinically recommended dose of glucosamine sulphate (Dona), significantly higher synovial fluid concentrations of glucosamine are attained, when compared to an equivalent dose of glucosamine hydrochloride. Whether this difference is translated into a therapeutic effect on the joint tissues remains to be elucidated.

Сравнение фармакокинетика глюкозамина и синовиальной жидкости следующих уровнях управления глюкозамина сульфата и глюкозамина гидрохлорида.
Для сравнения фармакокинетика глюкозамина и синовиальной жидкости уровней, достигнутых после лечения глюкозамина сульфата и глюкозамина гидрохлорида в крупного зверя модель в клинически значимых дозах.
Методы:Восемь взрослых женщин лошади использовались. Кристаллический глюкозамина сульфат (Дона) или глюкозамина гидрохлорида назначался в дозе 20 мг/кг, либо внутривенного (в / в) введения или через назогастральный зонд (Н.Г.) интубация. Образцы плазмы, собранные до дозирования и в 5, 15, 30, 60, 120, 360, 480 и 720 мин после приема препарата. Синовиальной жидкости образцы были собраны в лучезапястных суставов в течение 48 ч до приема дозы и на 1, 6 и 12 ч после приема препарата. Глюкозамин были проанализированы методом жидкостной хроматографии Электрораспылительной с Тандемной масс-Спектрометрией (LC-ESI/MS/MS).
Результаты:Концентрация в плазме достигается примерно 50 микрогр/мл после внутривенного введения и около 1 микрогр/мл после Н.Г. администрация обоих типов глюкозамина. Медиана биодоступность при пероральном приеме составляет составил 9,4% для глюкозамина сульфат и 6,1% глюкозамина гидрохлорида. Синовиальной жидкости концентрации были значительно выше, на 1 и 6 ч после перорального лечения с глюкозамина сульфат по сравнению с глюкозамина гидрохлорида. Двенадцать часов после перорального приема, глюкозамин уровней в плазме крови и синовиальной жидкости были по-прежнему значительно выше, чем базовый для глюкозамина сульфат подготовки, но не для гидрохлорид подготовки.
Вывод:После перорального приема клинически Рекомендуемая доза глюкозамина сульфат (Дона), что значительно выше, синовиальной жидкости концентрация глюкозамина достигается, когда по сравнению с эквивалентной дозы глюкозамина гидрохлорида. Является ли эта разница в переводе в лечебное воздействие на соединительные ткани остается до конца не изучены.

Inflamm Res. 2005 Mar;54(3):127-32.

Preventive actions of a high dose of glucosamine on adjuvant arthritis in rats.

Hua J¹, Suguro S, Hirano S, Sakamoto K, Nagaoka I.

• 
  ¹Department of Host Defense and Biochemical Research, School of Medicine, Juntendo University, 2-1-1 Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo 113-8421, Japan.
  

Glucosamine, a naturally occurring amino monosaccharide has been used to treat or prevent osteoarthritis in humans. In this study, we evaluated the effect of glucosamine on rat adjuvant arthritis, a model of rheumatoid arthritis.

MATERIALS AND METHODS:

Adjuvant arthritis was induced in male Wistar rats by injection of Freund's complete adjuvant (FCA) into the right hind paw, and 300 mg/kg of glucosamine, an extra-dose compared with a regular dose for osteoarthritis patients (1.5 g/day, approximately 25 mg/kg), was orally administered once a day to the arthritic rats for 22 days.

RESULTS:

Glucosamine significantly suppressed the increase in arthritis score (p < 0.05) after day 10 of adjuvant injection, and inhibited the swelling of FCA-injected right and -uninjected left hind paws (p < 0.01) after day 18. In addition, histopathological examination of the arthritic joints revealed that glucosamine suppressed synovial hyperplasia, cartilage destruction and inflammatory cell infiltration. Furthermore, glucosamine reduced the production of nitric oxide and prostaglandin E(2) in plasma (p < 0.05).

CONCLUSIONS:

These observations suggest that glucosamine is able to suppress the progression of adjuvant arthritis in rats. Glucosamine may be expected as a novel anti-inflammatory agent for treatment of rheumatoid arthritis.

"Превентивных действий " высокой дозы глюкозамина на адъювантной артрита у крыс.
Глюкозамин, естественным аминокислот, моносахаридов был использован для лечения или профилактики остеоартрита в организме человека. В этом исследовании мы оценили эффект глюкозамина на крысу адъювантной артрит, модель ревматоидного артрита.
МАТЕРИАЛЫ И МЕТОДЫ:Адъювантная артрит было наведено в самцов крыс линии Вистар путем инъекций Freund полное адъювантной (FCA) в правой задней лапой, и 300 мг/кг глюкозамин, дополнительные дозы по сравнению с обычной дозы для больных остеоартритом (1,5 г/день, что соответствует примерно 25 мг/кг), был перорально один раз в день, чтобы артритом крыс в течение 22 дней.
Результаты:Глюкозамин существенно подавляется рост артрит балла (р < 0,05) через день 10 адъювантной инъекций, и сдержала отек FCA-ля право и uninjected левой задних лапах (p < 0.01) день после 18. Кроме того, гистопатологические экспертизы артритом суставы показали, что глюкозамин подавлено синовиальной гиперплазии, хряща и воспалительных клеточной инфильтрации. Кроме того, глюкозамин снизил производство оксида азота и простагландин Е(2) в плазме крови (p < 0,05).
Выводы:Эти наблюдения показывают, что глюкозамин способен подавлять развитие адъювантной артрита у крыс. Глюкозамин, как можно ожидать, как роман противовоспалительное средство для лечения ревматоидного артрита.
Int J Pharm. 2013 Nov 1;456(1):11doi: 10.1016/j.ijpharm.2013.08.007. Epub 2013 Aug 14.

жүктеу/скачать 3.28 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: