АНТИБИОТИКИ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
I. ИНГИБИТОРЫ СИНТЕЗА КЛЕТОЧНОЙ СТЕНКИ
1. ФОСФОМИЦИН 2.ЦИКЛОСЕРИН З.БАЦИТРАЦИН 4. ВАНКОМИЦИН
5. БЕТА-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ
5.1 Группа ПЕНИЦИЛЛИНА:
5.1.1. Природный: БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН, ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН
5.1.2. Полусинтетические производные пенициллинов:
5.1 .2.1. Пенициллины, защищенные от действий стафилококковых пенициллиназ:
МЕТИЦИЛЛИН, ОКСАЦИЛЛИН, НАФЦИЛЛИН 5.1.2.2. Пенициллины расширенного спектра действия
а. Аминопенициллины: АМПИЦИЛЛИН, АМОКСИЦИЛЛИН
б. Карбоксипенициллины: КАРБЕНИЦИЛЛИН, ТИКАРЦИЛЛИН
в. Эфиры полусинтетических пенициллинов:
-
Эфиры ампициллина: ТАЛАМПЙЦИЛЛИН, ПИВАМПИЦИЛЛИН
-
Эфиры карбенициллина: КАРФЕНИЦИЛЛИН, ИНДАНИЛКАРБЕНИЦИЛЛИН
г. Уреидопроизводные ампициллина (уреидопенициллины): МЕЗЛОЦИЛЛИН, АЗЛОЦИЛЛИН,
ПИПЕРАЦИЛЛИН.
д. 6-амидинопенициллины: МЕЦИЛЛИНАМ, ПИВМЕЦИЛЛИНАМ.
5.2. Группа ЦЕФАЛОСПОРИНОВ
I поколение: ЦЕФАЛЕКСИН, ЦЕФАЗОЛИН, ЦЕФАЛОТИН, ЦЕФРАДИН
II поколение: ЦЕФАМАНДОЛ, ЦЕФОКСИТИН, ЦЕФАКЛОР, ЦЕФУРОКСИМ
III поколение: ЦЕФОТАКСИМ, ЦЕФТИЗОКСИМ, ЦЕФТАЗИДИМ, ЦЕФТРИАКСОН
5.2.1, ЦЕФАЛОСПОРИНЫ, имеющие изменения в дигидротиазидном кольце:
а. Группа Оксацефемов: МОКСАЛАКТАМ
б. Группа цефамицинов: ЦЕФОКСИМ,
5.3. НЕКЛАССИЧЕСКИЕ БЕТА-ЛАКТАМЫ
а. Группа КАРБАПЕНЕМОВ:
ИМИПЕНЕМ, ТИЕНАМ (имипенем + циластин), МЕРОПЕНЕМ.
б. Группа МОНОБАКТАМОВ: АЗТРЕОНАМ
в. Группа НОКАРДИЦИНОВ,
г. БЛОКАТОРЫ БЕТА-ЛАКТАМАЗ:
-
КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТЫ
-
СУЛЬБАКТАМ, ТАЗОБАКТАМ
Потенциированные бета-лактамы: АМОКСИКЛАВ (амоксициллин + клавулановая кислота),
ТИМЕНТИН (тикарциллин + клавулановая кислота)
II. ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ И ТРАНСКРИПЦИИ
А. ПРЕПАРАТЫ. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ДНК
1.ДАУНОМИЦИН 2. АКТИНОМИЦИН-D 3. МИТОМИЦИН С 4. БЛЕОМИЦИН
-
НИТРОФУРАНЫ: ФУРАЦИЛИН, ФУРАДОНИН, ФУРАЗОЛИДОН, ФУРАГИН.
-
НИТРОИМИДАЗОЛЫ: МЕТРОНИДАЗОЛ. ТИНИДАЗОЛ.
Б. ПРЕПАРАТЫ. БЛОКИРУЮЩИЕ РАБОТУ ФЕРМЕНТОВ РЕПЛИКАЦИИ И ТРАНСКРИПЦИИ
1. РИФАМИЦИНЫ: РИФАМПИЦИН, АНЗАМИЦИН
-
НОВОБИОЦИНЫ: НОВОБИОЦИН, КУМЕРМИЦИН
-
ХИНОЛОНЫ.
I поколение - НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА, ОКСОЛИНОВАЯ КИСЛОТА,
II поколение - ЦИНОКСАЦИН, ФЛУМЕНВИЛ, МИЛОКСАЦИН.
III поколение (фторсодержашие хинолоны) - НОРФЛОКСАЦИН, ЦИПРОФЛОКСАЦИН,
ОФЛОКСАЦИН, АМИФЛОКСАЦИН, ПЕФЛОКСАЦИН,ЭНОКСАЦИН.
в. Производное хиноксалина - ДИОКСИДИН.
IV. ИНГИБИТОРЫ СИНТЕЗА БЕЛКА
1. АМИНОГЛИКОЗИДЫ: СТРЕПТОМИЦИН. ГЕНТАМИЦИН, КАНАМИЦИН, НЕОМИЦИН,
МОНОМИЦИН, ТОБРАМИЦИН, СИЗОМИЦИН Ы Полусинтетические производные: АМИКАЦИН, НЕТИЛМИЦИН, ЙЗЕПАМИЦИН
-
СПЕКТИИОМИЦИН
-
Т ЕТРАЦИКЛИНЫ: ТЕТРАЦИКЛИН
3.1 Полусинтетические производные: МЕТАЦИКЛИН, ДОКСИЦИКЛИН
4. МАКРОЛИДЫ антибактериального действия: ЭРИТРОМИЦИН, РОКСИТРОМИЦИН.
4.1 АЗАЛИДЫ:АЗИТРОМИЦИН
5. ЛИНКОМИЦИНЫ (ЛИНКОЗАМИНЫ): ЛИНКОМИЦИН, КЛИНДАМИЦИН
6 СТРЕПТОГРАМИНЫ: ВИРГИНОМИЦИН, МИДЕКАМИЦИН.
7. ХЛОРАМФЕНИКОЛ 8 ФУЗИДИЕВАЯ КИСЛОТА
9. СУЛЬФАЗАЛИДИНОНЫ ЛИНЕЗОЛИД
V. ИНГИБИТОРЫ ФУНКЦИЙ КЛЕТОЧНЫХ МЕМБРАН
-
ГРАМИЦИДИНЫ: Грамицидины А,В,С; АЛАМЕТИЦИН
-
ТИРОЦИДИН 3. ПОЛИМИКСИНЫ: ПОЛИМИКСИН В
VI. АНТИМЕТАБОЛИТЫ
А. АНТАГОНИСТЫ ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ
1 СУЛЬФАНИЛАМИДОВ: СУЛЬФАДИМЕЗИН, НОРСУЛЬФАЗОЛ, ЭТАЗОЛ,
СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ, СУЛЬФАЛЕН, ФТАЛАЗОЛ, СУЛЬФАЦИЛ-натрий
2 ДИАМИНОПИРИМИДИНЫ: ТРИМЕТОПРИМ.
К омбинированные препараты: БИСЕПТОЛ (сульфаметоксазол + триметоприм) Б. СИДЕРОМИЦИНЫ
VII. ПРЕПАРАТЫ, НАРУШАЮЩИЕ энергетический метаболизм
-
Производные 8-оксихииолиад: ЭНТЕРОСЕПТОЛ.
-
Мексазы: ИНТЕСТОПАН, МЕКСАФОРМ.
VIII. ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
1. ГИДР АЗИД ИЗОНИКОТИНОВОИ КИСЛОТЫ (ГИНК).
Производные ГИНК: ТУБАЗИД, ФТИВАЗИД, МЕТАЗИД, САЛЮЗИД, ЛАРУСАН.
-
Производные ТИОАМИДА ИЗОНИКОТИНОВОИ КИСЛОТЫ: ЭТИОНАМИД, ПРОТИОНАМИД,
-
Производные ПАРААМИНОСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ (ПАСК): НАТРИЯ ПАРААМИНОСАЛИЦИЛАТ, БЕПАСК, ДАПСОН
4. ЭТАМБУТОЛ 5. ПИРАЗИНАМИД 6. КЛОФАЗИМИН
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ АНТИБИОТИКИ
1 ПОЛИЕНОВЫЕ АНТИБИОТИКИ (противогрибковые макролиды) НИСТАТИН, ЛЕВОРИН, АМФОТЕРИЦИН В.
2. ИМИДАЗОЛЫ: МИКОНАЗОЛ, КЕТОКОНАЗОЛ, ФЛУКОНАЗОЛ,
КЛОТРИМАЗОЛ.
-
АЛЛИЛАМИНЫ: ТЕРБИНАФИН, НАФТИФИН
-
Э ХИНОКАНДИНЫ: ЦИЛОФУНГИН, КАСПОФУНГИН
3. ГРИЗЕОФУЛЬВИН 4.5-ФТОГЦИТОЗИН 5. ПОЛИОКСИНЫ
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
I. ВИРУЛИЦИДНЫЕ препараты: ОКСОЛИН, ТЕБРОФЕН, ФЛОРЕНАЛЬ
II. ПРЕПАРАТЫ, НАРУШАЮЩИЕ РЕПРОДУКЦИЮ ВИРУСОВ В КЛЕТКЕ
-
БЛОКАТОРЫ АДСОРБЦИИ:
-
БЛОКАТОРЫ РАЗДЕВАНИЯ: АМАНТАДИН, АРЕЛДОН
-
БЛОКАТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСНЫХ НУКЛЕИНОВЫХ КИСЛОТ
А. Аномальные нуклеотиды: РИБАВИРИН, АЦИКЛОВИР, ГАНЦИКЛОВИР, АЗИДОТИМИДИН,
АДЕФОВИР, ЦИДОФОВИР
Б. Ненуклеотидные ингибиторы вирусных ферментов синтеза нуклеиновых кислот:
-
Производные фосфоновой к-ты: ФОСКАРНЕТ
-
НЕВИРАПИН, ДЕЛАВЕРДИН
-
БЛОКАТОРЫ СИНТЕЗА ВИРУСНЫХ БЕЛКОВ
ИНТЕРФЕРОНЫ донорский интерферон, генноинженерный интерферон.
ИНТЕРФЕРОНОГЕНЫ: НЕОВИР, КАМЕДОН
-
БЛОКАТОРЫ СОЗРЕВАНИЯ ВИРУСНЫХ БЕЛКОВ:
Ингибиторы вирусных протеаз: РИТОНАВИР, ИНДИНАВИР, АМПРЕНАВИР.
6. БЛОКАТОРЫ МОРФОГЕНЕЗА: АМАНТАДИН
 АНТИБИОТИКИ - ИНГИБЩОРЫ БИОСИНТЕЗА ПЕПТИДОГЛИКАНА
Название препарата или группы
|
Мишень действия
|
Механизм действия
|
Спектр действия
|
Ведущие механизмы устойчивости
|
ФОСФОМИЦиН
|
Пирувил-трансфераза
|
Блок биосинтеза N-ацетилмурамовой кислоты - мономера ПГ1
|
Гр+
|
Видовая: Гр- - не проникают через НМКС2 Приобретенная: мутационная модификация мишени
|
ЦИКЛОСЕРИН
|
Аланил-рацемаза
|
Блок биосинтеза D-аланина -мономера ПГ
|
Гр+
|
Видовая: Гр- — не проникают через НМКС Приобретенная: мутационная модификация мишени
|
БАЦИТРАЦИН
|
Ундекапренил-фосфат ЦПМ3
|
Блок транспорта предшественников ПГ через ЦПМ
|
Гр+
|
Видовая: Гр- - не проникают через НМКС Приобретенная: мутационная модификация ЦПМ
|
Гликопептиды
|
Концевой D-аланин в составе оли-гомера ПГ
|
Блок включения новых олигомеров в растущую цепь ПГ
|
Гр+, в т.ч. MRSA4 (препарат
резерва)
|
Видовая: Гр— не проникают через НМКС Приобретенная мутационная или ферментативная модификация мишени; альтернативная форма мишени
|
Бета-лактамы
|
ПСБ3-транспептидазы и карбокси-пептидазы КС6
|
Блок образования пептидных мостиков в молекуле ПГ
i
|
Зависит от вида препарата
|
Видовая: отсутствие КС, непроницаемость оболочек, хромосомные бета-лактамазы, эффлюкс-системы, особая форма мишени
ПСБ. Приобретенная: мутационная модификация мишени; альтернативная форма мишени, внехромосомные бета-лактамазы и др.
|
1 -ПГ - пептидогликан 2-НМКС - наружная мембрана клеточной стенки; 3-ЦПМ - цитоплазматическая мембрана;
4-MRSA - метициллин-устойчивые стафилококки; 5-ПСБ - пенициллин-связывающие белки; 6-КС - клеточная стенка
АНТИБИОТИКИ – ИНГИБИТОРЫ БИОСИНТЕЗА БЕЛКА
Название препарата
ИЛИ ГРУППЫ
|
Мишень действия
|
Механизм действий
(Конечный эффект)
|
Спектр действия
|
Ведущие механизмы устойчивости
|
Аминогликозиды
(ГЕНТАМИЦИН и др.)
|
30S субьединица рибосомы (аминоацильный участок)
лпс, нмкс
|
Блок биосинтеза белка на стадии инициации; снижение точности трансляции. (Б/ц)
Дестабилизация НМКС у Гр- бактерий
|
Гр +/- аэробы
|
Видовая: внутриклеточное расположение; отсутствиe систем активного транспорта (анаэробы); эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени; ферменты инактивации; эффлюкс-системы.
|
Тетрациклины
(ДОКСИКЛИН и др.)
|
30S субъединица рибосомы (аминоацильный участок)
|
Блок биосинтеза белка на стадии инициации (Б/стат)
|
Гр +/-, в т. ч. внутриклеточные; микобактерии
|
Видовая, эффлюкс-системы Приобретенная: ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы.
|
Макролиды
(ЭРИТРОМИЦИН и
др)
|
50S субъединица рибосомы (пептидилтрансферазный участок)
|
Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/стат)
|
Гр+, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии
|
Видовая: непроницаемость оболочек (Гр-); эффлюкс-системы
Приобретенная: мутационная и ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы.
|
Азалиды
(АЗИТРОМИЦИН
ДР.)
|
Тоже
|
Тоже
|
Гр+/-, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии
|
Видовая: эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная и ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы.
|
Линкозамиды
(КЛИВДАМИНИН и др.)
|
Тоже
|
Тоже
|
Гр+, в т. ч. внутриклеточные микобактерии
|
Видовая: непроницаемость оболочек (б-во Гр-); эффлюкс-системы
Приобретеяная: мутационная и ферментативная модификация мишени; эффлюкс-системы.
|
СТРЕПТОГРАМИН
|
Тоже
|
Тоже
|
Тоже
|
Тоже
|
ХЛОРАМФЕНИКОЛ
|
Пептидилтрансфераза;
днк
|
Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/стат.; Б/ц)
|
Гр+/-, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии
|
Видовая: эффлюкс-системы
Приобретенная: мутационная модификация мишени; ферменты инактивации; эффлюкс-системы
|
ФУЗИДИЕВАЯ КИСЛОТА
|
Фактор элонгации EF-G
|
Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/стат)
|
Гр+
|
Видовая: непроницаемость оболочек (Гр-);
Приобретенная: мутационная модификация мишени;
|
Сульфазалидиноны
(ЛИНЕЗОЛИД)
|
50S субъединица рибосомы
(пептидилтрансферразный участок)
|
Блок биосинтеза белка на стадии элонгации (Б/ц)
|
Гр+/-
|
Неизучена
|
АНТИБИОТИКИ - ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ И ТРАНСКРИПЦИИ
Название препарата или группы
|
Мишень действия
|
Механизм действия
|
Спектр действия
|
Ведущие механизмы устойчивости
|
Рифамицины (РИФАМПИЦИН и др.)
|
РНКз-РНКп
|
Блок транскрипции (Б/ц)
|
Гр+/-, в т. ч. MRSA; микобактерии
|
Видовая: низкая проницаемость оболочек?? Прнобрвггшшш: мутапнонная модификация мишени
|
Вовобноцины ШОВОБИОЦИН и др)
|
Гираза В
|
Блок дестшрализации ДНК (Б/стат)^
|
Гр+
|
Видовая: Гр- - не проникают через НМКС Приобретенная: мутационная модификация мишени
|
1 поколение (налидиксовая кислота и др.)
2 поколение
! 3 поколение - Фторхинолоны (НОРФЛОКСАЦИН и др.)
|
Гираза А
|
Блок десшпялизаяик ДНК (Б/ц)
|
Гр-
Гр+
Гр+/- аэробы, в т.ч. внутриклеточные; микобактерии
|
Видовая: низкая проницаемость оболочек, эффлюкс-системы
Приобретенная: мутационная модификация мишени; эффлюкс-системы
|
Нитрофураны (ФУРАДОНИН и др.)
|
ДНК
|
Фрагментация ДНК (Б/ц)
|
Гр+/-
|
|
Нитроимидазолы (МЕТРОНИДАЗОЛ и др.)
|
ДНК
|
Фрагментация ДНК (Б/ц)
|
Гр+/- анаэробы, простейшие
|
Видовая: отсутствие внутриклеточных ферментов активации препарата
Приобретенная: изменение активности внутриклеточных ферментов активации препарата
|
Название препарата или группы
|
Мишень действия
|
Механизм действия
|
Спектр действия
|
Ведущие механизмы устойчивости
|
АНТИБИОТИКИ – ИНГИБИТОРЫ ФУНКЦИЙ КЛЕТОЧНЫХ МЕМБРАН
|
Полимиксины (ПОЛИМИКСИН)
|
Наружная мембрана КС, ЛПСслой
|
Дестабилизация НМКС, повышение проницаемости
|
Гр-
|
Видовая: отсутствие мишени (Гр+)
Приобретенная: изменение химического состава ЛПС и НМКС
|
Тироцидины, Грамицидины
|
ЦПМ
|
Дестабилизация ЦПМ, повышение
проницаемости
|
Гр+
|
Видовая: непроницаемость оболочек (Гр-) Приобретенная: изменение химического состава ЦПМ
|
АНТИБИОТИКИ - АНТИМЕТАБОЛИТЫ
|
Сульфаниламиды
(Этазол и др.)
|
Дигиброптероатсинтетаза
|
Блок метаболизма фолиевой кислоты
|
Гр+/-
|
Видовая: непроницаемость оболочек
Приобретенная: мутационная модификация мишени, альтернативная форма мишени.
|
Диаминопиримидины (ТРИМЕТОПРИМ)
|
Дигидрофолатредуктаза
|
То же
|
То же
|
То же
|
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЁЗНЫЕ АНТИБИОТИКИ
Название препарата или группы
|
Мишень действия
|
Механизм действия
|
Ведущие механизмы устойчивости
|
Гидразид Изоникотиновой Кислоты (ГИНК) в его производные (ТУБАЗИД и др.)
|
Ферменты биосинтеза миколовых кислот
|
Блок синтеза мнколовых кислот, офазованяе дефектной КС
|
Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени
|
Парааяганосаянцшитая
кислота (ПАСК) и ее производные (ДАПСОН и др)
|
Ферменты биосинтеза фолиевой кислоты
|
Блок метаболизма фолиевой кислоты
|
Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени
|
ЭТАМБУТОЛ
|
Ферменты биосинтеза арабиногалактана
|
Блок синтеза арабиногалактана, образование дефектной КС
|
Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени
|
ПИРАЗИНАМЙД
|
Не изучен
|
Не изучен
|
Видовая: отсутствие ферментов активации препарата Приобретенная: низкая активность ферментов активации препарата
|
КЛОФАЗИМИН
|
Ферменты энергетического метаболизма, оксидоредуктзы (?)
|
Избыточное образование активных форм кислорода (Б/ц)
|
Видовая: непроницаемость оболочек, эффлюкс-системы Приобретенная: мутационная модификация мишени
|
ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ АНТИБИОТИКИ
Название препарата или группы
|
Мишень действия
|
Механизм действия
|
Спектр действия
|
Ведущие механизмы устойчивости
|
Полиеновые макролиды (НИСТАТИН и др.)
|
Эргостеролы ЦПМ
|
Дестабилизация ЦПМ, повышение проницаемости
|
Дрожжевые грибы
|
Видовая: особая форма мишени
Приобретенная: мутационная модификация мишени; изменение состава и свойств ЦПМ
|
Имидазолы. (ФЛЮКОНАЗОЛ и др)
|
Ферменты биосинтеза эргостеролов
(С14 -деметилаза)
|
Образование дефектной ЦПМ, повышение проницаемости
|
Дрожжевые и плесневые грибы
|
Видовая: особая форма мишени, низкая проницаемость оболочек, эффлюкс-системы.
Приобретенная: мутационная модификация мишени; снижение проницаемости оболочек, эффлюкс-системы.
|
Аллиламины (Тербинафин и др.)
|
Ферменты биосинтеза эргостеролов (скваленэпоксидаза)
|
Тоже
|
Плесневые и дрожжевые грибы
|
Тоже
|
Эхинокандины (КАСПОФУНГИН и др.)
|
Ферменты биосинтеза глюкагона
|
Образование дефектной КС
|
Дрожжевые грибы
|
Видовая: особая форма мишени
Приобретенная: мутационная модификация мишени;
|
Полиоксины
|
Ферменты биосинтеза хитина
|
Образование дефектной КС
|
Плесневые грибы
|
Видовая: особая форма мишени
Приобретенная: мутационная модификация мишени;
|
Гризеофульвин
|
Тубулин
|
Блок функций цитоскелета
|
Тоже
|
Мало изучены
|
Аналоги азотистых оснований
(5-Фтроцитозин)
|
Ферменты транскрипции
|
Образование дефектных иРНК, блок синтеза белка
|
Дрожжевые грибы
|
Видовая: низкая проницаемость барьеров Приобретенная: снижение поступления в клетку; снижение активности ферментов активации препарата
|
Достарыңызбен бөлісу: |
