Ацетилхолин - әсері жылдам, тез жойылып кетеді, тәжірибе орнына қолданылмайды. Жылдам әсер етуші ацетилхолинэстераза ферментімен гидролизге түсіп, тез бұзылады. Күретамыр қысымын төмендетеді, қан тамырларын кеңейтеді, жүректің соғысын баяулатады және кеңірдек, ішек және қуықтың жиырылуын күшейтеді. Физиологиялық зерттеу ретінде ғана пайданылады.
б/ Орталық М- және Н-холиноблокаторлар.
Циклодол – Паркинсон аурын емдеуге арналған дәрілерге жатады (Паркинсон ауруына қарсы дәрілерді қараңыз).
2.1.2. Антихолинэстеразды заттар.
а/ қайтымды әсерлі бар: прозерин (Proserinum), галантамин (Galanthaminum), физостигмин салицилаты (Physostigmini salicylas);
б/ қайтымсыз әсерлі: армин (Arminum) - фосфорлы органикалық заттар (дихлофос және т.б.).
Бұлар холинэстераздың шығуына бөгет жасайды, нәтижесінде ацетилхолин гидролизге түспейді. Сондықтан ацетилхолиннің әсері ұзаққа созылады.
а/ қайтымды әсерлі дәрілер:
Физостигмин салицилаты (Эзерин салицилат ы және т.б.) - 0,25%; 0,5% және 1% ерітіндісі 5 мл - көз тамшысы – жедел көмек ретінде глаукома, ішек парезі кезінде (босауы) қолдануға болады. Кейде жанама әсерлері: миоз, ауыздан су ағу, іш өту, дизурия және шаршау пайда болады.
Rp.: Sol. Physostigmini salicylatis 1% - 5ml
D. in vitro nigro.
S. Көз тамшысы. 1-2 тамшыдан 4 рет.
#
Галантамин гидробромиді (Нивалин және т.б.) - 0,1%; 0,25%; 0,5% және 1 мл ампуладағы 1% ерітіндісі – күшті ингибитор. Фармакологиялық қасиеттері жағынан физостигминге ұқсас. Миастения, миодистрофия, неврит, радикулит, қан айналу қызметі бұзылуы кезінде, полимиелиттік жағдайларда қолданылады.
Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25% - 1ml
D.t.d. № 6 in ampull.
S. 1 мл тері астына 1-2 рет (мөлшерін көтеріп отыру керек).
#
Прозерин (Неостигмин және т.б.) - 0,015 - түймедақ; 1 мл ампуладағы 0,05% ерітіндісі –– жасанды ингибитор, ұзақ уақытқа қолдануға болады. Парездер мен салданулар, неврит, глаукома және т.б. ауруларды емдеу үшін қолдануға болады. Жанама әсерлері –жүректің соғуы және қан қысымының төмендеуі, сілекейдің көп бөлінуі, құсудың пайда болуы мүмкін. Жоғарыдағы көріністер пайда болса, яғни улық әсері байқалғанда М-холиноблокаторлық (атропин сульфат ы және т.б.) дәрілерді қолдану керек.
Прозериннің артық мөлшері берілгенде немесе адам жоғары сезімтал болғанда көптеген жанама әсерлері байқалады: лоқсу, құсу, терлеу, ішек қымылының күшеюі, іш өту, сигек болу, көз көруінің бұзылуы (миоз), аритмия, демікпе, біртіндеп күш кетуі байқалады. Мұндай көріністер байқалса прозеринді қолдануды тоқтату керек, содан соң М-холинотежегіштерді (атропин сульфат т.б) енгізген жөн.
Бұл дәріні демікпе, жүрек ұстамасы (стенокардия), айқын атеросклероз, эпилепсия (қояншық) кезінде, жүкті және бала емізіп жүрген әйелдерге қолдануға болмайды.
Rp.: Sol. Proserini 0,05% - 1 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S. 0,5 мл-ден тері астына күніне 1-2 реттен.
#
б/ қайтымсыз әсер ететін дәрілер:
Армин– фосфорорганикалық қосындысы бар, оған ұқсас үй ішіндегі қызыл тарақанға қарсы қолданылатын улы дәрі – дихлофос жатады. Негізі армин тек глаукома және мидриаз (атропинді қолданғаннан кейін болған жағдай) кезінде тағайындалады. Тамшы ретінде берілгеннен кейін де көз ауырып, қызарып, бас айналып ауырады.
Rp.: Sol. Armini 0,001% - 10ml
D.S. Көз тамшысы, күніне 2 рет, 1-2 тамшыдан.
#
Қазіргі кезде көптеген антихолинэстераздық дәрілер бар (эдрофоний, пиридостигмин бромиді, оксазил, такрин және т. б. ).
Реактиваторлы холинэстераздық (дипироксим, изонитразин және т.б.) дәрілер тек фосфорорганикалық заттармен уланғанда қолданылады.
2.1.3. М - холинорецепторларға әсер ететін дәрілер.
а/ М-холиномиметиктер: пилокарпин гидрохлориді (Pilocarpini hydrochloridі), ацеклидин (Aceclilinum), цизаприд (Cisapride) және т.б.
б/ М-холиноблокаторлар: атропин сульфаты (Atropini sulfas), итжидектің (Bеlladonnae) дәрілері және қоспалары, платифиллин гидротартраты (Platyphylini hydrotartras), скопаломин гидробромиді (Scopolaminum hydrobromidum), («Аэрон» түймедағы), метацин (Methacinum), ипратоний бромиді, пирензепин, бускопан, тровентол және т.б.
а/ М-холиномиметиктер (қуаттаушы).
Достарыңызбен бөлісу: |