1. Бромкамфора және пилокарпин гидрохлоридінің өндіріс технологиясын сипаттаңыз. Бромокамфора
) Изоникотин қышқылы туындыларының дәрілік заттарының синтезі
жүктеу/скачать 4.29 Mb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Изоникотин қышқылының
| 6) Изоникотин қышқылы туындыларының дәрілік заттарының синтезі
Изоникотин қышқылы - C₆H₅NO₂, C₅H₄NCOOH (4-пиридинкарбон, γ-пиридинкарбон) - органикалық қосылыс, гетероциклді монобазды карбон қышқылы, никотин қышқылының құрылымдық изомері, әлсіз антивитаминдік қасиеттерге ие(PPантивитамині). Изоникотин қышқылының гидразиді және оның туындылары (гидразондар) жоғары туберкулезге қарсы белсенділік көрсетеді. Гидразидтер - гидразиндердің қышқылдармен әрекеттесу өнімдері, ал гидразондар - гидразиндердің (гидразидтердің) альдегидтермен/ кетондармен өзара әрекеттесу өнімдері.. ROOH H2N-H2N изоникотин қышқылы гидразид гидразон Изониазид-изоникотин қышқылының гидразиді (ГИНКН) – суда еритін, этанолда орташа еритін, хлороформда өте аз еритін ұнтақ, туберкулезге қарсы препарат-1912 жылы алғаш синтезделді. формула: C6H7N3O . Изониазид изоникотин қышқылын хлорангидридке, содан кейін этил эфиріне айналдыру арқылы алынады.Соңғысы гидразинмен біріктірілген. Изоникотин қышқылына SOCL2 әрекеттестіру арқылы изоникотин қышқылының хлорангидридін аламыз. Изоникотин қышқылының есептелген мөлшері колбаға салынады. Су ваннасында 30-35 С дейін қыздырылады және осы температурада 30 минут ішінде тионил хлориді құйылады. Тионил хлоридінің толқыны аяқталғаннан кейін реактивті масса 40-45 С дейін қызады және осы температурада 1,5 сағат ұсталады. Этанол қосып изоникотин қышқылының этил эфиріне айналдырамыз. Құрамында изоникотин қышқылы хлорангидриді бар 20 С-қа дейін салқындатылған реакция массасына 15-20 минут ішінде этанол құйылады. Содан кейін реакция массасы 30-35 С дейін қызады және осы температурада 1 сағат ұсталады. Осыдан кейін реакция массасы 20-25 С дейін салқындатылады және 30 минут ішінде сумен сұйылтылады. Изониозид спирттік ортада гидразингидраттың 85% ерітіндісімен изоникотин қышқылының этил эфирін өңдеу арқылы алынады. Әдістің көп сатылылығы, Реактивтердің, еріткіштердің түпкілікті өнімнің бірлігіне үлкен шығындары; қосалқы өнімдерді жоюды қажет ететін түзілу, еріткіштерді қалпына келтіру қажеттілігі оның өзіндік құнына сөзсіз әсер ететін негізгі кемшіліктері болып табылады. Бұл жағдайда соңғы өнімнің шығымы 63-68% құрайды. жүктеу/скачать 4.29 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|