studying release of Fexofenadine

метильного радикала в терфенадине на карбоксильную группу устраняет воздействие на 
калиевые каналы, что делает его более безопасным по сравнению с терфенадином 
(препаратом 2-го поколения). Фексадин-антагонистН-1 гистаминовых рецепторов не 
обладает седативной активностью, так как фексофенадин не проникает через 
гематоэнцефалический барьер [3]. 
Современный фармацевтический рынок нуждается в появлении высокоэффективных 
наружных лекарственных форм, обеспечивающих наиболее быстрое проникновение 
лекарственного вещества в очаг поражения при местном применении.
Гели как лекарственная форма ─ мягкая форма вязкой консистенции, способная 
сохранять форму и обладающая упругостью и пластичностью. По сравнению с мазями гели 
являются крайне перспективной лекарственной формой, т.к. имеют рН близкий к рН кожи, 
быстро изготавливаются, не закупоривают поры кожи, быстро и равномерно 
распределяются, в гели можно ввести гидрофильные лекарственные вещества, можно 
изготовить суспензионные гели.
Имеется большой ассортимент гелевых основ и их компонентов с разнообразными 
свойствами. Использование разного вида основ даёт возможность улучшить качество и 
повысить эффективность геля как лекарственной формы [5]. 
Важным 
показателем 
качества 
гелей 
является 
способность 
обеспечивать 
биологическую доступность лекарственного вещества. Варьируя различные сочетания 
вспомогательных веществ, можно регулировать силу и продолжительность терапевтического 
действия геля, регулировать биодоступность действующих веществ. Для этого должны быть 
оценены способность лекарственного вещества к высвобождению из геля, его резорбция 
через кожу. 
О данной способности геля можно судить по результатам исследования его диффузии. 
Для этого могут быть пригодны модельные опыты, проводимые invitro. Их можно разделить 
на две группы: диффузия при прямом контакте геля со средой и диффузия через мембрану. 
Наиболее распространены методы последней группы. 
Сущностью этой группы методов исследования мазей к высвобождению активного 
ингредиента заключается в том, что между мазью и средой, в которую выделяется 
лекарственное вещество, помещают полупроницаемую мембрану [2]. 
Целью настоящей работы явилось изучение степени высвобождения фексофенадина из 
геля в зависимости от природы вспомогательных веществ. 
Для объективного контроля скорости высвобождения спектрофотометрическую 
методику количественного определения фексофенадина необходимо было адаптировать к 

определению вещества в диализате и провести её валидацию по показателям линейность, 
правильность и воспроизводимость. 

жүктеу/скачать 159.73 Kb.

Достарыңызбен бөлісу: