Таблица 18
Избирательность действия блокаторов кальциевых каналов
различных химических групп
Химическая
группа
Избирательность действия
Основные
показания
Миокард
СА
узел
АУ
узел
Сосуды
периф.
корон.
мозга
Фенилалкиламины
++
+++
+++
++
++
+
ИБС, ГБ, болезнь Рейно
Дигидропиридины
+(+)
+
-(+)
+++
5+
+++
++
ИБС, ГБ, мигрень, бо-
лезнь Рейно
Бензотиазепины
+
++
++
+
+
+(+)
ИБС, ГБ, аритмии, бо-
лезнь Рейно
ИБС – ишемическая болезнь сердца, ГБ – гипертоническая болезнь
Рис.9 Механизм отрицательного инотропного действия
верапамипа.
Верапамил блокирует потенциал-зависимые
кальциевые каналы и снижает
содержание Са
++
в цитоплазме. Уменьшается связывание Са
++
с тропонином С
и облегчается тормозное влияние тропонин-тропомиозина на взаимодействие
актина и миозина.
Таблица 19
Основные свойства различных групп
блокаторов медленных кальциевых каналов
Параметры
Группа
верапамила
Группа
дилтиазема
Группа
нифедипина
Автоматизм СА-узла
γ
γ
Δ
АВ-проводимость
γγγ
γγ или γ
ΔΔΔ
Системная вазодилатация
ΔΔ
Δ
–
Коронарная вазодилатация
ΔΔ
ΔΔ
ΔΔΔ
Сократимость миокарда
γγ
γ
–
Частота сокращений сердца
γ
γ Δ
Δ
Примечание: γ— уменьшение свойств; Δ— увеличение свойств; “–” — отсут-
ствие эффекта
Схема . Механизмы нефротпротекторного действия
блокаторов кальциевых каналов
Таблица20
Побочные эффекты блокаторов кальциевых каналов
1.
головные боли
2.
тошнота, рвота
3.
покраснение лица, чувство жара
4.
брадикардия (верапамил) и рефлекторная тахикардия (нифеди-
пин)
5.
отеки нижних конечностей в области лодыжек (нифедипин)
6.
синдром «коронарного обкрадывания» (расширение
артерий в
интактных зонах миокарда с уменьшением тока крови, направля-
емой в пораженные атеросклерозом, неспособные к расширению
сосуды зоны ишемии)
7.
гиперплазия слизистой оболочки десен
8.
гипогликемия (верапамил тормозит гликогенолиз в печени)
9.
запоры (верапамил)
10. синдром «отмены» (на фоне вазоспастической тенокардии вне-
запная отмена препаратов сопровождается
сильным спазмом ко-
ронарных сосудов)
Блокаторы
кальциевых каналов
Подавление пролиферации
мазангиальных клеток
Умеренный Na
+
-урез
Улучшение клубочковой
фильтрации
ПОЧКИ
Далатация артерий почек
Прямой
эффект
Подавление констрикции,
обусловленной ангиотен-
зином II и эндотелином I
Таблица21
Противопоказания к назначению
блокаторов кальциевых каналов
Производные
дигидропиридина
Производные бензотиазепинов
и фенилалкиламина
стеноз устья аорты;
гипертрофическая
кар-
диомиопатия;
нестабильная
стенокар-
дия;
острый инфаркт миокарда;
тяжелая
хроническая сер-
дечная недостаточность.
АВ-блокада II–III степени;
синусовая брадикардия;
синдром слабости синусового
узла;
хроническая
сердечная недоста-
точность;
мерцательная аритмия у больных
с дополнительными путями про-
ведения;
острый мозговой инсульт;
беременность (кроме амлодипи-
на и верапамила).
