Химия белков
Состоят эти препараты из компонентов
жүктеу/скачать 1.16 Mb.
|
Состоят эти препараты из компонентов:Липаза – улучшает расщепление жировых тканей; Протеаза – расщепляет белки; Амилаза – форсирует гидролиз углеводов в пище. В разных ферментных препаратах концентрация этих компонентов индивидуальна. Благодаря своей толстой оболочке таблетки не расщепляются моментально в желудочном соке. Чтобы назначить соответствующий тип лекарства больному проводится обследование и делается забор желудочного сока. При высокой кислотности вдобавок к ферментам пациентам назначают таблетки для понижения кислотности. Их применение основано тем что ферменты имеют идентичный состав с теми, что производит поджелудочная железа, организм их прекрасно переносит, и аллергические реакции отсутствуют. Объясните механизм бактериостатического действия сульфаниламидов. Синтез какого вещества они подавляют. Поясните при помощи формул. Ответ: сульфаниламиды вызывают бактериостаз . Они являются конкурентными антагонистами парааминобензойной кислоты (ПАБК), необходимой микроорганизмам для синтеза фолиевой кислоты: последняя в коферментной форме участвует в образовании пуриновых и пиримидиновых оснований, обеспечивающих рост и развитие микроорганизмов. Сульфаниламиды близки по химическому строению к ПАБК и поэтому захватываются микробной клеткой вместо ПАБК. В результате останавливается синтез фолиевой кислоты. Клетки человека не способны синтезировать фолиевую кислоту (она поступает с пищей), чем и объясняется избирательность антимикробного действия этих препаратов. Сульфаниламиды не влияют на бактерии, сами образующие ПАБК. В присутствии гноя, крови, продуктов разрушения тканей, содержащих большое количество ПАБК, препараты не эффективны. Лекарственные средства, которые в результате биотрансформации образуют ПАБК (новокаин, дикаин), являются антагонистами сульфаниламидов. Для лечения двигательных нарушений после травм, параличей, полиомиелита используют препарат калимин, структурный аналог ацетилхолина. Объясните механизм действия препарата, для этого: напишите реакцию гидролиза ацетилхолина, объясните ее роль в проведении нервного импульса; вспомните, как влияют на активность ферментов структурные аналоги субстратов. Ответ: калимин-ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает тонус и перистальтику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Ацетилхолинэстераза играет ключевую роль в процессах нейрогуморальной и синаптической передачи: в холинэргических синапсах катализирует гидролиз ацетилхолина, и, как следствие, прекращает влияние данного медиатора на холинорецептор, отвечающий за возбуждение нервного волокна. При ингибировании АХЭ освобождение рецепторов от ацетилхолина происходит очень медленно (только посредством диффузии), и передача нервных импульсов заблокирована на уровне (нейротрансмиттер <- > постсинаптическая мембрана). В клинику обратился мужчина с признаками отравления: тошнота, головная боль, галлюцинации. Выяснилось, что для уничтожения тли на листьях сливы, он использовал фосфороорганический инсектицид хлорофос. Объясните механизм токсического действия препарата, для этого: напишите реакцию, скорость которой изменяет хлорофос, укажите фермент ее контролирующий. Ответ: хлорофос медленно разлагается в кислой среде и более быстро — в щелочной. Он относительно быстро разлагается в разбавленных растворах на свету. При разложении хлорофоса в кислой среде образуется метиловый спирт и О-метил-(2, 2, 2-трихлор-1-оксиэтил)-фосфорная кислота. В щелочной среде при разложении хлорофоса образуется довольно токсичное соединение О,О-диметил- О-(2,2-дихлорвинил)-фосфат (ДДВФ): В растворах продукты разложения хлорофоса подвергаются дальнейшим превращениям. Разрушение хлорофоса усиливается в присутствии окислителей, а также железа. Поэтому этот препарат нельзя хранить в железной таре. Для лечения гнойных ран используют трипсин, химотрипсин и дезоксирибонуклеазу. Объясните механизм действия комплекса препаратов. Препараты трипсина,химотрипсина и дезоксирибонуклеазы обладают противовоспалительным и противоотёчным действием способны избирательно расщеплять ткани, подвергшиеся некрозу. В медицине применяют для лечения ран, ожогов, тромбозов, часто в сочетании с другими ферментами и с антибиотиками. Ферменты («биологический скальпель») способны быстро и безболезненно удалять из раны некротические массы. Их чаще применяют в виде порошка, наносимого на поверхность раны по 10 — 20 мг или в виде 2 % раствора, который заливают в рану или смачивают тампоны. Состояние больного миастенией, характеризующейся мышечной слабостью и повышенной утомляемостью, после введения прозерина улучшается. Объясните механизм действия препарата, для этого: напишите реакцию гидролиза ацетилхолина, объясните ее роль в проведении нервного импульса; объясните, как прозерин влияет на количество ацетилхолина в нервно-мышечных синапсах. Ответ: ацетилхолинэстераза имеет активный центр, узнающий холин, и еще один активный центр, отрывающий ацетильную группу от исходной молекулы. Именно последний чаще всего является местом атаки специфических блокаторов. В качестве примера можно привести прозерин. Прозерин (неостигмин), применяемый при болезни миастении. Ее симптомами служат быстрая мышечная утомляемость, непроизвольное опускание век, замедленное жевание. Введение блокаторов ацетилхолинэстеразы ослабляет патологические проявления, так как атакует специфические блокаторы, вызываемых при миастении. Прозерин и сходные с ним препараты называют обратимыми блокаторами ацетилхолинэстеразы, и их действие прекращается через несколько часов после введения. Кроме этого, существуют необратимые блокаторы того же фермента. В таком случае нарушающее работу ацетилхолинэстеразы вещество вступает с белком в устойчивую химическую связь и выводит его из строя. Такими агентами- блокаторами являются различные нервно-паралитические газы (зарин и т.п.). Легко проникая через все барьеры организма, они вызывают судороги, потерю сознания и паралич. Смерть наступает от остановки дыхания. Для немедленного ослабления эффектов газов рекомендуется использование атропина; для восстановления деятельности ацетилхолинэстеразы – особые вещества-реактиваторы, отрывающие блокатор от фермента. Ацетилхолинэстераза играет ключевую роль в процессах нейрогуморальной и синаптической передачи: в холинэргических синапсах катализирует гидролиз ацетилхолина, и, как следствие, прекращает влияние данного медиатора на холинорецептор, отвечающий за возбуждение нервного волокна. При ингибировании АХЭ освобождение рецепторов от ацетилхолина происходит очень медленно (только посредством диффузии), и передача нервных импульсов заблокирована на уровне (нейротрансмиттер <- > постсинаптическая мембрана). Аспирин часто применяют как противовоспалительное и уменьшающее вязкость крови средство. Напишите схему процесса, на который влияет аспирин; укажите фермент, ингибируемый аспирином, как происходит ингибирование, поясните на схеме. Обратима ли инактивация фермента. жүктеу/скачать 1.16 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|