Учебное пособие составлено в соответствии с гос специальности 060108 «Фармация» ина основании программы по фармакогнозии для студентов фармацевтических вузов (факультетов), 2002 г
жүктеу/скачать 3.97 Mb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- ЛИСТЬЯ НАПЕРСТЯНКИ ШЕРСТИСТОЙ - FOLIA DIGITALIS LANATAE Наперстянка шерстистая - Digitalis lanata Ehrh. Сем. норичниковые - Scrophulariaceae
- Отличительные признаки различных видов наперстянок
- Распространение и местообитание.
- Заготовка, охранные мероприятия, сушка, хранение.
- Стандартизация.
- Фармакологические свойства.
- СЕМЕНА СТРОФАНТА - SEMINA STROPHANTHI Строфант Комбе - Strophanthus kombe Oliv. Сем. кутровые - Аросупасеае
- Местообитание.
- Фармакотерапевтическая группа.
- ТРАВА АДОНИСА (ГОРИЦВЕТА) ВЕСЕННЕГО - HERBA ADONIDIS VERNALIS Адонис (горицвет) весенний - Adonis vernalis L. Сем. лютиковые - Ranunculaceae
Фармакотерапевтическая группа. Кардиотоническое средство (сердечные гликозиды). Фармакологические свойства. Наперстянка пурпуровая оказывает многостороннее влияние на организм (сосуды, блуждающий нерв, почки, кишечник, центральная нервная система), однако основным объектом ее действия является сердце. Кардиотонические гликозиды усиливают систолу, удлиняют диастолу, понижают возбудимость проводящей системы сердца. Согласно современным представлениям физико-химический механизм действия кардиотонических гликозидов состоит в изменении активности Na-, К-зависимой АТФазы, повышении внутриклеточного содержания ионов натрия, повышении поступления в клетки ионов кальция, непосредственно участвующих в сократительном акте. Кроме того, под влиянием кардиотонических гликозидов в плазме крови увеличивается количество ионизированного кальция. Гликозиды наперстянки пурпуровой относятся к липофильным кардиотоническим гликозидам, они прочно связываются с белками крови, поэтому их проникновение в миокард происходит медленно. При внутреннем применении дигитоксина кардиотропный эффект развивается лишь через 2-3 часа и продолжается 2-3 недели. Гликозиды растения при приеме внутрь постепенно накапливаются в организме и обладают высокой степенью кумуляции. Дигитонин и другие сапонины наперстянки обладают местнораздражающими и гемолитическими свойствами. Они способствуют повышению растворимости и всасыванию кардиотонических гликозидов. Применение. Препараты наперстянки пурпуровой применяют при недостаточности кровообращения II и III стадии различного происхождения, а также при тахисистолической форме мерцательной аритмии, обычно сопровождающей и усугубляющей недостаточность кровообращения. При передозировке препаратов наперстянки наблюдаются явления интоксикации, выражающиеся в брадикардии, нарушении сна, усилении одышки, появлении неприятных ощущений в области сердца. Числовые показатели. Цельное сырье. Биологическая активность 1 г сырья должна быть 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД; влажность листьев н. пурпуровой не более 13 % (н. крупноцветковой – 12 %); золы общей не более 18 % (н. крупноцветковой – 7 %); потемневших или пожелтевших листьев не более 1 %; других частей растения (стеблей, цветков и плодов) не более 1 % (н. крупноцветковой – 2 %); измельченных листьев, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 2 мм, не более 2 %; органической примеси не более 0,5 % (для н. крупноцветковой – 1 %); минеральной примеси не более 0,5 % (для н. крупноцветковой – 1 %). Измельченное сырье. Биологическая активность 1 г сырья должна быть 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД; влажность не более 13 %; золы общей не более 18 %; потемневших или пожелтевших листьев не более 1 %; других частей растения (кусочков стеблей, плодов, цветков) не более 1 %; частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не более 5 %; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 0,5 мм, не более 10 %; органической примеси не более 0,5 %; минеральной примеси не более 0,5 %. Порошок. Биологическая активность 1 г порошка должна быть 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД; влажность не более 10 %; золы общей не более 18 %; частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями размером 0,16 мм, не более 2 %. ЛИСТЬЯ НАПЕРСТЯНКИ ШЕРСТИСТОЙ - FOLIA DIGITALIS LANATAE Наперстянка шерстистая - Digitalis lanata Ehrh. Сем. норичниковые - Scrophulariaceae Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение высотой 100-200 см. Прикорневые листья продолговато-ланцетные, обычно заостренные, цельнокрайные, длиной 6-12 см, шириной 1,5-3,5 см. Стеблевые листья ланцетные и меньшего размера. Соцветие – длинная, довольно густая пирамидальная кисть. Ось соцветия, доли чашечки и прицветники беловойлочно-опушенные. Цветки буро-желтые, с шаровидно вздутым венчиком с выступающей длинной нижней губой, длиной 20-30 мм, на железистых цветоножках. Плод - конусовидная туповатая коробочка длиной 8-12 мм (рис. 6.5). Цветет в июне - августе, семена созревают в июле - сентябре.  
Рис. 6.5. Наперстянка шерстистая – Digitalis lanata Ehrh. Отличительные признаки различных видов наперстянок
Распространение и местообитание. Произрастает в Юго-Восточной Европе на Балканском полуострове и в Придунайских странах. Редко встречается в Закарпатье и Молдавии. Включена в Красную книгу СССР (1978 г.). Для медицинских целей культивируют на Северном Кавказе, Украине и в Молдавии. Заготовка, охранные мероприятия, сушка, хранение. Такие же, как у наперстянки пурпуровой. Для получения дигиланида С листья сушат при температуре 80 ºС, а дигоксина – не выше 45 ºС. Стандартизация. ФС 42-614-89. Внешние признаки. Цельное сырье. Цельные плотные, слегка кожистые листья ланцетовидной формы или кусочки листьев. Листья цельнокрайные, с ясно заметной главной и 3-4 боковыми жилками (рис. 6.3, Б). Длина 6-12 (20) см, ширина 1,5-3,5 см; цвет листовой пластинки сверху зеленый, снизу – светло-зеленый. Жилки желтовато-бурые, у основания листа часто красновато-лиловые. Запах слабый. Вкус не определяется (ядовито!). Измельченное сырье. Кусочки листьев, проходящие сквозь сито с диаметром отверстий 7 мм. Микроскопия. Подлинность листьев н. шерстистой устанавливается по строению волосков. Опушение розеточных листьев состоит в основном из головчатых волосков. Преобладают волоски с двуклеточной головкой на одноклеточной ножке, суживающейся к основанию; они более крупные, чем у н. пурпуровой (рис. 6.6). Кроме того, встречаются волоски, ножка которых состоит из 2-3 клеток, а головка – из одной, трех и даже четырех клеток. Волосков с трех- и четырехклеточной головкой больше всего у основания листа. Простые волоски редкие, очень крупные, состоят из многих (6-12) длинных клеток. Их стенки очень тонкие, поэтому они перекручены и перепутаны между собой. 
Рис. 6.6. Микроскопия листа наперстянки шерстистой: А – верхний эпидермис; Б – нижний эпидермис: 1 – клетка эпидермиса; 2 – устьице; 3 – головчатый волосок; 4 – клетка эпидермиса с четковидными утолщениями стенки.
1. Дигоксин (Ланикор, Новодигал), раствор для инъекций 0,025 %; таблетки по 0,00025 и 0,0001 г. Кардиотонический гликозид из листьев наперстянки шерстистой. Кардиотоническое средство. 2. Целанид (Изоланид, Ланатозид С), таблетки по 0,00025 г; раствор для инъекций 0,02 %. Первичный гликозид дигиланид (ланатозид) С из листьев наперстянки шерстистой. Кардиотоническое средство. 3. Лантозид, капли. Стандартизованный экстракт из листьев наперстянки шерстистой. Кардиотоническое средство. 4. Медилазид, таблетки по 0,0001 г. Гликозид, получаемый полусинтетически путем метилирования дигоксина (метилдигоксин). Кардиотоническое средство. Все препараты наперстянки не следует отпускать повторно по рецепту, не подписанному врачом, так как они обладают кумулятивными свойствами (способны в организме накапливаться при длительном приеме). Фармакологические свойства. Из кардиотонических гликозидов наперстянки шерстистой наиболее изучены дигоксин и дигиланид С. Электрохимический механизм и фармакологические свойства гликозидов наперстянки шерстистой те же, что и у гликозидов наперстянки пурпуровой. Имеются лишь некоторые особенности, связанные с всасыванием, соединением с белками и выведением из организма. Применение. Гликозиды наперстянки шерстистой применяют при острой и хронической недостаточности кровообращения II и III стадии, тахиаритмической форме мерцания предсердий, пароксизмальной мерцательной аритмии, суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии. Они меньше кумулируют, быстрее всасываются и обладают более сильным диуретическим действием, чем препараты, полученные из н. пурпуровой. «Дигоксин» является наиболее широко применяемым препаратом данной группы. «Целанид» обладает меньшей биодоступностью, слабым кардиотоническим эффектом и реже используется в медицинской практике. Числовые показатели. Цельное сырье. Биологическая активность 1 г сырья должна быть не менее 100 ЛЕД; влажность не более 13 %; золы общей не более 13 %; потемневших или пожелтевших листьев не более 1 %; измельченных листьев, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 2 мм, не более 2 %; органической примеси не более 0,5 %; минеральной примеси не более 0,5 %. Для сырья, предназначенного для получения целанида, содержание дигиланида С должно быть не менее 0,06 %. Измельченное сырье. Биологическая активность 1 г сырья должна быть не менее 100 ЛЕД; влажность не более 13 %; золы общей не более 13 %; потемневших или пожелтевших листьев не более 1 %; частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не более 10 %; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 0,5 мм, не более 10 %; органической примеси не более 0,5 %; минеральной примеси не более 0,5 %. Другие виды. Кроме упомянутых видов разрешены к применению трава н. реснитчатой (D. ciliata Trautv.) – Herba Digitalis ciliatae и листья н. ржавой (D. ferruginea L., включая н. Шишкина (D. schischkinii Ivanina)) – Folia Digitalis ferrugineae. Оба вида – эндемики Кавказа, в настоящее время практически не используются. СЕМЕНА СТРОФАНТА - SEMINA STROPHANTHI Строфант Комбе - Strophanthus kombe Oliv. Сем. кутровые - Аросупасеае Ботаническая характеристика. Древовидная лиана с супротивно расположенными эллиптическими или яйцевидными листьями. Цветки пятичленные в полузонтиках, лепестки желтого цвета, вытянуты в длинные повисающие шнуровидные и часто перекрученные концы (рис. 6.7). Плод - двулистовка, достигающая в длину 1 м, состоит из двух супротивно расположенных веретенообразных листовок, содержащих многочисленные семена. Семена продолговато-вытянутые, сплюснутые, опушены прижатыми шелковистыми волосками; с одного конца закругленные, с другого – заостренные, переходящие в ость, несущую летучку. Длина их (без летучки) 12-18 мм, ширина 3-6 мм, толщина 2-3 мм. Ядовиты (!). 
Рис. 6.7. Строфант Комбе – Strophanthus kombe Oliv. Распространение. В диком виде произрастает в Восточной Африке по р. Замбези, обитает во влажных тропических лесах. В незначительных количествах культивируется в тропических районах Африки и Индии. Допускается заготовка семян других видов строфанта, также произрастающих в тропической Африке (S. gratus (Hook.) Franch – с. приятный и S. hispidus DC. – с. щетинистый). В нашей стране культивирование тропической лианы невозможно, поэтому ученые ищут аналоги в отечественной флоре. Найдены растения, у которых агликоном кардиотонических гликозидов является, как и у строфанта, строфантидин. Это виды ландыша, желтушника, горицвет золотистый и др. Однако сахарный компонент гликозидов этих растений отличается от углеводной части гликозидов строфанта, и поэтому действие этих гликозидов на сердечную мышцу несколько иное, чем гликозидов строфанта. Потребность в семенах строфанта удовлетворяется за счет импорта. Местообитание. В тропических лесах по опушкам. Заготовка. Собирают плоды в момент созревания, освобождают семена и удаляют ость с летучкой. Сушка. В тени. Стандартизация. ГФ X, ст. 605. Внешние признаки. Семена по форме продолговато-вытянутые, сплюснутые, с закругленным нижним концом и заостренным верхним, переходящим в ость летучки, обычно обломанной у основания. Длина семян - 12-18 мм, ширина - 3-6 мм, толщина 2-3 мм. Семена покрыты шелковистыми прижатыми волосками. Цвет семян зеленовато-серый; после стирания волосков семена становятся желтовато-бурыми или светло-коричневыми. Запах слабый. Ввиду сильной ядовитости вкус не определяется (!). Химический состав. В семенах строфанта Комбе содержатся кардиотонические гликозиды (до 8-10 %), производные строфантидина. Главным из них является гликозид К-строфантозид, являющийся триозидом (2-3 %). Буквенная приставка К означает сырьевой источник (с. Комбе). Сахарная часть К-строфантозида состоит из цимарозы, бета-глюкозы и альфа-глюкозы. При ступенчатом гидролизе получается вторичный гликозид К-строфантин-бета, являющийся ценным лекарственным средством. При дальнейшем гидролизе образуется гликозид цимарин. В конечном итоге отщепляется сахар цимароза и остается агликон строфантидин, содержащий альдегидную группу в положении С10. Хранение. Список А. Отдельно от других видов сырья под замком, в аптеках в хорошо укупоренных банках, на складах - в ящиках. Биологическую активность семян контролируют ежегодно. Биологическая активность 1 г семян строфанта должна быть не менее 2000 ЛЕД или 240 КЕД. Лекарственные средства. 1. Строфантин К (раствор для инъекций 0,025 %). Смесь кардиотонических гликозидов К-строфантина-бета и К-строфантозида. Кардиотоническое средство. 2. Строфантидина ацетат (раствор для инъекций 0,05 %). Кардиотоническое средство.
«Строфантидина ацетат» - чистый агликон, этерифицированный остатком уксусной кислоты. Препарат менее эффективный, но более устойчивый, чем «Строфантин К». ТРАВА АДОНИСА (ГОРИЦВЕТА) ВЕСЕННЕГО - HERBA ADONIDIS VERNALIS Адонис (горицвет) весенний - Adonis vernalis L. Сем. лютиковые - Ranunculaceae Другие названия: запарная трава, черная трава, черногорка, стародубка, златоцвет, волосатка, купавник Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение с 3-4 стеблями высотой 5-20 см в начале цветения, а затем вырастающими до 40 см и более. Корневище короткое, темно-коричневое, почти черное, с многочисленными черными блестящими корнями. Стебли у основания покрыты бурыми чешуями, в пазухах которых развиваются почки возобновления. Листья очередные, сидячие, в очертании широкояйцевидные, пальчаторассеченные на 5 сегментов, которые в свою очередь перисто- или дважды перисторассеченные на линейные, голые, шиловидно заостренные сегменты 0,5-2 см длиной, 0,5-1 мм шириной. Цветки одиночные на верхушках стеблей, желтые, крупные. Чашелистиков 5-8, они зеленые, слегка опушенные, лепестков 15-20, тычинок и пестиков много. Плод – многоорешек; характерной особенностью является наличие на верхушке каждого плодика-орешка крючковидно загнутого книзу столбика (рис. 6.8). Цветет в апреле - мае, плоды созревают в июне - июле. Все растение ядовито. 
Рис. 6.8. Адонис (горицвет) весенний – Adonis vernalis L. Распространение. Степная и лесостепная зоны европейской части страны и Западной Сибири. Заготовка травы в основном ведется в Западной Сибири (Кемеровская и Новосибирская области, Алтайский край), на Южном Урале, в Среднем Поволжье, центральных черноземных областях европейской части России. Заросли в традиционных районах сбора сильно истощены из-за их интенсивной эксплуатации, несоблюдения правил заготовки и хозяйственной деятельности человека. Ввиду того, что горицвет весенний не удалось ввести в культуру, потребность в сырье удовлетворяется только за счет сбора сырья от дикорастущих растений. Местообитание. На светлых полянах лиственных лесов, по опушкам, среди кустарников, на открытых склонах, на остепненных лугах, степных балках. Предпочитает черноземные почвы, богатые известью. Заготовка. Заготавливают надземную часть растения от начала цветения до осыпания плодов; срезают траву выше коричневых чешуй на высоте 7-10 см от поверхности почвы серпом, секатором, ножницами или же скашивают косой, а затем выбирают побеги горицвета из скошенной массы. Запрещается обрывать, выдергивать побеги, так как это ведет к повреждению почек возобновления. Охранные мероприятия. Для возобновления зарослей часть растений оставляют нетронутыми. Растения из семян развиваются очень медленно; требуются годы, чтобы получились полновозрастные растения, пригодные для заготовки. В старых, традиционных районах должна соблюдаться периодичность заготовок в 4-5 лет. Необходимо организовывать заказники, прекратить распашку земель, занятых зарослями адониса весеннего. Сушка. На воздухе, в тени, без доступа прямых солнечных лучей, раскладывая тонким слоем и периодически переворачивая, или в искусственных сушилках при температуре 50-60 °С. Нельзя сушить траву, связанную в пучки, она чернеет. Стандартизация. ГФ ХI, вып. 2, ст. 43. Внешние признаки. Цельное сырье. Цельные или частично измельченные облиственные стебли с цветками или без них, реже с бутонами или плодами разной степени развития, иногда частично осыпавшимися. Стебли, срезанные выше бурых низовых чешуевидных листьев, длиной 10-35 см, толщиной до 0,4 см, простые или маловетвистые. Листья очередные, сидячие, полустеблеобъемлющие, в общем очертании округлые или широкоэллиптические, пальчаторассеченные на 5 сегментов, из которых 2 нижних - перисторассеченные, три верхних – дважды перисторассеченные; сегменты листьев линейные, у верхушки шиловидно заостренные, цельнокрайные, длиной 0,5-2 см, шириной 0,5-1 мм. Листья по отцветании жестковатые. Цветки одиночные на верхушках стеблей, правильные, около 3,5 см в поперечнике, свободнолепестные, с 5-8 чашелистиками, с 15-20 лепестками, с многочисленными тычинками и пестиками. Чашелистики яйцевидные, вверху притупленные, с редкими зубцами, опушенные, легко опадающие. Лепестки продолговато-эллиптические, на верхушке суженные, зазубренные. Плод – овальный многоорешек, состоит из многочисленных сухих орешков, сидящих на цилиндрическом буроватом цветоложе. Орешки длиной 3,5-5,5 мм, шириной около 3 мм, овальные, с коротким крючкообразно загнутым столбиком, морщинисто-ячеистые, опушенные. Цвет стеблей и листьев зеленый, цветков - золотисто-желтый, плодов - серовато-зеленый. Запах слабый. Вкус не определяется! Измельченное сырье. Кусочки стеблей, листьев, частей цветков и плодов, проходящие сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм. Цвет кусочков стеблей и листьев зеленый, цветков - золотисто-желтый. Запах слабый. Вкус не определяется. Микроскопия. При рассмотрении листа с поверхности с обеих сторон видны крупные клетки эпидермиса с сильно извилистыми стенками, несколько вытянутые по длине сегмента листа. Стенки клеток верхнего эпидермиса иногда имеют четковидные утолщения. Кутикула с ясно выраженной продольной волнистой складчатостью. Устьица только на нижней стороне, крупные, овальные, слегка выступающие над поверхностью листа, окружены 4-5 клетками эпидермиса и ориентированы вдоль пластинки листа (аномоцитный тип). По краю сегментов листа и у основания изредка встречаются одноклеточные волоски двух типов: длинные, лентовидные с закругленной верхушкой, суженные у основания; короткие булавовидные волоски, резко суженные у места прикрепления. Все волоски со спирально-складчатой кутикулой, прикреплены к очень маленькой округлой клетке эпидермиса (рис. 6.9). 
Рис. 6.9. Микроскопия листа адониса весеннего: А – эпидермис верхней стороны; Б – эпидермис нижней стороны; А1 и Б1 – верхушка сегмента листа с верхней и нижней сторон; В – эпидермис основания листа: 1 – лентовидные волоски; 2 – булавовидные волоски; 3 – место прикрепления волоска. жүктеу/скачать 3.97 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|