Кардиотонические средства
Основные характеристики антиангинального действия нитратов и молсидомина
жүктеу/скачать 4.68 Mb. Pdf көрінісі
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Прод-ть действия Нитроглицерин (НГ)
- Изосорбида динитрат (ИДН)
- Изосорбид-5-мононитрат (ИМН)
- Рис.7 Механизмы развития толерантности к нитратам
| Основные характеристики антиангинального действия нитратов и молсидомина
Путь введения Лекарственные формы Начало действия Макс. эффекта Прод-ть действия Нитроглицерин (НГ) Сублингвал. Табл., 0,5 мг 1–3 мин 5–6 мин 10–20 мин Перорально Аэрозоль 1–2 мин 3–5 мин 20 мин Буккально Полимерные пленки 2–3 мин 30–60 мин 3–5 ч Трансдерм. Мази 15–60 мин 1–2 ч 3–4 ч (до 6 ч) Пластырь ТТС 30 мин 3–4 ч 7–8 ч (до 20 ч) Внутрь Табл.депо-НГ, 6,4 мг 20–30 мин 1 ч 3–4 ч Изосорбида динитрат (ИДН) Перорально Аэрозоль 1–2 мин 2–5 мин 1 ч Сублингвал. Табл., 10 мг 2,5–10 мин 20–40 мин 1–2 ч Внутрь Табл., 10 мг, 20 мг 20–40 мин 1 ч 3–4 ч Внутрь Табл.-ретард, 20мг, 40мг 30–40 мин 2–3 ч 4–6 ч (до 7–8 ч) Внутрь Табл.-ретард, 60 мг, 120 мг 30–50 мин 3–5 ч 12–15 ч Изосорбид-5-мононитрат (ИМН) Внутрь Табл., 20 мг 30–50 мин 2–3 ч 4–6 ч (до 8 ч) Внутрь Табл.-ретард, 50–100 мг 30–50 мин 2–3 ч 8–12 ч (до 24 ч) Молсидомин Внутрь Табл. 2 мг, 4 мг, 8 мг 20 мин 30–60 мин 4–6 ч Длительная непрерывная терапия нитратами ↑ высвобождения эндотелина-1 из эндотелиальных кл. ↑ образования О 2 в эндотелиальных и гл.мышечных кл. Рефлекторная ак- тивация РААС Истощение запасов SH-групп в гл. мышцах ↓ превращения нитратов в NO Ускоренная инактивация NO ↑ образования ангиотензина II ↓ содержания Ca ++ в гл.мышцах Ослабление активации гуанилатциклазы и уменьшение образования цГМФ Ослабление вазодилатации Толерантность к нитратам Усиление вазоконстрикции 1 3 4 2 Рис.7 Механизмы развития толерантности к нитратам Таблица13 Способы предупреждения развития толернтности к нитратам (к схеме ) 1. Увеличение дозы нитратов, чтобы обеспечить временный эффект 2. Чередование приема нитратов и блокаторов кальциевых каналов на протяжении суток 3. Применение корректоров – донаторов сульфгидрильных групп (метионин, N-ацетилцистеин, на рис. обозначены 1), ингибиторов АПФ (эналаприл, перидоприл, на рис. обозначены 2), блокаторов ангиотензиновых рецепторов (вальзартан, на рис. обозначены 3), апрессин (на рис. обозначены 4) Таблица14 Побочные эффекты нитратов 1. Ортостатическая гипотония, иногда - рефлекторная тахикардия (предупреждается бета-адреноблокаторами) 2. внутричерепного давления и головные боли (расширение сосу- дов мозговых оболочек). В качестве корректоров – венотонизи- рующие средства (ментол, кофеин, кордиамин) 3. Синдром «раннего отрицательного последействия» - после окон- чания антиангинального действия разовой дозы нитратов ( АД) 4. внутриглазного давления 5. Парадоксальная реакция на нитраты в виде приступов стенокар- дии, ишемии миокарда и внезапной смерти 6. Феномен «отдачи» вследствие внезапного прекращения приема нитратов после длительной терапии: учащение приступов стено- кардии (прекращение систематической терапии нитратами долж- но осуществляться путем постепенного доз и частоты приемов). Таблица15 жүктеу/скачать 4.68 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|