Фармакология
Пассивті диффузия, белсенді транспорт, пиноцитоз
жүктеу/скачать 0.89 Mb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Белсенді транспорт
- Биосіңімділік
| Пассивті диффузия, белсенді транспорт, пиноцитоз.
Жай диффузия жолымен липофильді дәрілік заттар сіңіріледі. Дәрілік заттардың липидте ерігіштігі күшейген сайын жасуша мембранасы оңай өтіп, тез сіңіріледі. Дәрілердің концентрациясының градиенті бойынша, концентрациясы жоғары аймақтан төмен аймаққа қарай өтіп, энергия жұмсалуын қажет етпейді. Қосылыстардың липофильділігі молекулалардың иондалу дәрежесіне байланысты. Бейтарап молекулалар (қанға тез сіңіріледі) иондар мен полярлы молекулаларға қарағанда липофильді болып келеді. Мысалы, тиопентал мен барбиталдың химиялық құрылысы ұқсас, ал концентрациясы мен шығарылуы түрі бірдей. Бірақ сіңірілу дәрежесі әр түрлі, яғни тиопентал липофильді, барбиталға қарағанда тез сіңіріледі. Дәрілік заттардың сіңірілуі сутектік көрсеткіш (рН) ортаға байланысты. Ортаның рН жоғарылау қышқылдардың диссоциациялануына алып келеді. Мысалы, амидопирин асқазан сөлінің орта есеппен рН=1,5 тең болғанда, толық диссоциацияланған болады. Сондықтан ас үстінде немесе астан соң қабылдағанда асқазаннан қанға мүлдем сіңірілмей, асқазан сөлінің рН=7 тең болғанда ғана жақсы сіңіріледі. Сондықтан амидопиринді аш қарынға қабылдағанда жақсы сіңіріледі. Липидте ерімейтін дәрілік заттар биологиялық мембранадан нашар өтеді. Олар біртіндеп жасуша ішіне жасуша мембранасының саңылаулары арқылы фильтрация жолымен өтіп, гидростатикалық және осмостық қысымға тәуелді болады. Бұл жолмен кейбір сұйықтықтар (0,4 нм), иондар және майда гидрофильді молекулалар (мочевина) жеңіл өтеді. Белсенді транспорт –дәрілердің концентрациясының градиентіне қарсы, концентрациясы төмен аймақтан жоғары аймаққа өтіп, энергия жұмсалуын қажет етеді. Бұл жолмен суда еритін гидрофильді полярлы молекулалар (бейорганикалық иондар, қант, аминқышқылдар және пиримидин негіздері) жеңіл өтеді. Пиноцитоз жолымен жасуша мембранасында көпіршік түзіліп, инвагинацияланады. Көпіршікке дәрілік заттар мен сұйықтықтар еніп, ол көпіршік мембрананың қарсы бетіне өтіп, сол жасуша ішінде көпіршіктен дәрілік заттар мен сұйықтықтар босап шығып сіңіріледі. Сіңірілудің маңызды сипаттамасы биосіңімділік. Биосіңімділік деп препараттың алғашқы мөлшеріне байланысты өзгерілмеген заттың мөлшерін көрсетеді. Биосіңімділік дәрілердің физико-химиялық ерекшеліктеріне, дәрілік түрлеріне және оның дайындалу технологиясына, енгізу жолдарына, қан айналымының жылдамдығына, сіңіретін беттің ауданына тәуелді. Дәрілік заттарды энтеральді жолмен енгізгенде биосіңімділігі төмен, ал парентеральді жолмен енгізгенде биосіңімділігі жоғары болады. Мысалы, күре тамырға енгізгінде биосіңімділік 100% деп алынады. жүктеу/скачать 0.89 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|