Экзаменационные вопросы по хтс бромкамфора және пилокарпин гидрохлоридінің өндіріс технологиясын сипаттаңыз
жүктеу/скачать 2.24 Mb. Pdf көрінісі
|
- Бұл бет үшін навигация:
- 9.Цефалоспоринді антибиотиктердің жаңа қосылысын жасау технологиясы
|
8.Нитрлеу реакциялары.Хлорбензолмен толуолды нитрлеу Нитрлеу —органикалық қосылыстардың молекулаларына-NO2 нитро тобын енгізу реакциясы. Нитрлеу реакциясы электрофильді, нуклеофильді немесе радикалды механизм арқылы жүруі мүмкін. Нитрлеу үрдісі зат табиғатына,агент сипатына т.б. тәуелді болады.Температура маңызды.Темп 10 Сға арттырған сайын жылдамдық константасы 10 есеге артады.Нитрлеу 0-100 С аралығында жүреді. Нитрлеу бензол сақинасындағы сутегі атомдарының біреуі (немесе бір нешеуі) NO 2 нитро тобымен ауыстырылғанда болады . Нитрлеу механизмі. Нитро топтың ароматты сақинаға ауысуы нитрлеу болып табылады. Бұл ароматты алмастыру реакциясы . Бұл электрофильді орын басу реакциясы. Ауыстыру электрофилдің қатысуымен жүреді. Қатаң мағынада нитрлеудің көптеген негізгі өнеркәсіптік қолданбалары бар; көлемі бойынша ең маңыздысы нитробензол сияқты нитроароматты қосылыстарды өндіруге арналған . Нитрлеу реакциялары әсіресе жарылғыш заттарды өндіру үшін қолданылады, мысалы, толуолды тротилге айналдыру (2,4,6-тринитротолуол). Нитрлеудің негізгі реагенті - азот қышқылы, HNO 3 .Өздігінен азот қышқылы салыстырмалы түрде баяу әсер ететін электрофил болып табылады, әсіресе бензол сияқты нашар нуклеофил болған жағдайда. Нитрлеудің медициналық анықтамасы: азот қышқылын немесе нитратты өңдеу немесе біріктіру процесі, әсіресе: органикалық қосылыстардың нитро қосылысқа немесе нитратқа айналуы. 9.Цефалоспоринді антибиотиктердің жаңа қосылысын жасау технологиясы Цефалоспориндер β-лактамдық сақинаны қамтитын және құрылымдық ұқсастықтары мен әсер ету механизмі басқа β-лактамдық антибиотиктермен (мысалы, пенициллиндер, карбапенемдер және монобактамдар) бактерицидтік антибиотиктердің кең класы болып табылады. Цефалоспориндер (және басқа β-лактамдар) бактериялық жасуша қабырғасының синтезінің негізгі қадамдарын тежеу арқылы бактерияларды өлтіру қабілетіне ие, нәтижесінде осмостық лизис пен бактерия жасушасының өліміне әкеледі. Цефалоспориндер клиникалық тиімділігі мен қажетті қауіпсіздік профиліне байланысты кеңінен қолданылатын антибиотиктер болып табылады. Цефалоспориндер Бактерияға қарсы спектрі, суда ерігіштігі, қышқылға төзімділігі, ауызша биожетімділігі, биологиялық жартылай шығарылу кезеңі және басқа қасиеттері бойынша әртүрлі. Сондықтан цефалоспориндерді Бактерияға қарсы белсенділікке, өнертабыс уақытына және құрылымдық негізге байланысты одан әрі ұрпаққа жіктеуге болады. Цефалоспориндер үшін көрсетілуі мүмкін инфекциялардың алдын алу және емдеу бактериялар антибиотиктің осы түріне сезімтал. Бірінші буын цефалоспориндері негізінен белсенді грам позитивті сияқты бактериялар Стафилококк және Стрептококк. Сондықтан олар негізінен тері мен жұмсақ тіндердің инфекцияларын емдеу және ауруханаішілік хирургиялық инфекциялардың алдын алу үшін қолданылады. Цефалоспориндердің кейінгі ұрпақтары грамтеріске қарсы белсенділіктің жоғарылауына ие. Грам-теріс бактериялар, бірақ көбінесе грам-позитивті организмдерге қарсы белсенділігі төмендейді. Антибиотик пенициллинге аллергиясы бар науқастарда β-лактамды антибиотиктің әртүрлі құрылымына байланысты қолданылуы мүмкін құрылымы. Препарат несеппен шығарылуы мүмкін. Цефалоспориндер-жартылай синтетикалық антибиотиктер. Олардың синтезі үшін бастапқы зат 7-АЦК болып табылады, ол өз кезегінде биотехнологиялық жолмен синтезделген цефалоспорин С-дан алынады. 6-АӨК 7-АЦК-тен айырмашылығы, табиғи антибиотиктің ферментативті гидролизін алу қиын, сондықтан 7-АЦК алудың негізгі әдісі цефалоспорин с химиялық дезацилденуі болып табылады. Кейбір елдерде екі кезеңнен тұратын 7-АЦК алудың ферментативті биокаталитикалық технологиясы қолданылады. Бірінші кезеңде trigonopsis variabilis микроорганизмдерімен D-аминқышқылдарының оксидазасының әсерінен цефалоспорин с глутарил-7-АЦК-ға айналады, ол екінші кезеңде Pseudomonas sp глутарилацилазасымен гидролизденеді. 7-ге дейін-АЦК. Әр түрлі цефалоспориндерді одан әрі алу кезінде амин тобы бойынша 7-АЦК ацилденуі және ацетилоксиметил тобының модификациясы жүргізіледі.Кейбір цефалоспориндер үшін каталитикалық ацилдену технологиясы жасалды. жүктеу/скачать 2.24 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|