1. Бромкамфора және пилокарпин гидрохлоридінің өндіріс технологиясын сипаттаңыз. Бромокамфора
Цефалоспаринді антибиотиктердің жаңа қосылыстарын жасау технологиясы
жүктеу/скачать 4.29 Mb.
|
| 9. Цефалоспаринді антибиотиктердің жаңа қосылыстарын жасау технологиясы.
Цефалоспориндер-химиялық құрылымы 7-аминоцефалоспоран қышқылына (7-АЦК) негізделген β-лактамды антибиотиктер класы. Пенициллиндермен салыстырғанда цефалоспориндердің негізгі ерекшеліктері олардың β-лактамазаларға — микроорганизмдер шығаратын ферменттерге үлкен төзімділігі болып табылады. Алғашқы антибиотиктер-Бактерияға қарсы белсенділігі жоғары цефалоспориндер. Плазмидті лактамазаларға төзімді болғандықтан, олар грамтеріс бактериялар шығаратын хромосомалық лактамазалармен жойылады. Цефалоспориндердің тұрақтылығын арттыру, микробқа қарсы әсер ету спектрін кеңейту, фармакокинетикалық параметрлерді жақсарту үшін олардың көптеген жартылай синтетикалық туындылары синтезделді. Құрылымына, әсер ету спектріне және β-лактамазаларға төзімділігіне қарай цефалоспориндер қазіргі уақытта 5 топқа бөлінеді: I буын: цефалоридин, цефалотин, цефалексин, цефазолин; II буын: цефуроксим, цефаклор, цефамандол, цефотиам; III буын: цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон; IV буын: цефпиром, цефепим; V буын: цефтобипрол, цефтаролин, цефтолозан. Цефалоспоринді антибиотиктерді өндіру жартылай синтетикалық процесс болып табылады. Ашыту алдымен цефалоспорин с береді, содан кейін ферментативті түрде ыдырап, 7-аминоцефалоспоран қышқылын (7-АСА) түзеді. Содан кейін химиялық синтез арқылы 7-ден әртүрлі дәрі-дәрмектер шығарылады. Үшінші буын цефалоспоринді антибиотиктерді өндіру метоксииминоацет қышқылына негізделген құрылыс блогына лактам сақинасының амин тобын (құрамында азот бар топ) қосуды қамтиды. Бұл реагенттің өндірісі де, байланыстыру реакциясы да экологиялық тұрғыдан қолайсыз, өйткені олар көптеген күмәнді қалдықтарға әкеледі. Жаңа қосылыстарына 4, 5 буындарын жатқызамыз. Мысалы, цефепим микроорганизмдердің жасуша қабырғасының синтезін бұзатын бактерицидтік әсер етеді. Ол грам-оң және грам-теріс бактерияларға, аминогликозидтерге және/немесе III буын цефалоспориндік антибиотиктерге төзімді штамдарға қатысты кең әсер етеді. 10. Фтивазид өндіру технологиясы. Өнім сапасын бақылау. жүктеу/скачать 4.29 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|