Скопие, октябрь 2001 года
ОБЩАЯ ИНФОРМАЦИЯ О МЕТАДОНЕ Фармакологические характеристики
жүктеу/скачать 388 Kb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Меры предосторожности
ОБЩАЯ ИНФОРМАЦИЯ О МЕТАДОНЕФармакологические характеристикиМетадон (метадона гидрохлорид или 6-диметиламин-4, 4-дифенил-3-гепатон гидрохлорид) синтетический опиат-агонист, обладающий сильным и продолжительным анальгетическим действием. По фармакологическим характеристикам, метадон (далее в тексте обозначается как М) может полностью заместить морфин (10 мг морфина эквивалентны 7,5 мг метадона). Многие эффекты М схожи с эффектами героина (далее в тексте обозначается как Г), или морфина (Мф), которые известны своим действием на центральную нервную систему (ЦНС) и органы гладкой мускулатуры. Метадон был впервые синтезирован в 1943 году и, благодаря своим фармакологическим свойствами, стал использовался в медицинской практике как мощный анальгетик, а с середины шестидесятых годов и в качестве лечения людей, зависимых от опиатов. В современной медицинской практике М продолжает применяться как обезболивающее средство при заболеваниях, сопровождающихся сильными хроническими болями, и чаще всего назначается пациентам, страдающим злокачественными заболеваниями. Для лечения людей, имеющих опиатную зависимость, М используется в программах детоксикации и поддерживающей метадоновой терапии. Метадон легко всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта и обладает очень высокой био-доступностью (80%-95%). Период полувыведения М составляет около 24 часов (от 15 до 55), с возможными индивидуальными особенностями (от 10 до 80 часов). Таким образом, правильно подобранная терапевтическая доза требуется пациенту только один раз в сутки. М расщепляется в печени. Метаболиты метадона выводятся из организма с мочой и калом. Принимаемый перорально, М действует примерно в два раза слабее, чем при инъекционном приеме. При пероральном приеме, действие М наступает не сразу, максимальная концентрация в плазме крови достигается медленнее, но терапевтический эффект сохраняется более продолжительное время. Исходя из описанных фармакологических характеристик, М может успешно использоваться как заменитель опиатов, поскольку М можно принимать через рот, один раз в сутки, и при частом приеме сохраняется стабильный уровень в плазме крови. Кроме того, по ходу лечения, в промежутках между суточными дозами М, абстинентный сидром не наблюдается. На рынке М имеет хождение под следующими торговыми марками: Гепатон, Амидон, Анадон, Долфин, Поламидон, и Метадон. Побочные и нежелательные эффекты: Побочные эффекты М выражаются в действии на вегетативную нервную систему и психику. Наиболее часто это: головокружение, седативный эффект, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, запоры, расстройства сна, расстройства сексуального возбуждения, расстройства внимания. Возможно нежелательное воздейстие на следующие системы и органы: • Центральная нервная система: эйфория, дисфория, вялость, головные боли, бессонница, возбудимость, дезориентация, расстройства зрения. • Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, анорексия, запоры, спазмы желчных путей. • Сердечно-сосудистая система: покраснение кожи лица, брадикардия, учащенное сердцебиение, головокружение, обмороки. • Мочеполовые пути: затруднение мочеиспускания, антидиуретический эффект, снижение либидо, или импотенция. • Аллергические реакции: зуд, крапивница, покраснение кожи, отечность, редко геморрагическая крапивница. Вышеперечисленные побочные эффекты могут наблюдаться длительное время на протяжении лечения, но обычно они не имеют серьезных медицинских осложнений. В общем, побочные действия наблюдаются только у 20% всех пациентов, находящихся на метадоновой терапии. Во время прохождения более длительной поддерживающей терапии метадоном, большинство упомянутых симптомов исчезают с течением времени. Однако, запоры и потливость сохраняются довольно часто. Прием М может снижать физическую и психическую способность выполнения сложных задач, таких как вождение автомобиля, управление механизмами и приборами, но чаще всего это имеет место только в начале курса лечения. Длительная метадоновая терапия со стабильной суточной дозой, обычно не влияет на способность пациента управлять транспортным средством. ПАЦИЕНТА НЕОБХОДИМО ПРОИНФОРМИРОВАТЬ О СЛЕДУЮЩИХ МОМЕНТАХ: Внимание! Метадон вызывает зависимость. Употребление М приводит к развитию физической и психологической зависимости, то есть возможно злоупотребление метадоном. Поэтому М следует прописывать в соответствие с существующим законодательным порядком предписания наркотических средств и психотропных веществ. Абстинентный синдром (далее в тексте АС) возникает в результате резкого прекращения приема М. Его проявления схожи с абстинентным синдромом от Г или Мф. Отличие в том, что АС от М начинается медленнее, протекает более длительно и имеет более мягкие симптомы. В связи с этим, решение о прекращении метадоновой терапии должно приниматься совместно врачом и его пациентом, с высочайшими мерами предосторожности, очень избирательно и с соблюдением рекомендаций о постепенном снижении суточной дозировки, которые содержатся в настоящем руководстве. Основная опасность применения метадона связна с риском передозировки: Передозировка метадоном имеет такие симптомы: • Угнетение дыхания; • Пониженный уровень циркуляторной депрессии и остановка дыхания; • Шок и остановка сердцебиения.
1. При одновременном приеме М и Пентозацина, может развиваться АС. 2. Взаимодействие с Рифамином: длительный прием Рифамина на фоне лечения М, снижает содержание М в плазме крови, и вплоть до АС. 3. Острые желудочные состояния: М и другие анальгетики могут осложнять диагностирование острых желудочных состояний. 4. Взаимодействие с ингибиторами МАО: пациентам, принимающим ингибиторы МАО, М следует назначать с осторожностью; обязательно предварительное тестирование на содержание М. 5. Взаимодействие с другими депрессантами ЦНС: при назначении М пациентам, ранее принимавшим другие наркотические анальгетики, анестетики, фенотиазины, транквилизаторы, седативные и гипнотические препараты, трехкольцевые антидепрессанты и иные депрессанты ЦНС, включая алкоголь, необходимо проявлять осторожность в определении дозировки. Высокие дозы этих препаратов на фоне приема М могут привести к угнетению дыхания, гипотонии, глубокой седации и смерти. 6. Травмы головы и повышенное внутричерепное давление. В случае повышенного внутричерепного давления угнетающее действие М на дыхание значительно усиливается, также как и способностью М повышать давление в мозговой жидкости. Кроме того, опиаты имеют побочные эффекты, которые могут искажать клиническую картину у пациентов с травмами головы. В этих случаях М следует применять с чрезвычайной осторожностью и только, если необходимость применения доказана. 7. Астма и другие респираторные заболевания. М следует применять с осторожностью у пациентов с острым астматическом кризом, хроническими обструктивными формами легочных заболеваний, и легочным сердцем (cor pulmonale). Следует с особой осторожностью назначать М пациентам с выраженным пониженным дыхательным резервом, имевшим в анамнезе угнетение дыхания, гипоксию или гиперкапнею. У таких пациентов даже обычны терапевтические дозы М могут привести в апноэ (остановке дыхания). 9. Гипотензивное действие: М может вызвать серьезную гипотонию у людей с пониженным кровяным давлением, принимающих фенотиазины или анальгетики. жүктеу/скачать 388 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|