Құрамы 5 мл суспензияның құрамында белсенді заттар : 200. 0 мг сульфаметоксазол, 40. 0 мг триметоприм



жүктеу 123.25 Kb.
Дата09.06.2016
өлшемі123.25 Kb.







Қазақстан Республикасы

Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және

фармацевтикалық қызметті

бақылау комитеті Төрағасының

2014 жылғы “ 09 ” 09

№ 570 бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН




Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі

нұсқаулық
Бисептрим®

Саудалық атауы

Бисептрим®


Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ
Дәрілік түрі

240 мг/5 мл, 100 мл суспензия
Құрамы

5 мл суспензияның құрамында



белсенді заттар: 200.0 мг сульфаметоксазол,

40.0 мг триметоприм,



қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза және натрий карбоксиметилцеллюлозасы, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сорбитол 70%, полисорбат 80, банан хош иістендіргіші, ваниль хош иістендіргіші, тазартылған су.
Сипаттамасы

Ақ дерлік немесе сарғыш-ақ түсті хош иісі бар суспензия.



Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған антибактериялық препараттар.

Сульфаниламидтер және триметоприм. Триметоприммен және оның туындыларымен біріктірілген сульфаниламидтер.

Ко-тримоксазол

АТХ коды J01EE01
Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препараттың екі компоненті де асқорыту жолынан тез сіңеді; олар қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрацияларына ішке қабылдағаннан кейін 1-4 сағаттан соң жетеді.

Триметоприм сарысу ақуыздарымен шамамен 50%-ға, сульфаметоксазол - 66%-ға байланысады. Екі белсенді компоненттерінің аралуы екі түрлі: сульфаниламид тек жасушаішілік кеңістікте, триметоприм – организмнің барлық сұйық орталарында таралады. Триметопримнің жоғары концентрациясы бронх бездерінің сөлінісінде де, простата мен өтте де байқалады. Сульфаметоксазолдың биологиялық сұйықтықтардағы концентрациялары төмен. Екі қосылысы тиімді концентрацияларда қақырықта, қынап бөліністерінде және ортаңғы құлақ сөлінісінде де жинақталады.

Препараттың белсенді компоненттері емшек сүтіне және плаценталық бөгет арқылы өтеді.

Екі зат та бауырда: сульфаниламид – ацетилдену және глюкурон қышқылымен байланысу жолымен, триметоприм – тотығу және гидроксилдену жолымен метаболизденеді.

Препарат компоненттері организмнен негізінен бүйрек арқылы, сүзілу жолымен және белсенді өзекшелік сөлініс жолымен шығарылады. Белсенді қосылыстарының концентрациялары қанға қарағанда несепте едәуір жоғары. 72 сағат ішінде несеппен сульфаниламидтің қабылданған дозасының 84,5%-ы және триметопримнің 66,8%-ы шығарылады.

Триметопримнің жартылай шығарылу кезеңі 8,6-17 сағатты, сульфаметоксазолда - 9-11 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Бисептрим – микробқа қарсы әсер ету ауқымы кең бактерицидті дәрі.

Біріктірілген препараттың құрамында триметоприм мен сульфаметоксазолдың қоспасы (1:5) - ко-тримоксазол бар. Әсері препараттың бактериялар метаболизміне қосарлы бөгегіштік әсерімен байланысты. Сульфаметоксазол бактерия жасушаларындағы дигидрофолий қышқылының синтезін бұзады, ал триметоприм дигидрофолий қышқылының тетрагидрофолий қышқылына өзгеруіне кедергі келтіреді. Препараттың жоғарғы концентрациясы өкпе, бүйрек, қуықасты безі тіндерінде, жұлын сұйықтығында, өтте, сүйектерде түзіледі.

Бисептрим грамоң бактерияларға: стрептококктарға (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), стафилококктарға (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Branhamella catarrhalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides;

және грамтеріс бактерияларға, соның ішінде Enterobacteriaceae таяқшаларының көпшілігі, (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Proteus mirabilis, Enterobacter түрлері, Escherichia coli штаммдарының бір бөлігі), H.influenzae, Legionella spp., Yersinia enterocolitica, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae штаммдарының бір бөлігі, сондай-ақ Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis, Cirobacter, Hafnia alvei, Serratia, Morganella morganii, Vibrio cholera, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Haemopilus ducreyi, Providentia, Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophilia-ға қатысты белсенді.

Препаратқа Mycobacteriaceae таяқшалары, вирустар, анаэробты бактериялар мен саңырауқұлақтарды көбі төзімді.


Қолданылуы

- жоғарғы және төменгі несеп шығару жолдарының жұқпаларында (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит)

- жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында (жедел және созылмалы бронхит, бронхоэктаздық ауру, пневмония, соның ішінде

Pneumocystis carinii тудырған)

- ЛОР-ағзалардың жұқпаларында (жедел ортаңғы отит, синусит)

- асқазан-ішек жолының жұқпаларында (іш сүзегі, паратиф, сальмонелла тасымалдаушылық, тырысқақ, дизентерия)

- тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында (пиодермия, абсцесс, жара жұқпасы)

- жедел және созылмалы остеомиелитте

- бруцеллезде


Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты ішке, таңертең және кешке, тамақ ішкеннен кейін қабылдайды.



12 жастан кіші балаларға жасына қарай тағайындайды:

- 6 айлықтан 6 жасқа дейін – әр 12 сағат сайын 5 мл (күніне 2 рет 1 шай қасық);



- 6 жастан 12 жасқа дейін - әр 12 сағат сайын 10 мл (күніне 2 рет 2 шай қасық);

Тәуліктік дозалау дене салмағының әр кг-на шамамен 6 мг триметоприм және 30 мг сульфаметоксазолды құрайды.



Ересектер және 12 жастан асқан балаларға: әр 12 сағат сайын 20 мл (күніне 2 рет 2 десерт қасықтан).

Құты ішіндегісін әр қолдану алдында шайқау ұсынылады.

Емдеу курсы ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды, орташа алғанда, 5 күннен 7 – 10 күнге дейін.

7 күн емдеуден кейін клиникалық оң әсері болмаса, емделушінің емін қайта қарастыру керек.

Созылмалы жұқпалар кезінде емдеу курсы ұзағырақ және аурудың ағымына байланысты болады.

Pneumocystis carinii туындаған пневмонияны емдеуде

Препараттың жоғары дозасын пайдалану ұсынылады: екі апта бойына дене салмағының әр кг-на күніне 20 мг триметоприм және 100 мг сульфаметоксазол, 2 немесе одан көп қабылдауға бөлінген.

Қан плазмасындағы триметоприм концентрациясының шыңына > 5 мкг/мл жету керек.

Жағымсыз әсерлері


Жиі (>0,01)

- тәбеттің болмауы, жүрек айнуы, құсу, диарея

- тері бөртпесі, қышыну

Сирек (>0,0001)

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (көбінесе айқындығы әлсіз немесе симптомсыз жүреді және препаратты тоқтатқаннан кейін жоғалады),

агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластикалық, гемолитикалық немесе апластикалық анемия, метгемоглобинемия

- стоматит, глоссит, дисбактериоздың пайда болуы және кандидоздық жұқпаның туындау қаупі болуы мүмкін, жалғанжарғақшалы колит

- бас ауыруы, бас айналуы, құлақтағы шуыл

Өте сирек (<0,0001)

- аса жоғары сезімталдық реакциялары (дене температурасының жоғарылауы, ангионевротикалық ісіну, сарысу құю ауруы, жөтелмен немесе ентігумен бірге эозинофильді немесе аллергиялық альвеолит типі бойынша өкпе инфильтраттары сияқты анафилактоидтық реакциялар)

- гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия

- елестеулер, депрессия

- нейропатия (соның ішінде шеткергі невриттер мен парестезиялар), увеит

- трансаминазалар белсенділігінің және қан сарысуындағы билирубин концентрациясының жоғарылауы, гепатит, холестаз, бауыр некрозы

- фотосенсибилизация

- бүйрек функциясының бұзылуы (мочевина азотының, қан сарысуындағы креатининнің жоғарылауы, интерстициальді нефрит, кристаллурия)

- артралгиялар, миалгиялар

Түйінді периартерииттің, аллергиялық миокардиттің, асептикалық менингит немесе менингеальді симптоматиканың, атаксияның, құрысулардың, бас айналуының, жедел панкреатиттің бірен-саран жағдайлары сипатталған, алайда мұндай науқастар қатарлас ауыр аурулардан, оның ішінде ЖИТС-тен, «өт түтігінің жоғалуы» синдромынан, мультиформалы эритемадан, Стивенс-Джонсон синдромынан, уытты эпидермальді некролизден (Лайелл синдромынан), геморрагиялық васкулиттен, рабдомиолиздан зардап шеккен.


Қолдануға болмайтын жағдайлар

- сульфониламидтерге, триметопримге және/немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- бауыр немесе бүйрек функциясының айқын бұзылулары (креатинин клиренсі

15 мл/мин төмен)

- глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы

- апластикалық анемия, В12- тапшылық анемия, лейкопения, агранулоцитоз

- стрептококкты баспаны емдеу

- шала туылған, жаңа туылған және 6 айға дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі
Дәрілемен өзара әрекеттесуі

Бисептримді антикоагулянттарды қабылдап жүрген емделушілерге тағайындағанда, ұюға қарсы әсерінің күшеюі мүмкін екендігін ескеру керек. Мұндай жағдайларда қанның ұю уақытын қайтадан анықтау қажет.

Препарат фенитоиннің жартылай ыдырау кезеңін ұзартады, сол арқылы оның құрысуға қарсы белсенділігін күшейтеді. Препараттарды бір мезгілде тағайындағанда емделушінің жағдайына және қан сарысуындағы фенитоин концентрацияларына мұқият мониторинг жүргізу қажет.

Бүйрек трансплантациясынан кейін Бисептрим мен циклоспоринді қабылдап жүрген науқастарда қан сарысуындағы креатинин деңгейінің жоғарылауымен білінетін бүйрек функциясының қайтымды нашарлауы байқалуы мүмкін.

Бисептриммен бір мезгілде қабылдағанда дигоксиннің сарысудағы концентрациясы әсіресе егде жастағы науқастарда артуы мүмкін.

Препарат үшциклды антидепрессанттардың тиімділігін азайтуы мүмкін.

Бисептрим мен метотрексатты қабылдап жүрген наукастарда, панцитопения жағдайлары сипатталған. Бисептримнің құрамына кіретін Триметопримнің адам дегидрофолатредуктазасына аффинділігі төмен, алайда, әсіресе жас егделігі, гипоальбуминемия, бүйрек функциясының бұзылуы, сүйек кемігінің бәсеңдеуі сияқты басқа қауіп факторлары бар кезде метотрексаттың уыттылығын күшейтуі мүмкін. Егер метотрексатты жоғары дозаларда тағайындаса, бұл жағымсыз реакциялардың ықтималдығы жоғары. Сондықтан Бисептриммен бір мезгілде қабылдағанда, оның уытты әсерлерінің күшеюін болдырмас үшін, метотрексаттың дозасын төмендету керек.

АӨФ тежегіштерімен бір мезгілде қабылдағанда ауыр гиперкалиемияның даму қаупі артады.

Бисептримді малярияның алдын алу үшін аптасына 25 мг асатын дозаларда пириметамин қабылдап жүрген науқастарға бір мезгілде тағайындағанда, мегалобластикалық анемия дамуы мүмкін.

Басқа сульфаниламидтер сияқты, Бисептрим сульфонилмочевина тобының ішу арқылы қабылданатын қантты төмендететін препараттарының әсерін әлеуеттендіруі мүмкін.

Диуретиктерді бірге қабылдау (көбіне тиазидтік және егде жастағы емделушілерде) тромбоцитопенияның даму қаупін арттырады.

ҚҚСП-мен бір мезгілде қолданғанда, қандағы сульфаметоксазол концентрациясы артуы мүмкін.

Бисептрим мен рифампицинді бір мезгілде қолдану қан сарысуындағы рифампицин концентрациясының артуына және триметопримнің жартылай ыдырау кезеңінің баяулауына алып келуі мүмкін.

Вирусқа қарсы препараттарды (зидовудин) бір мезгілде қабылдау Бисептримнің гематологиялық жағымсыз реакцияларының даму қаупін арттыруы мүмкін.

Триметоприм, бүйректің тасымалдау жүйесін тежей отырып, дофетилидтің AUC 103%-ға және Cmax 93%-ға ұлғайтады, бұл «пируэт»типті аритмияны қоса, QT аралығының ұзаруымен қарыншалық аритмиялардың даму қаупін арттырады. Дофетилид пен триметопримді бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді.

Зертханалық зерттеулер

Бисептрим сарысудағы метотрексаттың концентрациясын ақуыздармен бәсекелестіре байланыстыру әдісімен анықтаудың нәтижелеріне әсер етуі мүмкін, ол кезде лиганд ретінде бактериялық дигидрофолатредуктаза қолданылады. Метотрексатты радиоиммундық әдіспен анықтағанда бұрмаланулар туындамайды.

Яффе реакциясының - креатининді сілтілі ортадағы пикрин қышқылымен реакциясы бойынша анықтаудың нәтижелері - Бисептримді қабылдап жүрген емделушілерде шамамен 10%-ға артық болуы мүмкін.




Айрықша нұсқаулар

Бисептримді тек дәрігердің пікірі бойынша, мұндай емдеудің артықшылығы болуы мүмкін қауіптен асатын жағдайларда ғана тағайындау керек. Бір ғана тиімді бактерияға қарсы дәріні қолданудың мүмкін болатын-болмайтындығын шешіп алу қажет.

Егде жастағы науқастарда, сондай-ақ бауыр мен бүйректің қатарлас ауруларында немесе басқа дәрілерді бір мезгілде қабылдағанда экссудативті мультиформалы эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы) және кенеттен пайда болатын бауыр некрозы сияқты ауыр аллергиялық реакциялардың даму қаупі анағұрлым жоғары. Мұндай реакциялардың қаупін азайту үшін Бисептриммен емдеу, әсіресе егде жастағыларда барынша қысқа мерзімді болуы тиіс.

Бүйрек зақымданғанда, дозасын «Ерекше жағдайларда дозалануы» тарауының нұсқауларына сәйкес түзету керек.

Тері бөртпесі немесе басқа кез-келген жағымсыз реакция бірінші рет пайда болғанда-ақ, препаратты тоқтату қажет.

Кенеттен жөтел немесе ентігу пайда болғанда немесе өршігенде науқасты қайта тексеруден өткізу және Бисептриммен емдеуді тоқтату мәселесін қайта қарастыру керек.

Бисептримді аллергиялық реакцияларға бейім, бронх демікпесі, қалқанша без функциясының бұзылуы, жүрек-қантамыр жүйесінің ауыр аурулары бар науқастарға сақтықпен тағайындау керек. Бұл жағдайларда препараттың дозасын азайту, ал қабылдау аралықтарын ұлғайту қажет.

Емдеу курсының ұзақтығы 5 күннен асқан және/немесе препараттың дозасын арттырған жағдайда, шеткергі қан көрінісін бақылауға алу қажет; патологиялық өзгерістер пайда болса, фолий қышқылын тәулігіне 5-10 мг дозада немесе кальций фолинатын тағайындау керек. Кез-келген қан жасушасының саны едәуір төмендегенде Бисептримді тоқтату қажет.

Егде жастағы, сондай-ақ фолий қышқылының тапшылығы немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда, фолий қышқылының жеткіліксіздігіне тән гематологиялық өзгерістер туындауы мүмкін.

Бисептримді ұзақ уақыт қабылдап жүрген науқастарға (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі кезінде), несептің жалпы талдауы мен бүйрек қызметін ұдайы бақылауға алу қажет. Емдеу кезінде кристаллурияның алдын алу үшін, организмге сұйықтықтың жеткілікті түсуін, талапқа сай диурезді қамтамасыз ету қажет.

Триметоприм фенилаланиннің алмасуын бұзады, алайда тиісті емдәм сақталған жағдайда, бұл фенилкетонуриясы бар науқастардың жай-күйіне әсер етпейді.

Емдеу аясында құрамында ПАБҚ (пара-аминобензой қышқылы) көп тағам өнімдерін - өсімдіктердің жасыл бөліктері (түрлі-түсті қырыққабат, шпинат, бұршақтар), сәбіз, қызанақты пайдалану талапқа сай келмейді.

Емдеу кезінде фотосенсибилизацияның даму қаупіне байланысты, тікелей күннің сәулесінен және УК сәуледен аулақ болу-қажет.

Пневмоцистік жұқпаға байланысты Бисептримді қолданып жүрген ЖИТС-пен науқастарда бөртпе, қызба, лейкопения, аминотрансферазалар белсенділігінің жоғарылауы, гиперкалиемия және гипонатриемия сияқты симптомдар жиі дамиды.

Штаммдарының резистенттілігі кең таралғандықтан, препаратты А тобына жататын бета-гемолитикалық стрептококк тудырған аурулар кезінде қолдану ұсынылмайды.

Гемолиз болуы мүмкіндігіне байланысты, глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназа тапшылығы бар науқастарға Бисептримді тек нақты көрсетілімдер бойынша және төменгі дозаларда тағайындайды.

Бисептримді жоғары дозаларда қабылдап жүрген науқастарда қан сарысуындағы калий деңгейін ұдайы бақылап отыру керек.

Препараттың пневмоцистік пневмонияны емдеуде пайдаланылатын жоғары дозалары науқастардың едәуір бөлігінде сарысудағы калий құрамының үдемелі, бірақ қайтымды артуына алып келуі мүмкін. Егер оны калий алмасуының бұзылулары, бүйрек жеткіліксіздігі немесе гиперкалиемияны тудыратын препараттарды бір мезгілде қабылдау аясында тағайындаса, гиперкалиемияны тіпті препараттың ұсынылған дозаларында қабылдау да туғызуы мүмкін.

Бисептримнің жоғары дозаларымен емдеген кезде, әдетте емдеуді бастағаннан кейін бірнеше күннен соң гипогликемияның дамуы мүмкіндігін ескеру керек. Гипогликемия қаупі бүйрек функциясы бұзылған, бауыр аурулары бар, тамақтану рационының толыққандылығы жеткіліксіз науқастарда жоғары.

Метаболизмі баяу ацетилденумен сипатталатын науқастар сульфаниламидтерге идиосинкразияның дамуына анағұрлым бейімірек.

Бисептримді порфириясы бар емделушілерге тағайындау жай-күйдің асқынуына алып келуі мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарғанда сақ болу керек.


Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, бас айналуы, бас ауыруы, атаксия, ұйқышылдық, дизурия, беттің ісінуі, жалпы әлсіздік, сананың шатасуы.

Препаратпен жедел артық дозаланғанда қан түзілудің бәсеңдегені (панцитопения) туралы хабарланған.



Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау, диурезді ұстап тұру үшін көп мөлшерде сұйықтық қабылдау, симптоматикалық ем.

Қажет болғанда - гемодиализ. Перитонеальді диализ тиімсіз.


Шығарылу түрі және қаптамасы

Бақылау сақинасы бар, бұралып кигізілетін металл қалпақшамен тығындалған шынымассадан жасалған құтылардағы препарат 100 мл-ден.

Әрбір құтыға жазатын немесе заттаңбалық қағаздан жасалған заттаңба жапсырылады.

1 құты медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықтармен және дозалағыш қасықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.

Медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықтардан алынған мәтінді пәшкеге жазуға жол беріледі.

Пәшкелер тұтынушы ыдысына арналған немесе гофрланған картон қорапқа салынады.

Құтыларды пәшкелерге салмай гофрланған картон қорапқа немесе сол картоннан жасалған төсеніші бар қораптық картонға қаптауға жол беріледі. Топтық қаптамаға бекітілген нұсқаулықтар құты саны бойынша салынады.
Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 300С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі

2 жыл


Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары


Рецепт арқылы
Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81, т/ф: 560882

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы


Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның атауы

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫ,

Рашидов к-сі, 81, т/ф :560882

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)

Электронды поштасы standart@santo.kz





©dereksiz.org 2016
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет