ҚММУ Ф 4/3-04/02
2007 ж. 14 маусым №6 НХ
ҚАРАҒАНДЫ МЕМЛЕКЕТІҚ МЕДИЦИНА УНИВЕРСИТЕТІ
жалпы фармакология кафедрасы
Д Ә Р І С
Тақырып: Жүрек қантамыр жүйесінің қызметіне әсер ететін дәрілер: (3 бөлім)
Farm-3206 «фармакология» пәні
5В110300 «фармация» мамандығы
Курс: III
Уақыты 1 сағат
Қарағанды 2012 ж.
Кафедраның мәжілісінде бекітілген
28.08.2012 ж. № 1 Хаттама
Кафедра меңгерушісі, м.ғ.д., профессор _______________ С.К. Жаугашева
Тақырып: Жүрек қантамыр жүйесінің қызметіне әсер ететін дәрілер: (3 бөлім)
Дәріс мақсаты: Антиангиналді препараттардың жіктелуінің қағидаларымен таныстыру.
Дәріс жоспары:
-
Нитраттармен – нитриттер.
-
Кальций өзекшелерін тежеуші.
-
Бета-адреноблокаторлар.
-
Коронарлы тамырларды кеңейтетін миотропты әсері бар препараттар.
-
Рефлекторлы әсері бар препараттар.
АНТИАНГИНАЛДІ ДӘРІЛЕР ТОБЫ
Антиангиналді дәрілерді - стенокардия козуын алдын алуға, жоюға колданылады. Стенокардия – тіндердің ишемиясымен жүреді. Ауырсыну сезім жүректе метаболиттердің жиналуына байланысты. Бұнда коронарлы кан жүректің оттегіне қамтамасыз етуіне сәйкес келмейді. Стенокардияның себебі тамырлардың атероматозды тарылуына байланысты. Бұл жағдайда миокардтың оттегіне қамтамасыз етуі жоғарылайды, ал коронарлы кан ағымы жоғарыламайды (стенокардия напряжения). Бұнда миокард ишемиясы, ауырсыну сезімді тамырлардың тарылуына байланысты ол вариантты стенокардиясына әкеледі. Кейде ишемия ауырсыну сезімі сіз жүреді бұны тыныш не болмаса амбулаторлы ишемия дейді. Жүрек жұмысы ылғида белседі болса жүректің оттегіне қамтамасыз етуі жоғары болады. Жүрек жиырылуының жиілігі жоғарыласа жиырылу күші жоғарыласа АҚ жағарылауына бұлардың барлығы оттегіне қамтамасыз етуі де жоғарылайды.
Антиангиналді дәрілер тобы:
-
Нитраттармен – нитриттер.
-
Кальции өзекшені тежегіштер.
-
Бета-адреноблокаторлар.
-
Коронарлы тамырларды кеңейтетің миотропты әсерлі бар препараттар.
-
Рефлекторлы әсері бар препараттар.
-
НИТРАТТАР
Нитраттар 18 ғасырдың сөңында Уильям Гебердеймен анықтаған 1879 ж. Нитроглицеринмен стенокардияны емдеген. Нитроглицериннің әсері ұзақ уакыт сактағанда пластмасс ыдыста сақтаса төмендейді.
Фармакодинамикасы
-
Нитраттар нитратты рецепторлармен байланысады. Ферменттермен әрекеттескенде сонғы молекуладан азот оксиді бөлінеді: ол эндотелиалді релаксация тудырады. Азот оксиді аденилатациклазаны активтендіреді сонымен катар бір салалы бұлшықет жасушасында цГМФ жағарылатады.
-
Нитроглицриннің әсерінен барлық тамырлар босансиді. Веналарға және артерияларда жоғары концентрацияда әсері байкалады. Перифериялық веналардың кеңеюіне канның жүрекке венозды қайтымын төмендетеді, қарыншаларға қүштің түсуін төмендетеді. Артериалық тамырлар кенейгенде, өкпе тамырларында қысым төмендейді. Кері жағымсыз әсерлер байқалады бастын ауруы (пульсирующая), менингиалді артерияның пульсациясына байланысты.
-
Нитраттар ОЖЖ симпатикалық бөліміне әсер береді, жүректің адренергиялық иннервациясын төмендетеді, сонын нәтижесінде коронарлы тамырлар кеңееді, жүрек жұмысы төмендейді оттегіне қамтамасыз етуі төмендейді.
-
Миокардтың ишемиясы бар бөліктерін канмен біркелкі қамтамасыз етуі жоғарылайды.
ТРОМБОЦИТТЕРГЕ ӘСЕРІ
Тромбоциттердің аденилатциклазаның көбеюіне байланысты тромбоциттердің агрегациясы төмендейді.
Спазмолитикалық әсері бронхтардың бір салалы бұлшықетің босансытады және АІЖ, несеп жыныс жүйесінің бұлшықеттері босансиды.
Фармакокинетикасы
Нитроглицеринді пероралді еңгізгенде пресистемді элиминацияға ұшырайды осы әсерінен оны сублингвалді, трансдермалді, трансбукалді, парентералді еңгізіледі. Тамыр кенейткіш әсері оның белгіленеді.
Қолдануы:
-
Жүктеме түскен стенокардия - преднагрузка төмендейді.
-
Вариантты стенокардия коронарлы тамырлардың босансуы.
-
Қалыпты емес стенокардия барлық әсер байқалады жоғарады айтқан және тромбоциттердің агрегациясы төмендейді.
Препараттар.
Қысқа мерзімді – нитроглицерин сублингвалді 30 мин.
Изосорбид сублингвалді 10-60 мин.
Ұзақ әсерлі- 2% нитроглицерин маны 6-8 с.
Нитроглицерин трансбукалді - 3-6 с.
Нитроглицерин трансдермалді -8-10 с.
Изосорбид динитрат сублингвалді 1,5-2 с.
Изосорбид динитрит ішке (изкет, кардикет) 4-6 с.
Изосорбид мононитрат (люномак, монозит) 6-10 с.
Кері жағымсыз әсерлері
-
Ортостатикалық гипотензия, тахикардия бас ауруы.
-
Толерантты әсері тіндерде Н группа төмендейді.
-
Нитратты ион Нв байланысты мет Нв пайда болады. Тіндік гипоксияға әкеледі.
КАЛЬЦИИ ӨЗЕКШЕЛЕРДІ ТЕЖЕГІШТЕР
Антиангиналді әсері. Фармакодинамикасы. КАЛЬЦИИ ӨЗЕКШЕЛЕРДІ ТЕЖЕГІШТЕРдің әсері мембрана ішілік жүреді деполяризациялық мембраналар өзекшелермен байланысады. Өзекшелердің қызметін өзгерту арқылы оның мембранадан өтуін тежейді. Өзекшелердің ашылу қысқарған соң трансмембраналық кальци өткізгіштігін төмендетеді соның нәтижесінде жиырылу төмендейді, синус түйінінде ритмінің жиілігі атриовентрикулярлы түйінде жылдамдық өткізгіштігі төмендейді, бір салалы бұлщықет ұзақ босансиды. Осының барлығы миокардтың оттегіне қамтамасыз етуін төмендетеді. Бір салалы бұлшықет тінінде кальци ионының енуі төмендеген соң АҚ төмендейді және ішкі қарыншалық қысымда төмендейді корытындыға келетін болсақ 3 әсер байқалады:
-
Антиангиналді.
-
Антигипертензивті.
-
Антиаритмиялық.
Фармакокинетикасы
Ішке колданылады. Антиангиналді әсер анык белгіленеді, қан сарысуындағы ақуыздармен жақсы байланысады. Активті метаболизмге үшырайды.
Колдануы:
-
Вариантты стенокардия.
-
Гипертония.
-
Суправентрикулярлы тахиаритмия.
Жағымсыз әсерлер
-
Брадикардия, атриовентрикулярлы блок, жүрек жетіспеушілігі.
-
АІЖ іш кату, диарея, лоқсу.
-
Теріде - бөрітпелер.
БЕТА – АДРЕНОБЛОКАТОРЛАР
Олар гемодинамикаға әсерін береді, жүрек жиырылу жиілігіне, АҚ Оттегіне қамтамасыз етуін төмендетеді. Ишемиясы бар бөліктерді қаймен қамтамасыз етуін біркелкі жақсартады. Б-адреноблокаторлы тыныш ишемияларда колданады.
Қалыпты стенокардияда – үзақ әсері бар. Нитраттар, бета-блокаторлар.
Вариантты стенокардия (вазоспастикалық). Нитраттар. К каналдарының блокаторлары.
Қалыпты емес стенокардия. Б-блокаторлар+нитраттар. Нифедипин, аспирин дәрілері қолданылады.
КОРОНАРЛЫ ТАМЫРЛАРДЫ МИОТРОПТЫ ӘСЕРМЕН КЕНЕЙТЕТІНДЕР
ДИПИРИДАМОЛ миокардтағы аденозиннің концентрациясын жоғарылатады. Кіші коронарлы артериялардың қарсылығын төмендетеді, миокард тамырларында коллатералдардың пайда болуына әрекет жасайды. Тромбоциттердің агрегациясын тежейді.
Колдануы:
Жүректің ишемиялық аурулары.
Иллюстративті материал – Дәрістік слайд презентациясы
Әдебиеттер:
-
Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология и фармакотерапия : руководство / Ю. Б. Белоусов. - 3-е изд., испр. и доп. - М. : МИА, 2010. - 872 с.
-
Вебер В.Р. Клиническая фармакология : учеб. пособие / В. Р. Вебер. - М. : Медицина, 2009.
-
Венгеровский А.И. Лекции по фармакологии для врачей и провизоров : учебное пособие / А. И. Венгеровский. - М. : ИФ "Физико-математическая литература", 2006.
-
Козлов С.Н. Современная антимикробная химиотерапия : руководство для врачей / С. Н. Козлов, Л. С. Страчунский. - 2-е изд., перераб. и доп. - М. : Мед. информ. агентство, 2009.
-
Кукес В.Г. Клиническая фармакология и фармакотерапия : учебник / В. Г. Кукес, А. К. Стародубцев. - 2-е изд., испр. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2009. - 640 с
-
Майский В.В. Фармакология : учебное пособие / В. В. Майский. - 2-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2006. - 400 с
-
Машковский, Михаил Давыдович Лекарственные средства : Пособие для врачей / 15-е изд.,перераб.,испр.и доп. - М. : Новая волна, 2006.
-
Нил Майкл Дж. Наглядная фармакология : учеб. пособие для вузов: пер. с англ. / Майкл Дж. Нил. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2008. - 104 с.
-
Рациональная антимикробная фармакотерапия / ред.: В. П. Яковлев, С. В. Яковлев. - М. : Литтерра, 2007. - 784 с.
-
Рациональная фармакотерапия аллергических заболеваний : руководство для практикующих врачей / ред. Р. М. Хаитов. - М. : Литтерра, 2007.
-
Рациональная фармакотерапия в акушерстве и гинекологии : руководство для практикующих врачей / ред.: В. И. Кулаков, В. Н. Серов. - М. : Литтерра, 2008. - 1152 с.
-
Рациональная фармакотерапия в гепатологии : руководство для практикующих врачей / ред.: В. Т. Ивашкин, А. О. Буеверов. - М. : Литтерра, 2009. - 296 с.
-
Рациональная фармакотерапия в нефрологии : научное издание / ред.: Н. А. Мухин, Л. В. Козловский, Е. М. Шилов. - М. : Литтерра, 2008. - 640 с.
-
Рациональная фармакотерапия в урологии : Руководство для практикующих врачей / ред.Лопаткин Н.А. ; ред. Перепанова Т.С. - М. : Литтерра, 2006. - 818 с.
-
Рациональная фармакотерапия детских заболеваний : В 2-х книгах.Руководство для практикующих врачей / Под общ. ред.А.А.Баранова,Н.Н.Володина,Г.А.Самсыгиной. - М. : Литтерра. – 2007 Кн.1. - 1166 с
-
Рациональная фармакотерапия заболеваний кожи и инфекций, передаваемых половым путем / ред. А. А. Кубанова. - М. : Литтерра, 2007. - 512 с.
-
Рациональная фармакотерапия заболеваний органов дыхания / ред. А. Г. Чучалин. - М. : Литтерра, 2007. - 544 с.
-
Рациональная фармакотерапия заболеваний органов пищеварения : руководство для практикующих врачей / ред. В. Т. Ивашкин. - М. : Литтерра, 2007. - 1056 с.
-
Рациональная фармакотерапия заболеваний системы крови : руководство для практикующих врачей / ред. А. И. Воробьев. - М. : Литтерра, 2009. - 688 с.
-
Рациональная фармакотерапия заболеваний эндокринной системы и нарушений обмена веществ / ред.: И. И. Дедов, Г. А. Мельниченко. - М. : Литтерра, 2008. - 584 с
-
Рациональная фармакотерапия инфекционных болезней детского возраста : руководство для практикующих врачей / ред.: М.Г Романцов, Т. В. Сологуб - М. : Литтерра, 2009. - 664 с.
-
Рациональная фармакотерапия неотложных состояний : руководство для практикующих врачей / ред.: Б. С. Брискин, А. Л. Верткин. - М. : Литтерра, 2007. - 648 с.
-
Рациональная фармакотерапия ревматических заболеваний / ред.: В. А. Насонова, Е. Л. Насонов. - М. : Литтерра, 2007. - 448 с.
-
Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний : Руководство для практикующих врачей / ред.Чазов Е.И. ; ред. Беленков Ю.Н. - М. : Литтерра, 2006. - 972 с.
-
Фармакология в вопросах и ответах : учеб. пособие: пер. с англ. / ред. А. Рамачандран. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2009. - 560 с Фармакотерапия детских болезней : руководство для врачей / ред. А. Д. Царегородцев. - М. : МИА, 2010. - 880 с.
Бақылау сұрақтары (кері байланыс):
-
Нитроглицериннің әсер ету механизмі?
-
Нитроглицерин құрамындағы әсері ұзартылған препараттарды ата.
-
Нитраттарға тәуелділіктің дамуы неге байланысты?
-
Нитронгпен изосорбит динитраттың (кардикет) айырмашылығы неде (кардикет)?
-
Анаприлиннің антиангинальды әсері неге байланысты?
-
Анаприлиннің кері әсерлері қандай?
-
Нифедипиннің анаприлиннен артықшылығы неде?
-
Нонахлазин қай топқа жатады?
Достарыңызбен бөлісу: |