Ингаляциялық глюкокортикостероидтар (игкс) клиникалық тәжірибеде 1972 жылдан бастап қолданылады

Ингаляциялық глюкокортикостероидтар : флунизолид (ингакорт), белометазона дипропионат (бекотид, беклазон, беклокорт, альдецин), будесонид (пульмикорт), флютиказон (фликсотид)

• Ингаляциялық глюкокортикостероидтар : флунизолид (ингакорт), белометазона дипропионат (бекотид, беклазон, беклокорт, альдецин), будесонид (пульмикорт), флютиказон (фликсотид)

Ингаляциялық глюкокортикостероидтар (ИГКС) клиникалық тәжірибеде 1972 жылдан бастап қолданылады. Жүйелік глюкокортикостероидтармен (ГКС) салыстырғанда ИГКС тыныс алу жолдарының рецепторларына жоғары жақындыққа ие, биожетімділігі төмен және төмен дозаларда қолданылады. Бұл ерекшеліктер минималды жүйелік белсенділікпен олардың жоғары тиімділігін анықтайды. IGKS әсер ету механизмі ИГКС әсер ету механизмі жеткілікті зерттелмеген [1]. Бұл препараттар диффузия арқылы жасуша цитоплазмасына еніп, белсенді емес күйде екі жылу соққысы ақуыз молекуласы бар кешендер түзетін цитозол (a-) рецепторларымен өзара әрекеттеседі деп болжанады.

• Ингаляциялық глюкокортикостероидтар (ИГКС) клиникалық тәжірибеде 1972 жылдан бастап қолданылады. Жүйелік глюкокортикостероидтармен (ГКС) салыстырғанда ИГКС тыныс алу жолдарының рецепторларына жоғары жақындыққа ие, биожетімділігі төмен және төмен дозаларда қолданылады. Бұл ерекшеліктер минималды жүйелік белсенділікпен олардың жоғары тиімділігін анықтайды. IGKS әсер ету механизмі ИГКС әсер ету механизмі жеткілікті зерттелмеген [1]. Бұл препараттар диффузия арқылы жасуша цитоплазмасына еніп, белсенді емес күйде екі жылу соққысы ақуыз молекуласы бар кешендер түзетін цитозол (a-) рецепторларымен өзара әрекеттеседі деп болжанады.

Алынған гормон мен рецептор кешені жасуша ядросына димер түрінде қозғалады, онда ол коактивациялайтын молекулалармен байланысады: циклдік аденозин монофосфатын (camf) байланыстыратын ақуыз-сезімтал элемент (SVR), стероидты рецепторлардың коактиваторы және т.б., сондай-ақ гендердің сезімтал элементімен (IGKS әсерінің геномдық әсері). SVR ацетилтрансфераза қасиеттеріне ие және гистондардың ацетилденуін белсендіреді, бұл хроматин тығыздығының төмендеуіне және генетикалық ақпаратты оқуға әкеледі. Осылайша, жасушаларда қабынуға қарсы әсері бар ақуыздарды синтездеу процестері белсендіріледі: липокортин 1, лейкоциттер протеазасының секреторлық ингибиторы, каппа в ядролық факторының ингибиторы (NF-kB), интерлейкин 10, өкпе жасушаларының B2-адренорецепторлары және т. б. Соңғы жылдары гормонорецепторлық кешендер (мономер түрінде) тікелей және SVR молекулалары арқылы транскрипция факторларымен (белсендіретін ақуыз 1 (AP-1), NF-kB және т.б.) өзара әрекеттесетіні анықталды.

• Алынған гормон мен рецептор кешені жасуша ядросына димер түрінде қозғалады, онда ол коактивациялайтын молекулалармен байланысады: циклдік аденозин монофосфатын (camf) байланыстыратын ақуыз-сезімтал элемент (SVR), стероидты рецепторлардың коактиваторы және т.б., сондай-ақ гендердің сезімтал элементімен (IGKS әсерінің геномдық әсері). SVR ацетилтрансфераза қасиеттеріне ие және гистондардың ацетилденуін белсендіреді, бұл хроматин тығыздығының төмендеуіне және генетикалық ақпаратты оқуға әкеледі. Осылайша, жасушаларда қабынуға қарсы әсері бар ақуыздарды синтездеу процестері белсендіріледі: липокортин 1, лейкоциттер протеазасының секреторлық ингибиторы, каппа в ядролық факторының ингибиторы (NF-kB), интерлейкин 10, өкпе жасушаларының B2-адренорецепторлары және т. б. Соңғы жылдары гормонорецепторлық кешендер (мономер түрінде) тікелей және SVR молекулалары арқылы транскрипция факторларымен (белсендіретін ақуыз 1 (AP-1), NF-kB және т.б.) өзара әрекеттесетіні анықталды.