Ресвератрол на основе комбинаторных стратегий борьбы с раковыми заболеваниями
Natural-derived polyphenols as potential anticancer agents
жүктеу/скачать 2.08 Mb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Regulation of cell death and survival by resveratrol: implications for cancer therapy.
- MATERIALS AND METHODS
- RESULTS
- CONCLUSIONS
Natural-derived polyphenols as potential anticancer agents.Spatafora C1, Tringali C.
In this short review we report selected examples from recent literature to show the potential of natural-derived, low molecular weight polyphenols as antitumor agents. The two major groups of polyphenol analogues have been reviewed here, namely flavonoids and stilbenoids. Notwithstanding these limitations, we listed 75 compounds, many of them representing only the most potent member in a library. In addition, many studies afforded useful SARs which may be the basis for future optimization. In this regard, it is worth highlighting the close structural relationships connecting some families of tubulin inhibitors, namely analogues of chalcones, combretastatin A-4, and resveratrol. Some interesting hybrid molecules have already been obtained, such as chalcone-combretastatin and chalcone-resveratrol hybrids. The optimization of natural polyphenols reputed to be anticarcinogenic has also been addressed to improve their metabolic stability and a number of analogues, which are more stable to metabolic conversion and display comparable or higher antitumor activity than the parent compound, have been obtained. In some cases analogues with higher lipophilicity showed higher activity than the parent compound, in particular stilbenoids, flavanols, and flavone derivatives. Table 1 summarizes the main biological data on the natural-derived polyphenols cited within this review. As a whole, this survey of recently reported, natural-derived polyphenols, though not exhaustive, clearly indicates that intensive research is being carried out in the area of antitumor polyphenol analogues and suggests that in the near future some polyphenolic leads may become useful anticancer drugs or adjuvants in cancer therapy. Природные производные полифенолов в качестве потенциальных противоопухолевых препаратов. В этом коротком обзоре мы выбранных отчетов примеры из новейшей литературы и показать потенциал природного происхождения, с низким молекулярным весом полифенолы как противоопухолевое действие. Двух основных групп полифенол аналогов были рассмотрены здесь, а именно, флавоноиды и stilbenoids. Несмотря на эти ограничения, мы перечислили 75 соединений, многие из них представляют лишь самых мощных государств в библиотеке. Кроме того, многие исследования предоставлены полезные Атипичной пневмонии, которая может стать основой для будущей оптимизации. В этой связи следует отметить, рядом структурных связей, соединяющих некоторые семьи тубулина ингибиторов, а именно аналоги chalcones, combretastatin А-4, и ресвератрол. Некоторые интересные гибридных молекул, уже получены, например, chalcone-combretastatin и chalcone-ресвератрол гибридов. Оптимизация натуральные полифенолы, говорят, обладает антиканцерогенным также были рассмотрены для повышения их стабильности обмена веществ и ряда аналогов, которые более устойчивы к нарушению обмена преобразования и отображения сопоставимые или более высокой противоопухолевой активностью, чем исходное соединение, были получены. В некоторых случаях аналоги с более высокой липофильностью, показали более высокую активность, чем исходное соединение, в частности stilbenoids, флаванолов, и флавоновые производные. В таблице 1 представлены основные биологические данные о природных производных полифенолы цитируемые в настоящем обзоре. В целом, этот опрос недавно сообщили, природные производные полифенолы, хотя и не исчерпывающий, ясно указывает на то, что интенсивные исследования, проводящиеся в области противоопухолевой полифенол аналогов и позволяет предположить, что в ближайшем будущем некоторые полифенольных приводит могут быть полезны противоопухолевых препаратов или адъювантов в терапии рака. Anticancer Agents Med Chem. 2012 Oct 1;12(8):874-9. Regulation of cell death and survival by resveratrol: implications for cancer therapy.Fulda S.
Apoptosis is a critical regulatory mechanism to control tissue homeostasis. Accordingly, too little apoptosis can contribute to cancer. Natural compounds, e.g. polyphenols such as resveratrol, have emerged as promising agents for cancer chemoprevention and therapy, since they interfere with various major signaling cascades that are aberrantly regulated in cancers. For example, resveratrol can antagonize signaling events that prevent apoptosis or support cancer proliferation. Further elucidation of the signaling events that are regulated by resveratrol is anticipated to path the way for the transfer of resveratrol and its derivatives into clinical application for chemoprevention or treatment of human cancers. Регуляция клеточной гибели и выживания ресвератрол: последствия для терапии рака. Апоптоз-это критический регуляторного механизма управления тканевого гомеостаза. Соответственно, слишком мало апоптоз может способствовать рака. Природных соединений, например. полифенолы, такие как ресвератрол, появились как многообещающих препаратов для химиопрофилактики рака и терапии, так как они препятствуют различные основных сигнальных каскадов, aberrantly регулируются в раковых заболеваний. Например, ресвератрол может раздражать сигнализации событий, которые предотвращают или апоптоз поддержки распространения рака. Дальнейшее выяснение сигнальных событий, которые регулируются ресвератрол, как ожидается, путь, путь к передаче ресвератрола и его производных в клиническое применение для химиопрофилактики или лечения раковых заболеваний человека. Radiat Oncol. 2012 Jan 30;7:12. doi: 10.1186/1748-717X-7-12. Skin toxicity from external beam radiation therapy in breast cancer patients: protective effects of Resveratrol, Lycopene, Vitamin C and anthocianin (Ixor®).Di Franco R1, Calvanese M, Murino P, Manzo R, Guida C, Di Gennaro D, Anania C, Ravo V.
This is an observational study and the aim is to evaluate the effect of dietary supplements based on Resveratrol, Lycopene, Vitamin C and Anthocyanins (Ixor®) in reducing skin toxicity due to external beam radiotherapy in patients affected by breast cancer. MATERIALS AND METHODS:71 patients were enrolled and they were divided in two different groups: a control group (CG) of 41 patients treated with prophylactic topical therapy based on hyaluronic acid and topical steroid therapy in case of occurrence of radiodermatitis, and a Ixor-Group (IG) of 30 patients treated also with an oral therapy based on Resveratrol, Lycopene, Vitamin C and Anthocyanin (Ixor®) at a dose of 2 tablets/day, starting from 10 days before the radiation treatment until 10 days after the end of treatment. Skin toxicity has been related to PTV, to breast volume that received a radiation dose equal or lower than 107%, included between 107% and 110%, or greater than 110% of the prescribed dose. Moreover it's been studied the relationship between skin toxicity and the chemotherapy schedule used before treatment. We calculated in both groups the percentage of patients who had a skin toxicity of grade 2 or 3 (according to RTOG scale). Absolute risk reduction (ARR), relative risk (RR) and odds ratio (OR) have been calculated for each relationship. RESULTS:Control Group (CG) patients with a PTV > 500 ml presented skin toxicity G2 + G3 in 30% of cases, versus 25% of Ixor-Group (IG) [OR 0.77]. In patients with a PTV < 500 ml G2 + G3 toxicity was 0% in the IG compared to 18% in CG (OR 0.23). When Dmax was less than or equal to 107% of the prescribed dose skin toxicity was G2 + G3 in 12.5% in CG, versus 0% in IG (OR 0.73), instead when Dmax was included between 107 and 110% of the prescribed dose, G2 + G3 skin toxicity was 35% in CG and 21% in IG (OR 0.50). In patients undergoing chemotherapy with anthracyclines and taxanes, G2 + G3 toxicity was 27% in CG, against 20% in IG (OR 0.68). CONCLUSIONS:The protective effect of Resveratrol, Lycopene, Vitamin C and Anthocyanin (Ixor®) is more detected in patients with PTV < 500 ml, when Dmax reaches values lower or equal to 107%, but not exceeding 110% of the prescribed dose, and in patients undergoing adjuvant chemotherapy with anthracyclines and taxanes. Кожной токсичности от внешней лучевой терапии больных раком молочной железы: защитное воздействие Ресвератрола, Ликопин, витамины с и anthocianin (Ixor-Benz". Это обсервационное исследование, и целью исследования является оценка влияния Бад на основе Ресвератрол, Ликопин, витамины с и Антоцианы (Ixor Benz " в снижение кожной токсичности из-за внешней лучевой терапии у больных, перенесших рак груди. МАТЕРИАЛЫ И МЕТОДЫ:71% пациентов были зачислены и они были разделены на две группы: контрольная группа (кг) 41 пациентов, получавших с профилактической топическая терапия на основе гиалуроновой кислоты и актуальных стероидной терапии в случае возникновения radiodermatitis, и Ixor-Группа (ИГ) из 30 больных, лечившихся также с пероральной терапией, основанной на Ресвератрол, Ликопин, витамины с и Антоциан (Ixor Benz " в дозе по 2 таблетки в сутки, начиная с 10 дней до начала лучевой терапии до тех пор, пока 10 дней после окончания лечения. Кожной токсичности был связан PTV, объем груди, которые получили дозы облучения, равной или ниже 107%, включенного между 107% и 110%, или больше, чем 110% предписанных доз. Кроме того, была изучена взаимосвязь между кожной токсичности и химиотерапии графика используется перед началом лечения. Мы посчитали, в обеих группах процент пациентов, у которых кожа токсичности 2 степени и 3 (по RTOG шкале). Абсолютное снижение риска (ARR), относительный риск (RR) и odds ratio (OR) были рассчитаны для каждого отношения. РЕЗУЛЬТАТЫ:Контрольная Группа (кг) пациентов с PTV > 500 мл, представленные кожной токсичности G2 + G3 в 30% случаев, по сравнению с 25% Ixor-Группа (ИГ) [ИЛИ 0.77]. У пациентов с PTV < 500 мл G2 + G3 токсичность 0% в ИГ по сравнению с 18% в CG (ИЛИ 0.23). Когда Dmax был меньше или равен 107% предписанных доз кожной токсичности был G2 + G3 в 12.5% в CG, против 0% в IG (ИЛИ на 0,73), когда вместо Dmax был включен между 107 и 110% предписанных доз, G2 + G3 кожной токсичности составил 35% в CG и 21% в IG (ИЛИ 0,50). У пациентов, подвергающихся химиотерапии с anthracyclines и таксаны, G2 + G3 токсичности составил 27%, в CG, против 20% в IG (ИЛИ на 0,68). ВЫВОДЫ:Защитный эффект Ресвератрол, Ликопин, витамины с и Антоциан (Ixor Benz " - это больше, выявлены у пациентов с PTV < 500 мл, при Dmax достигает значений меньше или равен 107%, но не превышает 110% предписанных доз, и у пациентов, перенесших адъювантной химиотерапии с anthracyclines и таксаны. Curr Pharm Des. 2012;18(12):1645-54. жүктеу/скачать 2.08 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|