Тема: Основы рационального питания
жүктеу/скачать 1.35 Mb. Pdf көрінісі
|
| фенилалкиламинов
Вещество рК а Концентрация в плазме крови, нг/мл Период полувыведения, ч Выделение в неизменном виде, % Терапевти- ческая токсическая летальная Амфетамин 9,9 10 200-3000 до 41000 8-12 30-70 Метамфетамин 10,1 10-50 100-2000 до 43000 9 45 Эфедрин 9,6 35-80 150-10000 3-11 55-75 Ноэфедрин 9,4 50-120 до 50000 4 90 Эфедрон 9,0 200-30000 3-8 15-20 Эфедрин в неизменном виде выделяется в количестве 55-75% от введенной дозы. Основными метаболитами являются: 8-20% – норэфедрин, 4- 13% – бензойная и гиппуровая кислоты (конъюгат бензойной и глюкуроновой кислот), фенилпропандиол. При щелочном значении рН мочи выведение эфедрина снижается до 25-30%, соответственно увеличивается содержание норэфедрина (рис. 4). Норэфедрин в неизменном состоянии выделяется практически полностью – 90%. В качестве метаболитов обнаруживают малые количества амфетамина, эфедрина. Рис. 4. Основные пути метаболизма эфедрина и эфедрона Эфедрон – в неизменном виде выделяется 20-30% в течение 12-16 часов. Основным метаболитом является эфедрин (50-60%), который можно обнаружить через 24-36 часов после употребления. Присутствуют также небольшие количества норэфедрина (рис. 4). 35 Рис. 5. Основные пути метаболизма амфетамина и метамфетамина Амфетамин в неизменном виде экскретируется с мочой только на 30%. Его основными метаболитами являются гиппуровая кислота – 16-28%, бензоглюкуронид – 4%, 4-гидроксиамфетамин – 2-4%, норэфедрин – 2%. Метамфетамин в неизменном виде с мочой выделяется 45% от введенной дозы. Основные метаболиты: амфетамин – 5%, 4-гидроксиамфетамин – 15% (рис. 5). После приема разовой дозы 10 мг амфетамина или метамфетамина концентрация обоих в моче в течение 24 часов находится на уровне 0,4-5,0 нг/мл. Прием больших доз позволяет обнаруживать амфетамин в моче в течение нескольких дней. Концентрация при этом составляет до 3 мкг/мл. Рисунок 6 представляет основные пути метаболизма 3,4- метилендиоксипроизводных амфетамина – МДМА, МДА. Метаболизм происходит в две стадии: окисление и образование конъюгатов с серной и глюкуроновой кислотами. Установлено, что концентрация МДМА в крови на уровне 0,16-0,59 мкг/мл соответствует внешним проявлениям наркотического опьянения, на уровне 0,95-2,0 мкг/мл – смертельны. 36 Рис. 6. Основные пути метаболизма 3,4-метилендиоксипроизводных амфетамина При определении в моче концентрации МДМА и его основного метаболита МДА обнаружено, что нативное соединение содержится в количестве 0,38-96,2 мкг/мл, а метаболит – 0,15-8,6 мкг/мл. жүктеу/скачать 1.35 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|