1. Бромкамфора және пилокарпин гидрохлоридінің өндіріс технологиясын сипаттаңыз Бромкамфора
Изоникотин қышқылы туындылардың дәрілік заттарының синтезі
жүктеу/скачать 6.42 Mb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Оның синтезі
| 6.Изоникотин қышқылы туындылардың дәрілік заттарының синтезі
Изоникотин қышқылы (4-пиридинкарбон, γ пиридинкарбон) — органикалық қосылыс, гетероциклді монобазды карбон қышқылы, никотин қышқылының құрылымдық изомері, әлсіз антивитаминдік қасиеттерге ие (PP антивитамині). Изоникотин қышқылы және оның туындылары - амидтер, гидразидтер, гидразондар, күрделі эфирлер медициналық практикада жиі қолданылатын препарата қатарына жататындықтан, қазіргі кезде оларды синтездеу әдістері зерттеушілердің назарын аударып жүр. Изоникотин қышқылының гидразоны-1,1- метиленбис-изоникотиноилгидразин (метазид) туберкулезге қарсы қолданылатын маңызды эффективті препарат болып саналады. Изониазид-изоникотин қышқылының гидразиді (ГИНК) – суда еритін ұнтақ. Изоникотин қышқылының басқа туындыларын алуға арналған бастапқы өнім. Туберкулезге қарсы. Фармакология: қышқылға төзімділігін, каталаза және пероксидаза белсенділігін Жоғалтатын туберкулез таяқшаларына селективті әсер етеді, бұл өсу мен олардың көбеюін тоқтатады, бактериялардың вируленттілігі жоғалады. Асқазан-ішек жолына жақсы сіңеді (енгізілген дозаның 90% дейін), әртүрлі органдар мен тіндерге оңай енеді. Денеден қабылданған дозаның 10-15% бөлінеді. Жанама әсерлері: диспепсиялық бұзылулар, бас ауруы, бас айналу, ұйқының бұзылуы, эйфория, полиневрит, құрысулар бұл Изониазид. ГИНК. Сондай-ақ тубазид. C6H7N3O/C5H4NCONHNH2 Оның синтезі: Изониазид изоникотин қышқылын хлорангидридке, содан кейін этил эфиріне айналдыру арқылы алынады, содан кейін гидразинмен біріктіріледі. C5H4NCOOH+SOCl2=C5H4NCOCl*HCl=(+C2H5OH)=C5H4NCOOC2H5=(+H2NNH2*H2O)= C5H4NCONHNH2 ИЗОНИКОТИН ҚЫШҚЫЛЫНЫҢ ГИДРАЗИДІ 2) Фтивазид - туберкулезге қарсы. Ванилиннің әлсіз иісі бар, дәмі жоқ ашық сары немесе сары ұсақ кристалды ұнтақ. Суда өте аз ериді, этил спиртінде аз, бейорганикалық қышқылдар мен сілтілердің ерітінділерінде оңай ериді. Фармакология: ішке қабылдаған кезде баяу сіңеді. Аминқышқылдарының синтезін бұзады, микобактериялардағы мембраналарды зақымдайды. Қабынуға қарсы әсері бар. Жанама әсерлері (изониазидпен бірдей): диспепсиялық бұзылулар, бас ауруы, бас айналу, ұйқының бұзылуы, эйфория, полиневрит, құрысулар/ Оның синтезі: фтивазид синтезі изоникотин қышқылы гидразидінен (изониазид) және ванилиннен жүзеге асырылады: C5H4NCONHNH2 + C8H8O3= C14H13N3O3 3-МЕТОКСИ-4-ОКСИБЕНЗИЛИДЕНГИДРАЗИД ИЗОНИКОТИН ҚЫШҚЫЛЫ 3)Ниаламид-ақ немесе ақ, әлсіз сарғыш реңктері бар, ащы дәмі бар, иіссіз ұсақ кристалды ұнтақ. Сұйылтылған тұз қышқылында оңай ериді, суда аз және баяу ериді, алкогольде қиын, хлороформда өте аз. Антидепрессант. Фармакология: Норадреналин мен серотониннің тотығу дезаминдену процесін тежейді, олардың ми тінінде жиналуына ықпал етеді. Антидепрессант әсері психостимуляторлық әсермен біріктіріледі (қозу, эйфория, ұйқысыздық және т.б. тудырады). GABA метаболизміне әсер етуі мүмкін. жүктеу/скачать 6.42 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|