Кардиотонические средства
жүктеу/скачать 4.68 Mb. Pdf көрінісі
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Агонисты имидазолиновых рецепторов
| Агонисты α
2 -адренорецепторов • Клонидин (Клофелин). • Гуанфацин (Эстулик). • Метилдофа (Допегит). В последние годы значительно уменьшилась частота использо- вания для лечения АГ агонистов α 2 -адренорецепторов - клони- дина и гуанфацина, механизм гипотензивного действия которых связан с активацией тормозных α 2 -адрено- и имидазолиновых I 1 - рецепторов в ЦНС. Клонидин в настоящее время не рекомендо- ван для систематического лечения АГ и используется в основ- ном для купирования гипертонических кризов. Побочные эф- фекты препарата являются следствием активации α 2 - адренорецепторов и включают в себя сухость во рту, затормо- женность, депрессию, брадикардию, синдром отдачи, развитие толерантности. Метилдофа (Допегит) в процессе метаболизма превращается в метилнорадреналин, который активирует тормозные α 2 - адреноре- цепторы сосудодвигательного центра, что приводит к снижению симпатической импульсации и АД. Кроме того, он является «ложным» медиатором, нарушающим синаптическую передачу за счет конкуренции с норадреналином в синаптиче- ской щели. Начинают лечение с 250 мг 2-3 раза в сутки, в по- следующем суточная доза может быть увеличена до 1 г в 2-3 приема. Метилдофа является традиционным препаратом для лечения артериальной гипертензии у беременных. Побочные эффекты включают вялость, сонливость, ночные страхи, депрессию, развитие паркинсонизма. При длительном применении могут возникать аутоиммунные миокардиты, гемо- литическая анемия, гепатиты. Агонисты имидазолиновых рецепторов • Моксонидин (Физиотенз). • Рилменидин (Альбарел). Новым классом антигипертензивных препаратов являются аго- нисты имидазолиновых рецепторов, место которых в терапии АГ в настоящее время уточняется. Механизм действия препара- тов связан в первую очередь с активацией центральных имида- золиновых I 1 -рецепторов, что приводит к подавлению активно- сти симпатической нервной системы и снижению АД. Помимо этого, они взаимодействуют с имидазолиновыми рецепторами в эпителии почечных канальцев, усиливая натрийурез. Также они могут активировать тормозные а 2 - адренорецепторы, но срод- ство препаратов к ним значительно меньше, чем к имидазолино- вым рецепторам. По сравнению с клофелином препараты обла- дают меньшим количеством побочных эффектов, к ним не- сколько реже развивается толерантность и они практически не вызывают синдрома отдачи. жүктеу/скачать 4.68 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|