Профессор А. И. Бекетов. Курс лекций по фармакологии
жүктеу/скачать 0.82 Mb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Производные 8-оксихинолина
- Производные нафтиридина
- Производные хиноксалина
- Противосифилитические средства
Производные нитрофуранаОбладают широким спектром действия: подавляют грамположительные и грамотрицательные микробы, крупные вирусы, простейших, некоторые виды патогенных грибков. МД связывают с восстановлением нитрогруппы в аминогруппу и угнетением клеточного дыхания микроорганизмов. В обычных концентрациях оказывают бактериостатическое действие, в более высоких — бактерицидное. Устойчивость микробов развивается медленно. Перекрестной устойчивости к препаратам этой группы, а также к АБ и СА не возникает. Эффективны против АБ-устойчивых и СА-устойчивых возбудителей. Можно комбинировать с пенициллинами, стрептомицином, аминогликозидами, тетрациклннами. К этой группе относятся фурациллин, фуразолидон, фурадонин, фурагин, солофур. Применяют для лечения: а) гнойных и анаэробных инфекций, ангин, конъюнктивитов (местно — фурациллин, фуразолидон, фурагин); б) инфекций мочевыводящих путей (фурадонин, фурагин, солофур); в) пищевых токсикоинфекций, дизентерии, энтероколитов (фуразолидон, фурагин); г) гнойных хирургических заболеваний (остеомиэлиты, септикопиемия, абсцесс легкого, перитониты, анаэробные инфекции) — солофур; д) протозойных инфекций (лямблиоз, трихомонадоз) — фуразолидон. Нитрофураны хорошо всасываются в кишечнике, легко проникают в ткани, распределяются равномерно, выделяются преимущественно почками, не угнетают иммунитет. ПЭ: диспептические расстройства, метгемоглобинемия, кровоточивость в результате угнетения агрегации тромбоцитов, эмбриотоксичность (гемолиз эритроцитов у плода и новорожденного), аллергические реакции. ПЭ ослабевают при одновременном назначении витаминов группы В. Для уменьшения ПЭ препараты не рекомендуют назначать более 2-х недель. Во время лечения нитрофуранами нельзя употреблять алкоголь из-за возникновения антабусного эффекта. Противопоказаны беременным, кормящим матерям, детям раннего возраста. Производные 8-оксихинолинаК ним относятся энтеросептол и нитроксолин (5-НОК). Энтеросептол подавляет развитие грамположительных и грамотрицательных микробов и амеб. Из ЖКТ всасывается плохо, поэтому создает высокие концентрации на всем протяжении кишечника. Применяют при бациллярной и амебной дизентерии, энтероколитах разной этиологии, пищевых токсикоинфекциях. Переносится хорошо, иногда вызывает диспептические расстройства, явления йодизма (содержит йод в молекуле), при длительном применении может вызвать неврит зрительного нерва. Для уменьшения ПЭ не рекомендуют назначать более 2-х недель, а между курсами делать перерывы в 4 недели. Противопоказания: заболевания зрительного нерва, гипертиреоз, идиосинкразия к йоду. Нитроксолин имеет широкий спектр действия, включая грибки. Быстро всасывается в кишечнике и, выделяясь через почки, создает в моче высокие концентрации, поэтому эффективен при инфекциях мочевыводящих путей. Моча приобретает яркожелтый цвет. Производные нафтиридинаОсновным препаратом является налидиксовая кислота (неграм). Действует преимущественно на грамотрицательные микробы, но неэффективна против синегнойной палочки. Устойчивость микробов развивается быстро. Хорошо всасывается в кишечнике и выводится, в основном, в неизмененном виде, создавая в моче высокие концентрации. Применяют при инфекциях мочевыводящих путей, особенно вызванных возбудителями, устойчивыми к АБ и СА. ПЭ: диспептические расстройства, сыпи, снижение остроты зрения, головные боли. Противопоказания: выраженные нарушения зрения, печени, почек, первые 3 мес. беременности, дети до 2 лет. Производные хиноксалинаК ним относятся хиноксилин и диоксидин. Имеют широкий спектр действия, включая синегнойную палочку, протей, анаэробы. Препараты токсичны, поэтому применяют при тяжелых гнойно-воспалительных процессах, вызванных микробами, устойчивыми к другим ХТС. Назначают только взрослым в условиях стационара под контролем врача. ПЭ: диспептические расстройства, головная боль, головокружение, судороги. Противосифилитические средстваВозбудителем сифилиса является бледная спирохета. В течении сифилиса различают 4 периода: первичный, вторичный, третичный и четвертичный. При первичном сифилисе на месте внедрения спирохет образуется язва (твердый шанкр). Во вторичном периоде развиваются поражения кожи и слизистых оболочек, в третичном (гуммозном) поражаются внутренние органы и кости (висцеральный сифилис), для четвертичного периода характерно поражение ЦНС (спинная сухотка и прогрессивный паралич). Для лечения сифилиса используют антибиотики, органические соединения висмута и мышьяка. Из АБ наиболее эффективны соли бензилпенициллина, подавляющие спирохеты во всех периодах болезни. Их назначают с учетом основных принципов химиотерапии. Можно использовать также бициллины. Устойчивость спирохеты к пенициллинам не возникает. При непереносимости пенициллинов (тяжелые аллергические реакции) используют тетрациклины, макролиды, цефалоспорины. Однако они уступают пенициллинам по эффективности. Препараты висмута (бийохинол, бисмоверол, пентабисмол) оказывают бактериостатическое действие, связанное с блокадой сульфгидрильных групп тиоловых ферментов спирохет, в результате чего угнетается тканевое дыхание. По активности они значительно уступают АБ и препаратам мышьяка. На другие микроорганизмы не действуют. Эффект развивается медленно. Вводят в/м при всех формах сифилиса. ПЭ: темная кайма на деснах, гингивит, стоматит, диспептические нарушения, дерматит, иногда нарушения печени и почек. Препараты мышьяка (новарсенол и миарсенол). МД обусловлен блокадой сульфгидрильных групп тиоловых ферментов и угнетением окислительных процессов, в результате чего возникает бактериостатический эффект. Препараты токсичны: поражения ЦНС, полиневриты, угнетение сердечной деятельности, снижение АД, агранулоцитоз, поражения печени и почек, дерматиты. Поэтому их применяют редко, в основном, при неэффективности других противосифилитических ЛС. Новарсенол вводится только в/в, миарсенол — в/м. В третичном и четвертичном сифилисе назначают препараты йода для ускорения рассасывания гумм. жүктеу/скачать 0.82 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|