Билет №1 Классификация антибиотиков по химическому строению. β-лактамные антибиотики

клостридий 
(включая C.difficile), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.nige
r, G.vaginalis. Устойчивым является P.acnes. 
К нитроимидазолам чувствительны простейшие (T.vaginalis, E.histolytica, G.lamblia, 
L.intestinalis, E.coli, Leishmania spp.), а также H.pylori. 
Механизм действия: Нитроимидазолы оказывают избирательный бактерицидный 
эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны 
восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препаратов 
нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое 
дыхание. 
Механизм действия нитроимидазолов зависит от вещества. Метронидазол, 
аминитрозол и диметридазол преимущественно блокируют митохондриальное 
дыхание, что приводит к истощению клетки. Они также препятствуют нормальному 
синтезу ДНК и белков. Ронидазол в основном блокирует синтез ДНК. Клотримазол же 
изменяет проницаемость клеточных мембран, снижает активность пероксидаз и 
нарушает синтез эргостерола – одного из основных компонентов клеточной стенки 
грибов. Такое разнообразие механизмов действия обусловлено частичной редукцией 
нитро-группы и образованием активных метаболитов. Эти вещества взаимодействуют с 
ДНК и другими макромолекулами, что и обуславливает действие нитроимидазолов. В 
небольших концентрациях нитроимидазолы останавливают размножение 
чувствительных организмов, в больших же вызывают их гибель. 
Токсические эффекты: Большинство из этих веществ способны вызывать 
фотодерматиты и кожные аллергические реакции у чувствительных людей. 
Нитроимидазолы раздражают кожу и слизистые оболочки при контакте с ними. 
При длительном воздействии нитроимидазолы приводят к изменениям состава крови, 
например, лейкопении, а также к обратимому нарушению работы почек. Кроме того, 
они подавляют микрофлору кишечника и других органов, что может приводить к 
грибковым заболеваниям, например, кандидозам. Нитроимидазолы не назначают при 
нарушениях работы печени, поскольку в этом случае возможно накопление этих 
веществ в организме. По это же причине их с осторожностью применяют 
одновременно с лекарствами, воздействующими на печень. Нитроимидазолы не 
назначают в I триместре беременности и с осторожностью назначают во II и III. 
(Эмбриотоксичность) 
Генотоксичность: Даже при однократном приеме нитроимидазолы способны 
взаимодействовать с ДНК не только бактерий, но и ядерных организмов, в том числе, 
человека. 
Побочки: ЖКТ: неприятный вкус во рту, боли в животе, тошнота, рвота, диарея. ЦНС: 
головная боль, головокружение, нарушение координации движений, нарушения 
сознания, судороги, в редких случаях - эпилептические припадки. Аллергические 
реакции: сыпь, зуд. Гематологические реакции: лейкопения, нейтропения. Местные 
реакции: флебит и тромбофлебит после в/в введения. 
задачи: 

жүктеу/скачать 0.63 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: