Гентамицин сульфаты



жүктеу 92.13 Kb.
Дата07.07.2016
өлшемі92.13 Kb.







Қазақстан Республикасы

Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және

фармацевтикалық қызметті

бақылау комитеті Төрағасының

2014 жылғы “ 17 ” 02

№ 113 бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН




Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі

нұсқаулық
ГЕНТАМИЦИН СУЛЬФАТЫ
Саудалық атауы

Гентамицин сульфаты


Халықаралық патенттелмеген атауы

Гентамицин


Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 80 мг/2 мл 4  ерітінді


Құрамы

2 мл ерітіндінің құрамында



белсенді зат - гентамицин сульфаты (гентамицинге шаққанда) - 80,0 мг,

қосымша заттар: натрий метабисульфиті, натрий эдетаты, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе сәл боялған сұйықтық


Фармакотерапиялық тобы

Микробтарға қарсы жүйелі қолдануға арналған препараттар. Басқадай амингликозидтер.

АТЖ коды J01GB03
Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препаратты бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне енгізеді. Бұлшықет ішіне енгізген кезде жылдам және толық сіңеді. Гентамицин сульфатын бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін ең жоғарғы плазмалық қанығу деңгейі 30 - 60 минут ішінде жетеді, қанығу деңгейі плазмада 6-дан 12 сағатқа дейін байқалуы мүмкін. Гентамициннің плазма ақуыздарымен байланысуы төмен 0-ден 30%-ға дейін.

Плазмаға, сарысуға, тіндерге, қақырыққа, плевральді, синовиальді және перитонеальді сұйықтыққа және плацентарлық кедергі арқылы өтеді. Бүйректің қыртыстық затындағы қанығу деңгейі кейде плазмадағы әдеттегі деңгейден сегіз есеге артуы мүмкін. Өтте төмен қанығу деңгейі байқалады, ол өтпен гентамициннің елеусіз шығарылатынын растайды. Гематоэнцефалиялық кедергі арқылы нашар өтеді. Жұлын сұйықтығында гентамициннің қанығу деңгейі төмен және ол дозаға, өту жылдамдығына және менингеальді қабыну айқындығына байланысты болады.

Гентамицинді ұзақ уақыт бойы үлкен дозада енгізген кезде, әсіресе бүйрек қызметі бұзылған немесе бүйрек дамымаған емделушілердің плазмасында және тіндерінде жинақталуы мүмкін. Гентамицин жасушалардан тыс сұйықтықта таралатындықтан, жасушадан тыс сұйықтығының көлемі үлкен емделушілерде ең жоғарғы плазмалық қанығу деңгейі әдеттегіге қарағанда төмен болуы мүмкін.

Гентамицинді енгізу постнатальді жасқа және креатинин клиренсіне байланысты. Постнатальді жасы жетілгеннен кейін және бүйрек жетілгені жоғарылағанда гентамицин жылдамдырақ шығарылады. Гентамициннің метаболиялық өзгеруі аз, шығарылуы шумақтық сүзілу арқылы іске асады. Емнің бірнеше күнінен кейін гентамициннің шығарылған мөлшері енгізілген дозаның мөлшеріне жуықтайды, бірақ тең емес. Гентамициннің енгізілген дозасының аздаған бөлігі тіндерде, ішінара бүйректе қалуы мүмкін. Кейбір емделушілерде емдеуді аяқтағаннан кейін бірнеше аптадан соң несепте аминогликозидтің елеусіз мөлшері анықталған. Гентамициннің бүйректік клиренсі эндогенді креатининнің клиренсіне ұқсас.

Метаболизденбейді. Гентамициннің 90%-ға жуығы шумақтық сүзілу арқылы өзгермеген түрде бүйрекпен шығарылады.

Ересектерде бүйрек қызметі қалыпты кезде жартылай шығарылу кезеңі 2-4 сағатты, бүйрек қызметі бұзылған кезде – бұзылу дәрежесіне байланысты 100 сағатқа дейінді құрайды; кем дегенде 3 күндік жаңа туылған сәбилерде енгізілген дозаның 10 %-ға жуығы 12 сағаттан соң шығарылады, 5-тен 40 күнге дейінгі балаларда 40 %-ға жуығы шығарылады. Жоғары температурада және анемия кезінде жартылай шығарылу кезеңі қысқаруы мүмкін. Әдетте дозаны түзетуді талап етпейді. Күюі ауыр түрдегі емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі дене салмағының әр келісіне шаққанда мг-де дозалаған кезде плазмалық қанығу деңгейіннің төмендеуін туғыза отырып күтілгенмен салыстырғанда едәуір азаюы мүмкін.

Несеппен - гентамициннің 70–95 %-ы, аздаған мөлшері - өтпен шығарылады.

Бүйрек қызметі ауыр емделушілерде несепте гентамициннің қанығу деңгейінің төмендегені және оның бүйректің зақымданған паренхимасына өткені байқалады. Бұл препараттың төмендеуіне және аминогликозидтің нефроуыттылық әсерінің қаупі жоғарылатуына әкеп соғады, несеп шығару жолдарының жұқпасы бар емделушілерді емдеу кезінде мұны назарға алу керек.

Фармакодинамикасы

Гентамицин сульфаты – аминогликозидтер тобындағы әсер ауқымы кең антибиотик, бактерияларға қарсы жергілікті және парентеральді қолдаунға арналған дәрі. Бактериялардың жасушалық жарғақшалары арқылы белсенді өтеді, бактериялық рибосомалардың 30S суббірлігімен қайтымсыз байланыса отырып, қоздырғыш ақуызының синтезін бұзады. Гентамицин көптеген грамоң және грамтеріс микроорганизмдер жөнінде, оның ішінде “микробтарға төзімді” деп аталатын басқадай антибиотиктерге төзімді қоса микроорганизмдерге бактерицидті әсер етеді.

Патогенді бактериялардың кең қатары, оның ішінде Escherichia coli, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Staphylococcus spp. (пенициллинге және метициллинге төзімді штаммдарды қоса) жөнінде белсенді.

Гентамицинге Neisseria meningitides, Treponema pallidum, кейбір Streptococcus spp. штаммдар, анаэробты бактериялар төзімді.

Қарапайым зеңдерге, вирустарға әсер етпейді.
Қолданылуы

- төменгі тыныс алу жолдарының жұқпаларында, бронхитте, пневмонияда, плевритте, плевра эмпиемасында

- менингитті қоса орталық жүйке жүйесі жұқпасында, кешенді ем құрамында

- несеп шығару жолдары ауыр түрде асқынғанда, пиелонефритте, циститте,

уретритте, простатитте

- бактериялық септицемияда, сепсисте

- жедел холециститте, холангитте, перитонитте

- терінің және жұмсақ тіндердің іріңді жұқпаларында, күйік жұқпаларында

- сүйек және буын жұқпаларында
Қолдану тәсілі және дозалары

Гентамицин сульфатын бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне (тамшылатып) енгізеді. Дозалау режимін емделушінің дене салмағын ескере отырып жеке анықтайды.



Ересектерге: тәулігіне дене салмағының әр келісіне шаққанда 3 мг, ауыр жұқпа кезінде - тәулігіне дене салмағының әр келісіне шаққанда 5 мг (әр 8 сағат сайын шамамен 80 мг).

Орташа емдеу ұзақтығы – 6-7 күн, ең көбі – 10 күн.

Ұсынылатын доза бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне енгізгендегідей бірдей болып саналады.

Гентамицин сульфатының инъекцияға арналған ерітіндісін басқадай препараттармен араластыруға болмайды, енгізу жолына және дозалау режиміне сай етіп бөлек енгізу керек.



Ең жоғарғы бір реттік доза: 160 мг (бүйрек қызметі қалыпты емделушілер үшін).

Ең жоғарғы тәуліктік доза: тәулігіне дене салмағының әр келісіне шаққанда 5 мг.

3 жасқа дейінгі балаларға препаратты ауыр жұқпа кезінде өмірлік көрсеткіші бойынша ғана тағайындайды.



Дене салмағын ескере отырып әртүрлі жастағы балаларға арналған доза:

Еметін жастағы балаларға және жаңа туылғандарға: тәулігіне дене салмағының әр келісіне шаққанда 2 - 5 мг, енгізу жиілігі тәулігіне 2 рет.

3 жастан үлкен балаларға: тәуліктік доза дене салмағының әр келісіне шаққанда 3 - 5 мг, енгізу жиілігі тәулігіне 3 рет.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде дозалау режимін түзету керек.

Плазмадағы гентамициннің деңгейін мүмкін болғанша бақылау керек.



Көктамыр ішіне енгізу

Дозалануы бұлшықет ішіне енгізуге арналғандағыдай. Ересектер үшін еріткіштің әдеттегі көлемі (стерильді физиологиялық ерітіндісі немесе глюкозаның 5% ерітіндісі) 100-200 мл құрайды; балалар үшін еріткіштің көлемі пропорционалды азайтылуы керек. Ерітіндіде Гентамициннің қанығу деңгейі 1 мг/мл (0.1%) аспау керек. Ерітінді баяу инфузия түрінде 1-2 сағат бойы енгізіледі. Гентамицин сульфатын еккіште қандай да бір басқадай дәрімен араластыруға болмайды.


Жағымсыз әсерлері

  • бас ауыруы, ұйқышылдық, жүйке-бұлшықет өткізгіштігінің бұзылуы, бұлшық ет ауыруы, құсу, вестибулярлық бұзылулар, естудің төмендеуі, кейбір жағдайларда - қайтымсыз кереңдік

  • жүрек айнуы, құсу, тәбеттің болмауы

  • бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы, асқын билирубинемия

  • анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

  • олигурия, протеинурия, микрогематурия

  • бүйрек жеткіліксіздігі

  • тері бөртпесі, қышыма, есекжем, қызба, кейде - Квинке ісінуі

Сирек жағдайларда

  • тубулярлы некроз

  • анафилактикалық шок

  • бұлшықетішіне енгізген жердің ауыруы

  • көктамыр ішіне енгізген кездегі флебиттер мен тромбофлебиттер


Қолдануға болмайтын жағдайлар

- амингликозидтер тобындағы басқадай антибиотиктерге және препараттың құрамдас бөліктерінің қандай да біріне жоғары сезімталдықта

- есту жүйкесінің невритінде

- вестибулярлық аппараттың ауруларында

- бүйрек қызметінің ауыр бұзылуларында, уремияда

- жүктілік пен лактация кезеңінде

- миастенияда, паркинсонизмде

- азотемияда

- 3 жасқа дейінгі балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Аминогликозидті енгізудің кез-келген түрін, анестетиктер немесе жүйке-бұлшықетнің бөгелуін туғызатын сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний сияқты дәрілерді қабылдап жүрген емделушілерде, сондай-ақ цитратты қанды қарқынды трансфузиялау жүргізілетін адамдарда тыныс алуы салданып және жүйке-бұлшықетінің бөгелуінің дамитынын назарға алу керек. Жүйке-бұлшықет бөгелуі пайда болған кезде кальций тұзын енгізеді.

Цисплатин, цефалоридин, канамицин, амикацин, неомицин, полимиксин-В, колистин, паромомицин, стрептомицин, тобрамицин, ванкомицин және виомицин сияқты басқадай нейроуытты немесе нефроуытты препараттарды бір мезгілде немесе бірінен кейін бірін жүйелі немесе жергілікті қолданудан аулақ болу керек.

Гидрокортизонды немесе индометацинді бір мезгілде қолданған кезде гентамициннің нефроуыттылық әсері күшеюі мүмкін.

Отоуыттылық әсерінің күшеюімен байланысты фуросемидпен және этакринді қышқылмен бір мезгілде қолдануға болмайды. Диуретикті көктамыр ішіне қолданған кезде плазмада және тіндерде антибиотиктердің қанығу деңгейі өзгеруі мүмкін, ол аминогликозид туғызатын уытты реакциялардың күшеюін туғызады.

Бір мезгілде карбенициллин және гентамицин қабылдаған бүйрек қызметінің бұзылуы бар науқастарда плазмадан гентамициннің жартылай шығарылу кезеңі төмендегені байқалды.

Бета-лактамды антибиотиктермен, гепариндермен, амфотерицинмен фармацевтикалық тұрғыдан сыйымсыз.
Айрықша нұсқаулар

Гентамициннің плазмалық қанығу деңгейіне мүмкіндігінше мониторинг жүргізіледі. Енгізу аралығын ұзарту қажет болуы мүмкін. Плазмалық креатининнің қанығу деңгейі гентамициннің жартылай шығарылу кезеңімен жақын реттелуіне байланысты, енгізу аралығын анықтау үшін креатининнің зертханалық тестері басшылыққа алынуы мүмкін.

Препаратты қолданған кезде бүйрек, есту және вестибулярлық аппарат қызметін бақылау керек. Егде жастағы науқастарда сусыздануы, гипокальциемиясы бар емделушілерде сақтық таныту керек.

Амбулаториялық болсын, стационарлық жағдайда болсын ауруханалық емес пневмонияны емдеу үшін қолданбайды.



Педиатрияда қолдану

3 жасқа толмаған балаларға препаратты тек өмірлік көрсеткіштер бойынша ауыр жұқпаларда ғана қолданады.



Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағысыз әсерін ескере отырып автокөлікті жүргізу және қауіпті деп саналатын механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту керек.


Артық дозаланғанда

Белгілері: жүрек айнуы, құсу, бауыр трансаминаза белсенділігінің артуы, асқын билирубинемия, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, олигурия, протеинурия, микрогематурия, бүйрек жеткіліксіздігі, бас ауыруы (бас сақинасы), ұйқышылдық, жүйке-бұлшықет өткізгіштігінің бұзылуы, вестибулярлық бұзылулар, қайтпайтын кереңдік, тері бөртпесі, қышыма, есекжем, қызба, кейде – Квинке ісінуі.

Емдеу: препаратты қабылдауды тоқтату керек, қаннан гентамицинді аластау үшін, әсіресе бүйрек қызметі бұзалған жағдайда гемодиализ көмектесуі мүмкін. Перитонеальді диализде организмнен гентамициннің шығарылуы гемодиализге қарағанда едәуір төмен.
Шығарылу түрі және қаптамасы

Ампулаларда 2 мл-ден. Поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 5 немесе 10 ампуладан салынған. Картоннан жасалған қорапқа 10 ампуладан салынған. Ампулалалары бар қорап немесе пішінді қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапқа салынған.


Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 30оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі

2 жыл


Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолданбау керек.
Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы


Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ-сы, ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫ,

Рашидов к-сі, н/сіз, т/ф: 560882
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы туралы түскен шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекен-жайы:

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ-сы, ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫ,

Рашидов к-сі, н/сіз, т/ф: 560882

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)

Электронды поштаның мекен-жайы standart@santo.kz





©dereksiz.org 2016
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет