Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии

Раздел 21: Лекарственные средства, применяемые в офтальмологии

21.1 Антиинфекционные средства

21.2 Противовоспалительные средства

21.3 Местные анестетики

21.4 Противоглаукоматозные средства

21.4.1 Миотики

21.4.2 Бета-блокаторы

21.4.3 Симпатомиметики разы

21.4.4 Ингибиторы карбоангидразы

21.5 Мидриатики и циклоплегики

Препараты, предназначенные для введения в глаз должны быть стерильны при выпуске. Предпочтительно использование одноразовых контейнеров; лекарственные формы для многократного использования должны содержать антимикробные компоненты (презервативы) и использоваться с особой осторожностью для предотвращения загрязнения содержимого; избегать контакта аппликатора с глазом или другими поверхностями.

Глазные капли закапывают в нижний конъюнктивальный мешок, для чего нужно мягко потянуть нижнее веко вниз и в образовавшийся карман закапать одну каплю. После закапывания нужно держать глаз закрытым как можно дольше, лучше 1-2 минуты. Таким же образом закладывается небольшое количество глазной мази, которая быстро растекается и распространяется при мигании.

Если необходимо одновременно закапывать два различных средства в глазных каплях, может произойти их разбавление и вытекание при немедленном закапывании одного за другим; поэтому следует делать интервал в 5 минут между двумя введениями.

Всасывание в системный кровоток, которое может произойти после местного применения глазных капель, можно минимизировать, если пальцем прижать слезный мешок у медиального угла глазной щели по меньшей мере на одну минуту после инстилляции капель. Это помогает перекрыть отток капель через носослезный канал.
ВЫПОЛНЕНИЕ ДЕЙСТВИЙ, ТРЕБУЮЩИХ СПЕЦИАЛЬНЫХ НАВЫКОВ/УМЕНИЙ

Введение глазных препаратов может вызвать затуманивание зрения, которое в целом является преходящим; следует рекомендовать пациентам воздержаться от выполнения подобных действий, таких как работа с техникой или вождение автомобиля до тех пор, пока их зрение не нормализуется

Блефариты, конъюнктивиты, кератиты и эндофтальмиты – частые острые инфекционные поражения глаз, которые можно лечить местно. Однако, в некоторых случаях, например, при гонококковом конъюнктивите необходимы и местная и системная антиинфекционная терапия. Частой причиной блефаритов и конъюнктивитов является стафилококк, в то время как кератиты и эндофтальмиты могут быть бактериальной, вирусной или грибковой этиологии. Бактериальные блефариты следует лечить антибактериальными глазными мазями или каплями. Хотя в большинстве случаев острый бактериальный конъюнктивит может спонтанно разрешиться самостоятельно, антиинфекционная терапия сокращает длительность инфекционного процесса и предотвращает осложнения. При лечении острого инфекционного конъюнктивита антибактериальные капли следует вводить днем, а мазь – закладывать на ночь. Слабый эффект указывает на вирусную или аллергическую природу конъюнктивита. Кератиты требуют немедленного лечения специалистом.

Гентамицин является представителем антибактериального средства. Различные средства могут служить альтернативой.

блефарит; бактериальный конъюнктивит; системные инфекции (раздел 6.2.2.5)

Гиперчувствительность к аминогликозидам

длительное применение может привести к сенсибилизации кожи и появлению устойчивых микроорганизмов, включая грибы; прекратить при появлении гнойных выделений, воспалении или усилении боли

Слабая или умеренная инфекция, закапывание в пораженный глаз, взрослым и детям по 1 капле каждые 2 часа, уменьшая частоту закапывания по мере улучшения (контроля инфекции) и продолжая в течение 48 часов после полного выздоровления.

Тяжелая инфекция, закапывание в глаза, взрослым и детям по 1 капле каждый час, уменьшая частоту закапывания по мере улучшения (контроля инфекции) и продолжая в течение 48 часов после полного выздоровления.

Побочные эффекты:

Чувство жжения, покалывания, зуд, дерматит

Идоксуридин является представителем противовирусных средств. Различные средства могут служить альтернативой.

кератиты или кератоконъюнктивиты, вызванные herpes simplex (вирусом простого герпеса)

беременность, одновременное использование глазных препаратов, содержащих борную кислоту

наличие глубоких изъязвлений роговицы; длительное или чрезмерное использование может повредить роговицу; не следует превышать частоту или длительность введения препарата, следует прекратить применение при отсутствии улучшения в течение 7 дней; одновременное применение кортикостероидов

Кератиты, вызванные herpes simplex, закапывать в глаз, взрослым и детям по 1 капле каждый час в течение дня и каждые 2 часа ночью, уменьшая частоту закапывания по мере улучшения (контроля инфекции) до 1 капли каждые 2 часа в дневное время и каждые 4 часа ночью, затем продолжать в течение 3-5 дней после полного выздоровления, максимальная продолжительность лечения 21 день

Кератиты, вызванные herpes simplex, закладывание мази в глаза, взрослым и детям 1 раз каждые 4 часа днем и 1 раз на ночь (5 нанесений), затем продолжать в течение 3-5 дней после полного выздоровления; максимальная продолжительность лечения 21 день,

Побочные эффекты:

иногда: жжение, покалывание, раздражение, боль, конъюнктивит, отек, воспаление, фотофобия, зуд; редко аллергические реакции

профилактики конъюнктивита у новорожденных (бленнорея новорожденных), вызванного Neisseria gonorrhoea, при отсутствии тетрациклина

Следует избегать использования старых, концентрированных растворов (капель) и стирать лишние капли с кожи вокруг глаз во избежание ее окрашивания

Профилактики конъюнктивита новорожденных, закапывание в глаза, новорожденным при рождении после обработки глаз стерильным тампоном, по 2 капли в каждый глаз

раздражение кожи и слизистых, легкий конъюнктивит, повторное использование может вызвать изменение цвета кожи, ожог роговицы и слепоту

Тетрациклин является представителем антибактериального средства. Различные средства могут служить альтернативой.

поверхностные бактериальные инфекции глаза; массовое лечение трахомы в эндемичных районах; профилактика конъюнктивита новорожденных (бленнореи новорожденных), вызванного Neisseria gonorrhoea или Chlamydia trachomatis

гиперчувствительность к тетрациклинам

Длительное применение может привести к избыточному росту резистентных (нечувствительных) микроорганизмов

Поверхностная бактериальная инфекция, закладывание в глаза, взрослым и детям старше 8 лет – 1 процедура закладывания мази 3-4 раза в день.

Профилактика конъюнктивита новорожденных, закладывание в глаза, новорожденным при рождении после обработки глаз стерильным тампоном, 1 процедура закладывания мази в каждый глаз; закрыть веки и нежно массировать для распространения мази.

Трахома, прерывистое лечение, закладывание в глаза, взрослым и детям, по одной процедуре закладывания мази в каждый глаз либо дважды в день в течение 5 дней, либо один раз в день в течение 10 дней каждый месяц на протяжении 6 последующих месяцев, при необходимости повторить

Трахома, длительная интенсивная терапия, закладывание в глаза, взрослым и детям, по одной процедуре закладывания мази в каждый глаз дважды в день в течение как минимум 6 недель

Побочные эффекты:

Сыпь; редко – покалывание, жжение

Кортикостероиды в офтальмологии должны использоваться только под наблюдением офтальмолога, так как неправильное использование может привести к слепоте. Опасность заключается в развитии открытоугольной глаукомы (простая хроническая глаукома), катаракты и усиления эпителиальных повреждений, вызванных вирусом простого герпеса, до обширных язв роговицы с последующим развитием необратимых рубцов на роговице с возможным нарушением зрения и даже потерей глаза

Кортикостероиды, например, преднизолон, используются в лечении воспалительных процессов, таких как увеиты и склериты. Они также используются в послеоперационном периоде для уменьшения воспаления глазного яблока. Перед введением глазных форм кортикостероидов необходимо исключить возможность бактериальной, вирусной или грибковой инфекции. Следует назначать минимально эффективную дозу на возможно более короткий срок; если длительная терапия (более 6 недель) неизбежна, прекращение введения глазных форм кортикостероидов следует проводить постепенно во избежание рецидива.
Преднизолон натрий-фосфат

Преднизолон является типичным представителем кортикостероидов. Различные средства могут служить альтернативой.

кратковременное местное лечение воспалительных процессов глаза; злокачественные новообразования (раздел 8.3); воспалительные и аллергические реакции (раздел 18.1, также раздел 3.1)

Не диагностированные «красные глаза», по причине герпетического кератита; глаукома

катаракта; истончение роговицы, инфекции роговицы или конъюнктивы; прекратить лечение, если нет улучшения в течение 7 дней; у детей при длительном применении – риск угнетения надпочечников

Воспаление глаза, закапывание в глаза, взрослым и детям по 1 капле каждые 1-2 часа, уменьшить частоту приема, по мере улучшения (контроля воспаления)

Вторичная инфекция глаза; ухудшение заживления роговицы (в связи с истончением), повреждение зрительного нерва, катаракта, глаукома, мидриаз, птоз, эпителиальный точечный кератит, отсроченные реакции гиперчувствительности, включая чувство жжения, покалывания

Местные анестетики применяются для простых офтальмологических процедур и кратковременных оперативных вмешательств на роговице и конъюнктиве. Тетракаин, в виде 0.5% офтальмологического раствора, обеспечивает быструю местную анестезию длительностью 15 минут и более. Не рекомендуется применять длительно или без наблюдения врача.

Аметокаин

Тетракаин является представителем местных анестетиков. Различные средства могут служить альтернативой.

Глазные капли, раствор, тетракаина гидрохлорид 0.5%

Показания:

кратковременная местная анестезия роговицы и конъюнктивы

Гиперчувствительность к местным анестетикам эфирам; воспаление или инфекция глаза

Следует избегать длительного применения (это приводит к тяжелым кератитам, необратимому помутнению роговицы, появлению рубцов, замедляет заживление роговицы); необходимо защищать глаза от пыли и бактериального загрязнения до полного восстановления чувствительности

Местная анестезия, закапывать в глаза, взрослым и детям по 1 капле

Жжение, покалывание, покраснение; редко могут возникнуть аллергические реакции

Глаукома обычно проявляется повышением внутриглазного давления и итоговым повреждением зрительного нерва, что введет к слепоте. Повышение давления почти всегда происходит из-за нарушения оттока водянистой влаги, приток которой остается неизменным. Самым частым состоянием является хроническая открытоугольная глаукома (простая хроническая глаукома) при которой внутриглазное давление увеличивается постепенно, и заболевание течет бессимптомно до достижения тяжелых (далеко зашедших) изменений. Закрыто-угольная глаукома – напротив, проявляется как острое неотложное состояние, вследствие быстрого подъема внутриглазного давления; если запоздать с лечением, может развиться хроническая закрыто-угольная глаукома. Внутриглазная гипертензия – состояние, при котором повышенное внутриглазное давление не сопровождается признаками повреждения зрительного нерва.

Лекарственные средства, используемые для лечения глаукомы, снижают внутриглазное давление за счет различных механизмов действия, которые включают: уменьшение секреции водянистой влаги цилиарным телом или увеличение оттока водянистой влаги посредством открытия трабекулярной сети. К лекарственным средствам, используемым при глаукоме, относятся местно применяемые бета-блокаторы (антагонистов бета-адренорецепторов), миотики или симпатомиметики, таких как эпинефрин; системное введение ингибиторов карбоангидразы может использоваться в качестве дополнительного средства.

Тимолол – неселективный бета-блокатор, который снижает секрецию водянистой влаги. Обычно бета-блокатор является препаратом выбора для начальной и поддерживающей терапии хронической открытоугольной глаукомы. Если необходимо дальнейшее снижение внутриглазного давления, одновременно с тимололом назначают миотики, симпатомиметик или системные ингибиторы карбоангидразы. При закрыто-угольной глаукоме, тимолол необходимо назначать вместе с миотиком, а не изолированно. Поскольку возможно всасывание в системный кровоток, некоторым пациентам следует назначать бета-блокаторы с осторожностью.

Миотики, такие как пилокарпин, за счет парасимпатического действия сокращают круговую мышцу радужки и цилиарную мышцы и открывают трабекулярную сеть. Миотики применяются при хронической открытоугольной глаукоме либо изолированно, либо при необходимости в дополнение к бета-блокаторам, эпинефрину или системным ингибиторам карбоангидразы. Пилокарпин используется совместно с системным применением ацетазоламида при остром приступе закрыто-угольной глаукомы до хирургического вмешательства; однако, не рекомендуется использовать пилокарпин после операции в связи с риском образования задних синехий. Всасывание местно применяемого пилокарпина в системный кровоток приводит развитию мускариновых побочных эффектов.

Симпатомиметик эпинефрин (адреналин), вероятно, действует за счет уменьшения продукции водянистой влаги и увеличения ее оттока через трабекулярную сеть. Эпинефрин обычно используется с миотиком, бета-блокатором или системным ингибитором карбоангидразы в лечении хронической открытоугольной глаукомы; однако, поскольку адреналин также является мидриатиком он противопоказан при закрытоугольной глаукоме, за исключением случаев, когда произведена иридэктомия.

Ацетазоламид, посредством уменьшения активности карбоангидразы в глазе, снижает продукцию водянистой влаги, за счет чего и снижает внутриглазное давление. Он применяется системно при открыто-угольной глаукоме, не отвечающей на лечение, как дополнение к местным противоглаукоматозным средствам. Длительная терапия ацетазоламидом обычно не рекомендуется, однако, если лечение неизбежно, необходим контроль клеточного состава крови и электролитов. Ацетазоламид также является компонентом неотложной терапии при остром приступе закрыто-угольной глаукомы; однако, он не должен использоваться при хронической закрыто-угольной глаукоме, так как может маскировать ухудшение состояния.
21.4.1 Миотики

Пилокарпин

Пилокарпин является типичным представителем миотиков. Различные средства могут служить альтернативой.

хроническая открыто-угольная глаукома, внутриглазная гипертензия, неотложная терапия острой закрыто-угольной глаукомы; для противодействия эффектам мидриаза или циклоплегии, возникшим после операции или офтальмоскопического исследования

Острый ирит, острый увеит, передний увеит, некоторые формы вторичной глаукомы; острое воспаление переднего сегмента; не рекомендуется после операции по поводу закрытоугольной глаукомы (риск развития задних синехий)

заболевания сетчатки, повреждение конъюнктивы или роговицы; контроль внутриглазного давления при хронической открыто-угольной глаукоме и при продолжительном лечении; заболевания сердца, гипертензия, астма, пептические язвы, обструкция мочевыводящих путей, болезнь Паркинсона; при появлении признаков системного токсического действия следует прекратить терапию.

Хроническая открыто-угольная глаукома, закапывать в глаза, взрослыМ по 1 капле (2% или 4%) до 4 раз в день.

Острая закрыто-угольная глаукома перед операцией, закапывать в глаза, взрослыМ по 1 капле (2%) каждые 10 минут в течение 30-60 минут, затем по 1 капле каждые 1-3 час, пока внутриглазное давление не снизится.

Побочные эффекты:

Боль в глазу, нечеткость зрения, спазм цилиарной мышцы, слезотечение, миопия, боль в лобной области; есть данные о застое в сосудах конъюнктивы, поверхностном кератите, кровоизлиянии в стекловидное тело и блокаде зрительного нерва; при длительном применении возможно помутнение хрусталика; редко: системные проявления, такие как гипертензия, тахикардия, бронхоспазм, отек легких, слюнотечение, потливость, тошнота, диарея

Тимолол является представителем бета-блокаторов. Различные средства могут служить альтернативой.

внутриглазная гипертензия, хроническая открыто-угольная глаукома, афакическая глаукома, некоторые вторичные глаукомы

Неконтролируемая сердечная недостаточность, брадикардия, блокады сердца, астма, обструктивные заболевания легких

пожилые люди (риск кератита); при закрыто-угольной глаукоме применять совместно с миотиком, а не изолированно; взаимодействия: Приложение 1

Внутриглазная гипертензия, хроническая открыто-угольная глаукома, афакическая глаукома, некоторые вторичные глаукомы, закапывать в глаза, взрослым по 1 капле (0.25% илиr 0.5%) дважды в день

чувство жжения, покалывания, боль, зуд, покраснение, временная сухость, аллергический блефарит, преходящий конъюнктивит, кератит, снижение чувствительности роговицы, диплопия, птоз; при всасывании могут быть системные проявления со стороны дыхательной, сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.

Эпинефрин является вспомогательным средством для использования, когда средства из основного списка не доступны.

хроническая открыто-угольная глаукома, внутриглазная гипертензия, анафилактические реакции (раздел 3.1); остановка сердца (раздел 12.2)

закрыто-угольная глаукома, если не произведена иридэктомия

гипертензия, заболевания сердца, аневризмы, аритмии, тахикардия, гипертиреоз, церебральный артериосклероз, сахарный диабет

Хроническая открыто-угольная глаукома, закапывать в глаза, взрослым по 1 капле (0.5% или 1%) 1-2 раза в день

Чувство жжения, затуманивание зрения, фотофобия, боль в глазе, гиперемия конъюнктивы, головные боли или боли лобной области; иногда сенситизация конъюнктивы и местные кожные реакции; после длительного использования пигментация конъюнктивы и макулярный отек (желтого пятна) при афакии (отсутствии хрусталика); системные побочные реакции при местном применении обычных доз встречаются редко, однако, может быть тахикардия, гипертензия, аритмия, головокружение и потливость

Дополнительная терапия при хронической открыто-угольной глаукоме, вторичная глаукома, как компонент предоперационного лечения при острой закрыто-угольной глаукоме

Гиперчувствительность к сульфонамидам, хроническая закрыто-угольная глаукома (может маскировать ухудшение), гипокалиемия, гипонатриемия, гиперхлоремический ацидоз, почечная недостаточность (Приложение 4), тяжелая печеночная недостаточность

пожилые люди; беременность (Приложение 2); кормление грудью (Приложение 3); сахарный диабет; обструктивные заболевания легких; при длительном применении контроль клеточного состава крови и электролитов; взаимодействия: Приложение 1

Хроническая открыто-угольная глаукома, вторичная глаукома, внутрь, Взрослым 0.25-1 г в день в несколько приемов

тошнота, рвота, диарея, нарушение вкуса, потеря аппетита, парестезии, приливы, головная боль, головокружение, усталость, раздражительность, депрессия; жажда; полиурия; снижение либидо; при продолжительной терапии метаболический ацидоз и электролитные нарушения; иногда сонливость, спутанность сознания, нарушение слуха, крапивница, мелена, гликозурия, гематурия, нарушение функций печени, камни в почках, изменения со стороны крови, включая агранулоцитоз и тромбоцитопению, сыпи, включая синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; имеются сообщения о развитии преходящей миопии

Антимускариновые лекарственные средства, блокируя холинергические эффекты ацетилхолина, парализуют мышцу суживающую зрачок, вызывая расширение зрачка (мидриаз) и парализуют цилиарную мышцу, приводя к параличу аккомодации (циклоплегии). Мидриаз может вызвать острый приступ закрыто-угольной глаукомы, особенно у пожилых или дальнозорких пациентов. У пациентов с темной радужной оболочкой обычно требуются более высокие концентрации мидриатиков и следует соблюдать осторожность во избежание передозировки.

Ириты, увеиты, рефракционные исследования с циклоплегией, премедикация (раздел 1.3), отравления фосфорорганическими веществами (раздел 4.2.3); в качестве антиспастического средства (раздел 17.5)

закрыто-угольная глаукома

может вызвать острый приступ закрыто-угольной глаукомы, особенно у пожилых или дальнозорких людей; имеется риск системных эффектов при применении глазных капель у младенцев младше 3 месяцев – в этих случаях следует предпочесть глазную мазь

Циклоплегическая рефракция, закапывать в глаза, взрослыМ по 1 капле (1%) дважды в день за 1-2 дня до процедуры или однократно 1 каплю (1%) перед процедурой; ДЕТЯМ до 3 месяцев (смотри «С осторожностью»), 3 месяца – 1 год (0.1%), 1-5 лет (0.1-0.5%), старше 5 лет (0.5-1%), по 1 капле дважды в день за 1-3 дня до процедуры и за 1 час перед процедурой