Кардиотонические средства

• повышают эластичность аорты и замедляют распро-
странение отраженной пульсовой волны к корню аорты, 
что увеличивает в ней диастолическое давление; 
• улучшают коллатеральное кровообращение в миокар-
де; 
• восстанавливают кровоток в зонах ишемии миокарда 
под эндокардом; 
• уменьшают в эндотелии синтез молекул клеточной ад-
гезии (ICAM-1, VCAM-1), селектина-3, моноцитарного 
хемоаттрактанта, тромбоксана А
2
, тормозят агрегацию 
тромбоцитов и тромбообразование в коронарных сосу-
дах; 
• повышают эластичность эритроцитов. 
Нитраты расслабляют гладкие мышцы бронхов, пище-
вода, желудка, кишечника, матки, желче- и мочевыво-
дящих путей. 
Изосорбида динитрат и мононитрат меньше нитрогли-
церина вызывают рефлекторную тахикардию, значи-
тельно улучшают систолическую функцию миокарда, 
снижают сопротивление в легочной артерии. 
Нитраты, обладая высокой липофильностью, быстро и 
полностью всасываются в полости рта и кишечнике. 
Нитроглицерин при назначении внутрь в дозах, предна-
значенных для приема под язык (0,5 и 1,0 мг), полно-
стью подвергается пресистемной элиминации и не ока-
зывает фармакологического действия. Биодоступность 
нитроглицерина (5-9 мг) в лекарственных формах для 
приема внутрь составляет 10%, изосорбида динитрата - 
20-25%, изосорбида мононитрата - 100%. Биодоступ-
ность нитроглицерина в пластырях и дисках колеблется 
от 7 до 58% в зависимости от индивидуальных особен-
ностей кожи и температуры окружающей среды. 

Продукты биотрансформации нитроглицерина - ди- и 
мононитраты и их конъюгаты с глюкуроновой кисло-
той. Динитрат глицерина оказывает гемодинамическое 
влияние в 10 раз слабее, чем нитроглицерин. Метаболи-
ты нитроглицерина выводятся из организма с мочой. 
Период полуэлиминации нитроглицерина составляет 1-
4,4 мин, его метаболитов - 4 ч. 
Изосорбида динитрат при участии цитохрома Р-450 
превращается в более активный продукт - изосорбида-5-
мононитрат (60%) и менее активное производное - изо-
сорбида-2-мононитрат (25%). В почках изосорбида мо-
нонитраты присоединяют глюкуроновую кислоту. Пе-
риод полуэлиминации изосорбида динитрата составляет 
1,1-1,3 ч, изосорбида-5-мононитрата - 4,2 ч, изосорбида-
2-мононитрата - 1,8 ч. 
Нитраты применяют при вазоспастической стенокар-
дии, безболевой ишемии миокарда, стабильной и реже 
нестабильной стенокардии. Препараты принимают в 
положении сидя. В вертикальном положении они вызы-
вают головокружение вследствие ортостатической ги-
потензии, в горизонтальном положении действие ослаб-
ляется из-за увеличенного возврата венозной крови в 
сердце. 
Препараты нитроглицерина, изосорбида динитрата и 
мононитрата выпускают во многих лекарственных фор-
мах - таблетках, спансулах, буккальных пластинках, 
аэрозолях, ТТС (пластыри) (табл. 37-1). 
При инфаркте миокарда левого желудочка (особенно 
передней стенки), нестабильной стенокардии, острой 
сердечной недостаточности и гипертоническом кризе 
нитраты вводят внутривенно в первые 24-48 ч
1
. Приме-
няют не содержащие этанол препараты нитроглицерина 
изокет
♠
, нитрокардин
♠
, перлинганит
♠
, препарат изосор-

бида динитрата изокет
♠
. Препараты нитроглицерина как 
средства короткого действия имеют преимущества при 
инфаркте миокарда у больных с нестабильной гемоди-
намикой. 

жүктеу/скачать 4.68 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: