Схема 1. Патогенез сердечной недостаточности

Кардиотонические средства 
Сердечные Негликозидные 
гликозиды средства 
Сердечные гликозиды (греч. Glykys - сладкий) (СГ) – бе-
зазотистые соединения растительного происхождения, облада-
ющие кардиотоническим действием на декомпенсированный 
миокард 
СГ 
Сахаристая часть Несахаристая стероидная часть 
(гликон) (агликон) 
определяет фармакокинетику носитель биологической активности 
Таблица1 
Классификация сердечных гликозидов 
 
Группа 
Особенность
химического
строения 
Препараты 
Неполярные липо-
фильные СГ
 
1 гидроксильная группа 
в стероидном ядре
Дигитоксин 
СГ промежуточной 
полярности и липо-
фильности
 
2 гидроксильные группы 
в стероидном ядре
Дигоксин и цела-
нид
Полярные водорас-
творимые СГ
 
4-5 гидроксильных 
групп в агликоне
Строфантин и 
коргликон
СГ 

Рис. 1. Механизмы действия кардиотонических средств 

Таблица 2 
Источники получения сердечных гликозидов и препаратов, выделенных из них 
 
Растения 
Препараты, 
содержащие чистые СГ 
Неогаленовые 
препараты 
Галеновые 
препараты 
Наперстянка пурпуро-
вая (листья) 
Дигитоксин 
Кордигит – очищенный экстракт 
в таблетках и свечах 
Порошок, настой 
1:300 
Наперстянка шерсти-
стая (листья) 
Дигоксин, 
целанид,
метилдигоксин (меди-
лазид, бемекор) - по-
лусинтетический ди-
гоксин 
Лантозид – спиртовый раствор 
суммы гликозидов для приема 
внутрь 
- 
Наперстянка ржавая 
(листья) 
- 
Дигален-нео – очищенная вы-
тяжка для приема внутрь и вве-
дения под кожу 
- 
Строфант комбе (се-
мена) 
Строфантин К 
- 
- 
Ландыши (цветки, ли-
стья) 
- 
Коргликон – водный раствор, 
содержащий сумму гликозидов, 
для в/в введения 
Настойка 1:10 
Горицвет 
весенний 
(трава) 
- 
Адонизид – очищенная вытяжка 
для приема внутрь 
Настой
1:50; 1:30; 1:20 

Рис. 2. Механизм действия сердечных гликозидов 
кардиомиоцит 
Na/K-АТФаза 
СГ ингибируют 
↑Na
+
, ↓K
+
(Na
+
/K
+
дисбаланс) 
Ca
2+
СПР 
устранение ингибирующего 
влияния тропонинового ком-
плекса на актин-миозиновый 
комплекс 
взаимодействие актин-миозин 
сужение комплекса QRST на ЭКГ 
L-каналы 
Ca
2+
Ca
2+
способствует накоплению 

Схема 2 
Фармакологические эффекты сердечных гликозидов 
СГ 
Батмотропный эффект
(изменение возбудимости миокарда) 
Отрицательный – в лечебных дозах
Положительный – в токсич. дозах 
?
Положительный инотропный эффект
(↑ сократимость миокарда)
!
Отрицательный хронотропный
эффект (↓ ЧСС)
! ?
Отрицательный дромотропный
эффект
(↓ проводимость в миокарде) 
! ?
!
– положительный эффект для клинического применения 
?
– эффект, который может приводить к нежелательным результатам 

Таблица 3
Классификация сердечных гликозидов по скорости наступления и длительности действия 
Показатель 
Длительного 
действия 
Средней 
продолжительности действия 
Относительно 
короткого действия 
Дигитоксин 
Дигоксин 
Целанид 
Строфантин К 
Коргликон 
Всасывание из ЖКТ (%) 
95-100 
50-70 
≈ 40 
Не всасываются, вводят только в/в 
Связь с белками плазмы 
крови (%) 
95 
20-30 
20-30 
О 
Низкая 
Начало действия: 
внутрь 
в/в 
2-4ч 
30 мин 
1-2ч 
10-20 мин 
1ч 
10 мин 
- 
5-10 мин 
- 
5-10 мин 
Максимальный эффект: 
внутрь 
в/в 
8-12 ч 
48 ч 
4-8 ч 
2-4 ч 
4-6 ч 
2-4 ч 
- 
30 мин -2 ч 
- 
15-30 мин 
Квота элиминации (%) 
7 
15-20 
20-25 
40-50 
100 
Период полуэлиминации 
7 сут 
1,5-2 сут 
1-2 сут 
24 ч 
6-8 ч 
Длительность действия 
после отмены 
До 21 дня 
и более 
До 7 дней 
До 7 дней 
2-3 дня 
Не более суток 

Таблица4
Показания к применению сердечных гликозидов 
 
1. 
Как средство скорой помощи при острой сердечной недостаточ-
ности (лучше всего назначать внутривенно быстро действующие 
СГ – строфантин и коргликон).
2. 
При хронической сердечной недостаточности (целесообразнее 
назначать длительно действующие СГ – дигитоксин, дигоксин, 
целанид).
3. 
СГ назначают при некоторых видах предсердных (суправентри-
кулярных) нарушений ритма (как средства второго выбора при 
суправентрикулярной тахикардии, мерцательной и пароксизмаль-
ной тахикардии, а также при трепетании предсердий). В данном 
случае используется влияние сердечных гликозидов на проводя-
щую систему, в результате снижается скорость проведения им-
пульса через АВ-узел.
4. 
С профилактической целью СГ применяют в стадии компенсации 
у больных с пороком сердца перед предстоящей обширной хирур-
гической операцией, перед родами и т.д.
Таблица 5 
Побочные эффекты сердечных гликозидов 
 
Кардиальные 
Экстракардиальные 

Желудочковая 
экс-
трасистолия (би- и три-
геминии) 

АВ блокады 

Брадикардия 

Пароксизмальная 
предсердная тахикар-
дия в сочетании с АВ 
блокадами 

тошнота, рвота (избыток дофамина на 
триггерной зоне рвотного центра) 

понос (повышенный тонус блуждаю-
щего нерва) 

снижение аппетита (избыток норадре-
налина в пищевом центре гипоталамуса) 

проникают через ГЭБ, что вызывает 
психотические реакции 

нарушение зрения (снижение остроты, 
нарушение восприятия спектра (ксан-
топсия – предметы кажутся окрашенными 
в желтый цвет), лекарственный дальто-
низм, выпадение полей зрения) 

жүктеу/скачать 4.68 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: