Токсикология
Рис. 7.2. Бензолсульфокислота
жүктеу/скачать 4.36 Mb. Pdf көрінісі
|
- Бұл бет үшін навигация:
- 7.4. Стереохимическая специфичность биологически активных соединений
| Рис. 7.2. Бензолсульфокислота
Введение в молекулу бензола или толуола нитро- или аминогрупп (NO 2 или NH 2 ) резко меняет характер действия указанных веществ. На первое место выдвигается не наркотическое, а специфическое действие на кровь (образование метгемоглобина), на центральную нервную систему (ЦНС), на паренхиматозные органы (дегенеративные изменения). Увеличение в молекуле числа групп NO 2 придает веществу большую токсичность; нарастает кумулятивный эффект, возникает угнетение тка- невого дыхания. Введение в нитросоединения бензола атома хлора резко увеличивает токсичность. Положение группы NO 2 в молекуле также отражается на токсичности. Наличие карбоксила или ацетилирование уменьшает токсичность соединения. Низшие члены аминов R-NH 2 алифатического ряда обладают силь- ным раздражающим действием; у высших с увеличением длины органи- ческого радикала токсичность падает. Это связано с тем, что алифатиче- ские амины более сильные основания, чем аммиак. Раздражающее дейст- вие ароматических аминов слабо выражено, но для них характерно взаи- модействие с биосубстратом крови. Определенное влияние на токсическое действие веществ оказывают степень их химической чистоты и содержание примесей. Кроме того, при длительном хранении токсичность многих препаратов изменяется – по- вышается (фосфорорганические инсектициды) или уменьшается (крепкие кислоты и щелочи). 131 7.4. Стереохимическая специфичность биологически активных соединений Определенное значение имеет пространственное положение радика- лов в молекуле вещества. Стерическая конфигурация определяет силу токсического действия изомера. Так, цис-изомеры более активны, чем транс-изомеры. Это связано с тем, что транс-форма более устойчива, чем цис-форма ввиду меньшего содержания энергии. Например, цис-форма малеиновой кислоты более токсична, чем транс-форма (фумаровая кисло- та) (рис. 7.3). Аналогично и циклогександикарбоновая кислота в цис- форме (рис. 7.4) более активна, чем в транс-форме. жүктеу/скачать 4.36 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|