Учебное пособие составлено в соответствии с гос специальности 060108 «Фармация» ина основании программы по фармакогнозии для студентов фармацевтических вузов (факультетов), 2002 г
жүктеу/скачать 3.97 Mb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Фармакотерапевтическая группа.
- ЛИГНАНЫ Лигнаны
- Распространение лигнанов в растительном мире
- Физические и химические свойства лигнанов
- Оценка качества сырья, содержащего лигнаны. Методы анализа Качественный анализ.
- Количественное определение.
- Сырьевая база растений, содержащих лигнаны
- Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего лигнаны
- Пути использования сырья, содержащего лигнаны
- Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих лигнаны Лигнаны обладают рядом ценных фармакологических свойств: 1. Тонизирующее, стимулирующее
- Слабительное, желчегонное, цитостатическое
- Антигеморрагическое
- Лекарственное растительное сырье, содержащее лигнаны ПЛОДЫ ЛИМОННИКА - FRUCTUS SCHISANDRAE СЕМЕНА ЛИМОННИКА - SEMINA SCHISANDRAE
- Распространение.
- Охранные мероприятия.
- Стандартизация.
Микроскопия. Трава. При рассмотрении листа с поверхности видны клетки эпидермиса с извилистыми стенками. Устьица овальные, окружены 2-6 околоустьичными клетками (аномоцитный тип). По жилкам и по краю листа встречаются простые длинные одноклеточные волоски и простые 2-4-клеточные волоски со спавшейся конечной клеткой, часто опадающей; простые 1-4-клеточные волоски, иногда с заметным утолщением стенок; изредка встречаются железистые волоски, состоящие из 1-2-клеточной ножки и одноклеточной овальной головки, заполненной желтовато-бурым содержимым. Клетки эпидермиса при основании волосков расположены радиально и образуют розетку. Клетки эпидермиса ложноязычкового и трубчатого цветков на зубчиках сосочковидные, на остальных частях цветков со слабоизвилистыми, над жилками – с прямыми стенками. Устьица мелкие, овальные, погруженные, окружены 4-6 околоустьичными клетками (аномоцитный тип). Простые 2-3-клеточные волоски с острым концом расположены преимущественно по жилкам. Железки состоят из 10-12 выделительных клеток, расположенных в 2 ряда. Корневища с корнями. На поперечном срезе корня виден тонкий слой пробки. Первичная кора состоит из крупных овальных или округлых клеток паренхимы. В первичной коре видны вместилища с эфирным маслом красновато-оранжевого цвета; изредка встречаются одиночные каменистые клетки. Клетки эндодермы коры квадратные или закругленные. Во вторичной коре заметны участки луба, состоящие из мелких клеток, расположенных отдельными группами. Камбиальная зона хорошо выражена. В древесине сосуды крупные, расположены одиночно или группами. Склеренхима занимает большую часть древесины корня. Имеются вместилища, содержащие смолу, желтовато- или красновато-оранжевого цвета. Химический состав. Все органы растения содержат гидроксикоричные кислоты (цикориевая, феруловая, кумаровая, кофейная), полисахариды (гетероксиланы и арабинорамногалактаны), эфирное масло (цветки - до 0,5 %, трава - до 0,35 %, корни - от 0,05 до 0,25 %). Главная составная часть эфирного масла - ациклические сесквитерпеноиды. В корнях обнаружены гликозид эхинакозид, бетаин (0,1 %), смолы (около 2 %), жирные кислоты (пальмитиновая, линолевая, церотиновая), а также фитостерины. Лекарственные средства. 1. Эхинацеи настойка (на основе травы эхинацеи узколистной). Иммуностимулирующее средство. 2. Эхинабене, капли для приема внутрь (экстракт из травы эхинацеи узколистной). Иммуностимулирующее средство. 3. Эхинацея Гексал, раствор для приема внутрь (содержит сок из свежей травы эхинацеи пурпурной). Иммуностимулирующее средство. 4. Эхинацин ликвидум, раствор для приема внутрь (содержит свежий сок из травы эхинацеи пурпурной). Иммуностимулирующее средство. 5. Иммунал, капли для приема внутрь (содержит сок свежей травы эхинацеи пурпурной). Иммуностимулирующее, противовирусное, жаропонижающее средство. 6. Простанорм, жидкий экстракт для приема внутрь; таблетки п.о. по 0,2 г (компонент – экстракт из корневищ с корнями эхинацеи пурпурной). Простатотропное, диуретическое средство. Фармакотерапевтическая группа. Иммуностимулирующее средство. Фармакологические свойства. Препараты эхинацеи оказывают лечебное действие при различных патологических состояниях за счет повышения естественных защитных сил организма. В результате фармакологических исследований показано стимулирующее действие эхинацеи на иммунную систему, способствующее повышению активности неспецифических факторов защиты организма и клеточного иммунитета; стимулирует костномозговое кроветворение, в результате которого увеличивается количество лейкоцитов и клеток ретикуло-эндотелиальной системы селезенки, стимулирует фагоцитарную активность макрофагов. Повышает неспецифическую реактивность организма. Это действие проявляется не только у взрослых, но и у детей с неустановившейся иммунной системой, а также у лиц преклонного возраста, у которых функции этой системы в связи с общим старением организма понижены. Препараты эхинацеи используются при заболеваниях, связанных с ослаблением функционального состояния иммунной системы, вызванным хроническими воспалительными заболеваниями, воздействием ионизирующей радиации, ультрафиолетовых лучей, химиотерапевтических препаратов, длительной терапией антибиотиками. При приеме препаратов эхинацеи, связанном с нарушением обмена веществ (сахарный диабет, заболевания печени), воздействием различных химических соединений токсической природы, содержащихся в воздухе и продуктах питания (тяжелые металлы, пестициды, инсектициды, фунгициды), наблюдается стимуляция иммунной системы. Препаратам эхинацеи присущи также антибактериальные, противовирусные и противомикотические свойства. Экстракты эхинацеи угнетают рост и размножение стрептококка, стафилококка, кишечной палочки, вирусов гриппа, герпеса, стоматитов. Препараты эхинацеи эффективны при воспалительных заболеваниях (ревматизм, полиартрит, простатит, гинекологические расстройства), заболеваниях верхних дыхательных путей, при различных раневых процессах (трофические язвы, остеомиелит), микробной экземе. Применение. Эхинацея пурпурная и э. узколистная применяются внутрь при инфекционных и септических заболеваниях, наружно - при карбункулах, абсцессах, инфицированных ранах, ожогах I-III степени и тяжелых пролежнях. При ожогах проявляется болеутоляющее действие эхинацеи. Препараты эхинацеи используются также с профилактической целью при первых признаках простуды, при длительном приеме антибиотиков, оздоровлении лиц, перенесших воздействие радиации или проживающих в зонах, неблагоприятных по радиационному уровню. Препараты эхинацеи противопоказаны при гиперчувствительности, туберкулезе, лейкозе, рассеянном склерозе, коллагенозах, детям в возрасте до 1 года. Препараты эхинацеи нетоксичны. В больших дозах иногда повышается слюноотделение. Сок из свежих соцветий ускоряет свертываемость крови. Числовые показатели. Трава. Суммы производных кислот гидроксикоричных, определяемых хроматоспектрофотометрическим методом, в пересчете на кислоту цикориевую не менее 2,1 %; влажность не более 13 %; золы общей не более 12 %; стеблей не более 55 %; органической примеси не более 2,5 %; минеральной - не более 1 %. Корневища с корнями. Влажность не более 13 %; золы общей не более 13 %; других частей растения (остатков стеблей) не более 1,5 %; органической примеси не более 0,5 %; минеральной - не более 1 %. ЛИГНАНЫ Лигнаны - это группа природных фенольных соединений, производных димеров фенилпропанового ряда, связанных между собой С-С-связью между средними бета-атомами углерода боковых цепей. Термин «лигнаны» был впервые введен Хеуорсом в 1936 году. Общую структуру димера (С6-С3-С3-С6) можно представить схемой: 
Распространение лигнанов в растительном мире Лигнаны довольно широко распространены в растительном мире. Особенно часто встречаются в растениях семейств сложноцветных (Asteraceae), аралиевых (Araliaceae), барбарисовых (Berberidaceae), березовых (Betulaceae), буковых (Fagaceae), гречишных (Polygonaceae), норичниковых (Scrophulariaceae), рутовых (Rutaceae), сосновых (Pinaceae), лимонниковых (Schisandraceae). Лигнаны накапливаются во всех органах и тканях растений. Максимальное накопление лигнанов наблюдается преимущественно в период плодоношения в семенах и плодах лимонника, а также в подземных частях - корневищах и корнях элеутерококка, корневищах с корнями подофилла. Классификация лигнанов Многообразие лигнанов обусловлено расположением фенольных ядер, степенью их окисленности, степенью насыщенности боковых цепей, степенью окисления гамма-углеродных атомов. Классификация лигнанов основана на строении углеродного скелета. В настоящее время практическое применение имеют следующие группы лигнанов: 1. Производные дибензилбутана:
Кислота гваяретовая 2. Производные дибензоциклооктандиена: 
Содержатся в плодах и семенах лимонника китайского – Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. (схизандрин). 
Схизандрин 3. Производные дибензилбутиролактона: 
Арктиин
(cодержится в корнях лопуха (Arctium spp.)) 4. Производные 2,6 – дифенилтетрагидрофурофурана. Содержатся в корневищах и корнях элеутерококка колючего – Eleutherococcus senticosus (Rupr. et Maxim.) Maxim. (сирингарезинол и его гликозид – элеутерозид Е) и семенах кунжута – Sesamum indicum L. (сезамин). 
R = OH - сирингарезинол R = O-Glc – элеутерозид Е
Содержатся в смоле и подземных органах подофилла щитовидного – Podophyllum peltatum L. 
Подофиллотоксин 6. Особую группу соединений составляют флаволигнаны, имеющие более сложную структуру (С6-С3-С6-С3-С6) и сочетающие в себе свойства флавоноидов и лигнанов, например силибин, силидианин и силихристин, содержащиеся в плодах расторопши пятнистой – Silybum marianum (L.) Gaertn. 
Силибин Физические и химические свойства лигнанов Лигнаны - твердые кристаллические вещества, бесцветные или слегка окрашенные. Большинство лигнанов - оптически активные вещества. Многие вращают плоскость поляризации влево. Подобно фенолоспиртам избирательно поглощают свет при длине волны 275-280 и 220-230 нм. В УФ-свете флуоресцируют голубым или желтым цветом в зависимости от строения. Хорошо растворимы в спиртах и водно-спиртовых смесях, а также в жирных, эфирных маслах и смолах, нерастворимы в воде и не перегоняются с водяным паром. Это вызывает большие трудности при выделении лигнанов из сырья. Выделение и разделение лигнанов можно осуществить при помощи адсорбционной хроматографии на колонках алюминия оксида, силикагеля. Некоторые лигнаны выделяют путем кристаллизации, жидкостной экстракции, обработкой растворителями различной полярности (при этом лигнаны собираются на границе фаз). Так как лигнаны очень трудно отделить от сопутствующих веществ, рекомендуется использовать смеси лигнанов (например, подофиллин из сырья подофилла щитовидного). В настоящее время выделено около 300 лигнанов, в том числе около 30 гликозидов.
Проводят реакции, основанные на способности лигнанов вступать в химические реакции, характерные для фенолов. Также используют способность флуоресцировать в УФ-свете. Применяют методы бумажной и тонкослойной хроматографии. Хроматограммы обрабатывают последовательно парами хлора и раствором натрия сульфита. Пятна лигнанов окрашиваются в красный цвет. Количественное определение. Определение количественного содержания лигнанов проводят разными методами: 1. Спектрофотометрический метод. Основан на способности лигнанов поглощать монохроматический свет при определенной длине волны. Получают спиртовое извлечение и измеряют оптическую плотность. 2. Хроматоспектрофотометрический метод. Основан на способности лигнанов поглощать монохроматический свет при определенной длине волны. Измеряют оптическую плотность растворов лигнанов с помощью спектрофотометра после предварительного хроматографического разделения. Сырьевая база растений, содержащих лигнаны Для медицинских целей в качестве источников лигнанов используют сырье как дикорастущих растений (элеутерококк колючий, лимонник китайский), так и культивируемых (виды подофилла, расторопша пятнистая). Элеутерококк колючий и лимонник китайский произрастают на Дальнем Востоке в темнохвойных и хвойно-широколиственных горных лесах, на опушках и вырубках. Расторопша пятнистая встречается как сорное и рудеральное растение в южных районах европейской части страны и Западной Сибири. Подофилл щитовидный и п. гималайский культивируют в Ленинградской области и центрально-черноземных районах. Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего лигнаны Подземные органы собирают ранней весной или поздней осенью. Плоды и семена заготавливают осенью в период плодоношения. Сушка естественная (солнечная - семена лимонника) или искусственная (в сушилках при температуре 50-60 °С, сырье элеутерококка – 80 °С). Хранят сырье по общему списку в сухом, хорошо проветриваемом помещении, за исключением корневищ с корнями подофилла (список Б). Пути использования сырья, содержащего лигнаны 1. Экстемпоральные лекарственные формы:
2. Экстракционные (галеновые) препараты:
3. Суммарные (готовые) препараты:
Медицинское применение сырья и препаратов, содержащих лигнаны Лигнаны обладают рядом ценных фармакологических свойств: 1. Тонизирующее, стимулирующее и адаптогенное действие. Характерно для препаратов элеутерококка и лимонника, которые являются аналогами женьшеня. Препараты элеутерококка понижают уровень сахара в крови, повышают содержание гемоглобина, нормализуют кровяное давление, усиливают остроту зрения. Препараты лимонника применяются при депрессивных состояниях, нормализуют секреторную деятельность желудка, используются при гастритах, как гиперацидных (порошок семян по 0,5-1,0 г 3 раза в день), так и гипацидных (сок плодов по 1 ст. ложке 3 раза в день до еды). Препараты противопоказаны при стойкой гипертонии, бессоннице. Препараты не назначаются во второй половине дня. 2. Слабительное, желчегонное, цитостатическое действие. Характерно для препаратов подофилла. «Подофиллин» (смола, содержащая смесь лигнанов подофилла) обладает выраженным слабительным действием при хронических запорах и желчегонным эффектом, усиливает выделение желчи. Применяется также при папилломатозах гортани, папилломах мочевого пузыря. Блокирует деление клеток злокачественных образований на стадии метафазы. Возможно побочное действие - боли внизу живота, жжение в области мочевого пузыря, расстройства мочеиспускания (боль и учащение), тошнота, рвота, расстройство желудочно-кишечного тракта (при смазывании гортани). 3. Антигеморрагическое действие. Кунжутное масло, содержащее лигнаны, используется для лечения тромбопении и геморрагических диатезов. 4. Гепатопротекторное действие. Характерно для препаратов из плодов расторопши пятнистой, обусловлено флаволигнанами. Применяются при токсических поражениях печени, остром и хроническом гепатите, циррозе печени, нарушении липидного обмена, жировой дистрофии печени. Лекарственное растительное сырье, содержащее лигнаны ПЛОДЫ ЛИМОННИКА - FRUCTUS SCHISANDRAE СЕМЕНА ЛИМОННИКА - SEMINA SCHISANDRAE Лимонник китайский - Schisandra chinensis (Turcz.) Вaill. Сем. лимонниковые - Schisandraceae Ботаническая характеристика. Двудомная или однодомная древесная лиана с вьющимися стеблями, достигающими 8-10 м в длину и 1-2 см в толщину; с морщинистой, темно-коричневого цвета, шелушащейся корой, на молодых побегах кора гладкая, блестящая, красно-коричневого или желтоватого цвета. Листья очередные, черешковые, эллиптические или обратнояйцевидные с клиновидным основанием и заостренной верхушкой, мелкозубчатые. Цветки раздельнополые, собраны по 2-5 в пазухах листьев, бело-розовые, душистые. Плод – сочная многолистовка с удлиняющимся во время плодоношения цветоложем, на котором расположено 4-40 сочных ярко-красных ягодообразных листовок. Семена желтые, почковидные (рис. 7.9). Листья и молодые побеги при растирании пахнут лимоном. Цветет в мае - июне, плоды созревают в сентябре - октябре.  
Рис. 7.9. Лимонник китайский – Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. Распространение. Встречается в Приморском крае и на юге Хабаровского края, Сахалинской и Амурской областей. Горно-таежное растение. Растет в Китае, Японии, Корее. Местообитание. В хвойно-широколиственных лесах маньчжурского типа с участием кедра корейского (сосны корейской), а также в темнохвойной тайге в составе пойменных лесов. Предпочитает хорошо дренированные, богатые перегноем почвы. Растет по берегам рек и ручьев, вдоль лесных дорог. В горах – на высоте 200-500 м над уровнем моря. Лимонник освоен в культуре. Одно растение дает 4-5 кг плодов. Заготовка. Плоды собирают в период полной зрелости (в сентябре - октябре), аккуратно обрывая или срезая кисти ножом или ножницами. Семена получают после отжатия из свежих плодов сока, семена освобождают от мякоти (жома) промыванием водой. Охранные мероприятия. Лимонник имеет ограниченный ареал. При заготовке не следует ломать ветви и дерево-опору, нельзя стягивать лиану с опоры. Сушка. Собранные плоды перед сушкой подвяливают в течение 2-3 дней, затем обрывают, освобождая от цветоложа (оси кисти), а в дальнейшем подвергают сушке в искусственных сушилках при температуре 40-55 ºС в течение 6-8 часов. Семена сушат в отапливаемых помещениях, рассыпая тонким слоем, или в сушилках с вентиляцией при температуре 50-60 ºС. Стандартизация. ГФ X, ст. 294 – плоды; ГФ XI, вып. 2, ст. 80 - семена. Внешние признаки. Плоды округлой формы, часто деформированные, крупно-морщинистые, одиночные (5-9 мм в диаметре) или слипшиеся по нескольку вместе. В мякоти плода находятся 1-2 блестящих, округло-почковидных, желтовато-бурых или светло-коричневых семени. Цвет плодов от красноватого до темно-красного, иногда почти черный. Запах слабый, специфический. Вкус пряный, горьковато-кислый с терпким привкусом и характерным жжением во рту. Семена округло-почковидной формы, на вогнутой стороне с заметным темно-серым рубчиком, расположенным поперек семени. Длина 3-5 мм, ширина 2-4,5 мм, толщина 1,5-2,5 мм. Поверхность гладкая, блестящая, желтовато-бурого цвета. Семена состоят из твердой хрупкой кожуры и плотного ядра, которое у недоразвитых семян может отсутствовать. Кожура легко ломается и свободно отстает от ядра. Ядро подковообразной формы, восковидно-желтое, один конец конусовидно заостренный, другой округлый. На выпуклой стороне ядра семени проходит светло-коричневая бороздка. Основную массу ядра семени составляет эндосперм. В заостренном конце верхушки (в эндосперме) лежит небольшой зародыш, заметный под лупой. Запах при растирании сильный, специфический. Вкус пряный, горьковато-жгучий. Микроскопия. При рассмотрении оболочки плода с поверхности видны многоугольные прямостенные клетки эпидермиса со складчатой кутикулой, среди которых расположены секреторные клетки с каплями эфирного масла, устьица встречаются редко. На поперечном срезе семени видна семенная кожура, состоящая из нескольких слоев. Верхний, эпидермальный слой представлен крупными радиально вытянутыми клетками с утолщенными одревесневшими темно-желтыми стенками, пронизанными порами. Под ним расположен склеренхимный слой, состоящий из 4-6 рядов сильно одревесневших каменистых клеток. Далее лежит слой спавшихся клеток, а за ним один ряд очень крупных тонкостенных четырехугольных клеток, содержащих маслянистые включения в виде капель лимонно-желтого цвета. Самый внутренний слой семенной кожуры - бесструктурная спавшаяся тонкостенная ткань. Эндосперм семени состоит из небольших многоугольных клеток, содержащих капли жирного масла и мелкие алейроновые зерна. Химический состав. Во всех частях лимонника содержатся лигнаны: в околоплоднике и семенах – до 4-5 %. Это схизандрин, схизандрол, дезоксисхизандрин и др. Именно они и обусловливают лечебное действие растения. Кроме того, плоды содержат много органических кислот – лимонную (11 %), яблочную (10 %), винную, щавелевую, янтарную, аскорбиновую (до 500 мг%). Имеются сесквитерпеноиды, флавоноиды, катехины и антоцианы, пектиновые вещества и сахара. В семенах содержится эфирное масло (1,9-2,9 %), сесквитерпеновые кетоны, витамин Е, жирное масло (до 33 %). Последнее представляет собой вязкую жидкость, в состав которой входят глицериды линоленовой, олеиновой кислот и др. Хранение. На складах, на стеллажах, в тканевых или бумажных мешках, в сухом, хорошо проветриваемом помещении в специальной кладовой для плодов и семян. Срок годности 2 года. Лекарственные средства.
Фармакотерапевтическая группа. Общетонизирующее, адаптогенное средство. Фармакологические свойства. Связывают с наличием лигнанов. Лигнаны обладают широким спектром фармакологической активности: стимулируют центральную нервную систему, оказывают противовоспалительное, антиоксидантное, противомикробное действие. Сумма лигнанов лимонника обладает тонизирующими и адаптогенными свойствами. Применение. Плоды и семена лимонника используют для получения настойки, применяемой как стимулирующее и адаптогенное средство при физическом и умственном переутомлении. Лимонник эффективен при астенических и депрессивных синдромах (психастения, травматическая церебрастения, реактивная депрессия у больных атеросклерозом). Настойку лимонника применяют для повышения цветоразличительной функции у лиц, работающих с цветовыми сигналами. Как адаптоген настойку лимонника применяют для профилактики гриппа и острых респираторных заболеваний у детей и взрослых. Отсутствие побочных явлений и кумулятивных свойств позволяет отнести препараты лимонника к ценным стимулирующим средствам. Препараты лимонника принимают строго по назначению врача. Во избежание нарушения ночного сна их не принимают в вечерние часы. Противопоказаны они при нервном возбуждении, повышенном артериальном давлении и нарушениях сердечного ритма. жүктеу/скачать 3.97 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|
