Құрамы Бір таблетканың құрамында белсенді зат 300 мг окскарбазепин



жүктеу 175.24 Kb.
Дата09.06.2016
өлшемі175.24 Kb.






Қазақстан Республикасы

Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және

фармацевтикалық қызметті

бақылау комитеті Төрағасының

2012 жылғы “10” сәуір

№ 253 бұйрығымен

БЕКІТІЛГЕН



Дәрілік заттың медицинада

қолданылуы жөніндегі

нұсқаулық

ОКСАПИН®

Саудалық атауы

Оксапин®


Халықаралық патенттелмеген атауы

Окскарбазепин


Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 300 мг таблеткалар


Құрамы

Бір таблетканың құрамында



белсенді зат - 300 мг окскарбазепин,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, кросповидон, поливинилпиролидон, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы, магний стеараты, изопропил спирті,

қабықтың құрамы: Оpadry 04F82782 сары.
Сипаттамасы

Сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, капсула пішінді, екі жақ бетінде де бөлетін сызығы бар таблеткалар.


Фармакотерапиялық тобы

Эпилепсияға қарсы препараттар. Карбоксамид туындылары.

АТЖ коды N03A F02.
Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі. Ішке қабылдағаннан кейін окскарбазепин толық сіңеді және едәуір дәрежеде метаболизденіп, фармакологиялық тұрғыдан белсенді метаболит 10-моногидрокситуынды (МГТ) түзеді.

Оксапин® препаратының қабықпен қапталған таблетка түрінде 600 мг дозасын ашқарынға бір рет қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы МГТ ең жоғары концентрациясы 34 мкмоль/л құрайды, Тmax – шамамен 4,5 сағат. Фармакокинетикалық зерттеулерде қан плазмасында 2% окскарбазепин және 70% МГТ анықталғаны көрсетілген; басқа бөлігі қан плазмасынан тез шығарылатын екіншілік метаболиттердің үлесіне тиеді.

Ас қабылдау сіңу жылдамдығына және дәрежесіне ықпал етпейді.

Таралуы. МГТ (Vd) таралу көлемі 49 л құрайды.

МГТ-нің шамамен 40%-ы қан плазмасы ақуыздарымен, негізінен, альбуминдермен байланысады. Емдік диапазонда байланысу дәрежесі препараттың қан сарысуындағы концентрациясына байланысты емес. Окскарбазепин және МГТ α1-қышқыл гликопротеинмен байланыспайды. Қан плазмасында Сss МГТ-ге Оксапинді® тәулігіне 2 рет қабылдаған кезде 2-3 тәулікте жетеді. Тепе-тең жағдайда МГТ фармакокинетикалық параметрлері тізбекті және 300–2400 мг тәуліктік доза аралығында дозаға байланысты болады.



Метаболизмі. Окскарбазепин бауырдың цитозольді ферменттерімен фармакологиялық тұрғыдан белсенді метаболит МГТ-ге тез метаболизденеді, ол әрі қарай глюкуронизацияға ұшырайды. Өте аз мөлшері (дозаның шамамен 4%-ы) гидроксилденіп, белсенді емес метаболит – 10,11-гидрокситуынды (ДГТ) түзеді.

Шығарылуы. Окскарбазепин метаболиттер түрінде көбіне бүйректер арқылы (95%) шығарылады, 1%-дан азы өзгермеген күйінде шығарылады. Шығарылатын метаболиттердің шамамен 80%-ын МГТ құрайды, олардың 49%-ын глюкуронидтер және 27%-ын өзгермеген МГТ құрайды. ДГТ өзгермеген күйінде шығарылады (шамамен 3%-ы), окскарбазепин конъюгаттары 13% құрайды. Дозаның шамамен 4%-ы нәжіспен бірге шығарылады. Окскарбазепин қан плазмасынан тез шығарылады, Т1/2 1,3–2,3 сағатты құрайды. МГТ жартылай шығарылу кезеңі, орта есеппен, 9,3±1,8 сағатты құрайды. Препаратты тәулігіне екі рет қабылдаған емделушілерде МГТ тұрақты плазмалық концентрацияларға 2–3 тәуліктің ішінде жетті. МГТ фармакокинетикасы препараттың тәулігіне 300–2400 мг аралығындағы пропорционалды дозасына байланысты.

Фармакодинамикасы

Оксапиннің® фармакологиялық белсенділігі, ең алдымен, оның метаболиті – моногидрокситуындының (МГТ) әсер етуімен жүзеге асады. Окскарбазепиннің және оның МГТ әсер ету механизмі, негізінен, потенциалға тәуелді натрий өзекшелерінің бөгелуімен байланысты, ол нейрон жарғақшаларының қайта қозуының тұрақтануына, сериялы нейрональді разрядтардың пайда болуының тежелуіне және импульстардың синаптикалық өтуінің тежелуіне әкеледі.

Препараттың құрысуға қарсы әсерінің жүзеге асуы калий иондары өткізгіштігінің жоғарылауына және потенциалға тәуелді кальций өзекшелерінің модуляциясына ықпал етеді. Ми нейромедиаторларымен елеулі өзара әрекеттесуі немесе рецепторлармен байланысуы байқалған жоқ. Окскарбазепин және МГТ құрысуға қарсы әсер етеді. Парциальді (фокальді) эпилепсиялық ұстамаларда (қарапайым, күрделі; екінші қайтара жайылған немесе онсыз парциальді ұстамаларында) және жайылған тонико-клоникалық ұстамаларда Оксапин® препаратының тиімділігі монотерапияда да, сондай-ақ Оксапин® препаратын біріктірілген ем құрамында қолданғанда да көрінді.
Қолданылуы

- ересектерде және 6 жастан асқан балаларда монотерапия ретінде немесе қосымша ем ретінде жайылған тонико-клоникалық эпилепсиялық құрысуларды, екінші қайтара жайылған немесе онсыз парциальді эпилепсиялық ұстамаларды емдеуге.


Қолдану тәсілі және дозалары

Ас қабылдауға қарамай, ішке қолданады. Оксапин® монотерапия ретінде де, сондай-ақ эпилепсияға қарсы басқа да препараттармен біріктіріп қолданылуы мүмкін. Екі жағдайда да емдеу курсы екі қабылдауға бөлінген клиникалық тұрғыдан тиімді дозадан басталады. Доза емдеу әсеріне байланысты арттырылуы мүмкін. Оксапинді® қабылдаудың бас кезінде эпилепсияға қарсы басқа препаратты Оксапинге® ауыстырған жағдайда алмастырылатын препараттың дозасын біртіндеп төмендету қажет. Оксапин® препаратын біріктірілген ем құрамында қолданған кезде қатар қолданылатын эпилепсияға қарсы препараттардың дозасын төмендету және/немесе Оксапин®дозасын баяу арттыру қажет болуы мүмкін.

Төменде келтірілген нұсқаулар бүйрек қызметі қалыпты емделушілерге қатысты. Емделушілердің осы категориялары үшін Оксапинмен® ем жүргізген кезде қан плазмасында белсенді заттың концентрацияларын бақылаудың қажеттілігі жоқ.

Таблеткаларда бөлетін сызықтары бар, сондықтан таблеткаларды жұтылуын жеңілдету үшін 2 бөлікке сындыруға болады.



Монотерапия.

Препараттың бастапқы дозасы тәулігіне 600 мг құрайды (тәулігіне 2 қабылдауға, дене салмағының әр кг-на шаққанда 8–10 мг). Қажет болған кезде доза біртіндеп арттырылуы мүмкін. Дозаны қалаған емдік әсерге қол жеткізгенге дейін 1 апта аралықпен тәулігіне 600 мг-нан асырмай жоғарылатады. Емдік әсері тәулігіне 600–2400 мг дозалар аралығында байқалады.

Аурухана жағдайында емделушіні талапқа сай бақылауды қамтамасыз еткен кезде 48 сағат ішінде дозаны тәулігіне 2400 мг-ға дейін тез арттыру тәжірибесі бар.

Біріктірілген ем.

Біріктірілген ем құрамында тағайындаған кезде бастапқы дозасы тәулігіне 2 қабылданатын 600 мг (дене салмағының әр кг-на шаққанда тәулігіне 8–10 мг) құрайды. Қажет болған кезде доза біртіндеп арттырылуы мүмкін. Дозаны қалаған емдік әсерге қол жеткізгенге дейін 1 апта аралықпен тәулігіне 600 мг-нан асырмай жоғарылатады. Емдік әсері тәулігіне 600–2400 мг дозалар аралығында байқалады. Көптеген емделушілерде препараттың тәулігіне 2400 мг дозасының жағымдылығы, бір мезгілде қабылданған эпилепсияға қарсы басқа препараттардың дозаларын азайтпай-ақ, нашар болды, бұл ОЖЖ тарапынан жағымсыз реакциялардың пайда болуымен байланысты болды.

Оксапин® препаратын 2400 мг-нан астам тәуліктік дозада қолдану зерттелген жоқ.

Педиатриялық іс-тәжірибеде қолданылуы.

6 жастан асқан балаларға қолданылады. Балалар үшін ұсынылатын бастапқы дозасы монотерапияда да, сондай-ақ Оксапинді® біріктірілген ем құрамында қолданған кезде де тәулігіне 2 рет дене салмағының әр кг-на шаққанда 8–10 мг құрайды. Қажет болған кезде қалаған емдік әсерге қол жеткізу үшін доза біртіндеп арттырылуы мүмкін: шамамен 1 апта аралықпен – дозаны ең көп дегенде тәулігіне дене салмағының әр кг-на шаққанда 10 мг-ға дейінгі дозаны тәулігіне дене салмағының әр кг-на шаққанда 46 мг доза есебінен ең жоғары тәуліктік дозаға дейін арттырады. Педиатриялық іс-тәжірибеде 6 жастан асқан балаларға Оксапинді® біріктірілген ем құрамында қолданған кезде препараттың орташа дозасы тәулігіне дене салмағының әр кг-на шаққанда 30 мг құрайды.

Препаратты бүйрек қызметі бұзылған балаларға қолдануға қатысты деректер жоқ.

Емделушілердің барлық категорияларына қажет болған кезде препараттың өте төмен дозалары қолданылуы мүмкін.

Бауыр қызметінің жеңіл және орташа бұзылулары бар емделушілерде дозалау режимін түзетудің қажеті жоқ. Бауыр қызметінің ауыр бұзылуы бар емделушілерде препаратты қолдануға қатысты деректер жоқ, сондықтан Оксапинді® емделушілердің осы категорияларына қолдануға болмайды.

Бүйрек қызметі бұзылған (креатинин клиренсі <30 мл/мин) емделушілер үшін ұсынылатын бастапқы доза қалаған емдік әсерге қол жеткізілгенше баяу арттырылатын (кем дегенде 1 апта аралықпен) тәуліктік 300 мг құрайды.


Жағымсыз әсерлері

Төменде келтірілген жағымсыз реакциялар пайда болу жиілігіне сай келесі топтарға жіктелген: өте жиі (10%-дан көп), жиі (1–10%), жиі емес (0,1–1%), сирек (0,01–0,1%), өте сирек (0,01%-дан аз), жекелеген мәлімдемелерді қоса есептегенде.



Өте жиі

- ұйқышылдық, бас ауыру, бас айналу, диплопия, жүректің айнуы, құсу, қажығыштық



Жиі

- сананың шатасуы, депрессия, апатия, ажитация, көңіл-күйдің құбылмалылығы, атаксия, діріл, нистагм, зейіннің бұзылуы, амнезия

- гипонатриемия

- көрудің нашарлауы, көздің бұлдырауы, вертиго

- диарея, іш қату, іштің ауыруы

- бөртпелер, алопеция, акне

- астения

Жиі емес

- лейкопения



Сирек

- есекжем



Өте сирек

- сүйек кемігінде қан түзудің тежелуі, агранулоцитоз, апластикалық анемия, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения

- жекелеген мәлімдемелер – артериялық гипертензия

- жоғары сезімталдық реакциялары, олар қызбамен және бөртпелермен қатар жүреді (соның ішінде полиағзалық бұзылулар). Жоғары сезімталдық реакциялары дамыған кезде қан айналу және лимфатикалық жүйелері (эозинофилия, тромбоцитопения, лимфаденопатия, спленомегалия), бұлшықеттер және буындар (миалгия, буын айналасының ісінуі, артралгия), жүйке жүйесі (энцефалопатия), бүйректер (протеинурия, интерстициальді нефрит, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі), өкпелер (ентігу, өкпелердің ісінуі, бронхтың түйілуі, интерстициальді қабыну) зақымдануы, бауыр қызметі көрсеткіштерінің қалыптан ауытқуы, ангионевротикалық ісіну; жекелеген мәлімдемелерде – анафилактикалық реакциялар

- клиникалық тұрғыдан маңызды гипонатриемия (натрий концентрациясы – <125 ммоль/л), бұл құрысу синдромы, сананың шатасуы, сана деңгейінің төмендеуі, энцефалопатия, көрудің нашарлауы (соның ішінде көрудің бұлдырауы), жүректің айнуы, құсу сияқты құбылыстар мен симптомдардың дамуына әкеледі, мұндай гипонатриемия, әдетте, препаратпен емдеудің алғашқы 3 айы ішінде пайда болады; кейбір емделушілерде – Оксапин® препаратымен емдеуді бастағаннан кейін 1 жылдан астамнан соң фолий қышқылының тапшылығы дамуы мүмкін;

- ангионевротикалық ісіну, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), мультиформалы эритема

- бауыр ферменттері, соның ішінде сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы

- панкреатит және/немесе липаза және/немесе амилаза деңгейлерінің жоғарылауы, гепатит

- аритмиялар, AV-блокада

- жүйелік қызыл жегі



Жекелеген мәлімдемелер

- артериялық гипертензия, гипотиреоидизм, Т4 деңгейінің төмендеуі (клиникалық маңызы белгісіз).


Қолдануға болмайтын жағдайлар

- окскарбазепинге, карбамазепинге немесе препараттың кез келген компонентіне сезімталдық жоғары болғанда.


Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Микросомальді фермент тежегіштері. Окскарбазепин және оның фармакокинетикалық тұрғыдан белсенді метаболиті МГТ CYP2С19 цитохромының тежегіштері болып табылады. Осылайша, Оксапиннің® және CYP2С19 метаболиздейтін препараттарды (фенобарбитал, фенитоин) бір мезгілде тағайындау өзара әрекеттесуге әкеп соғуы мүмкін. Кейбір емделушілер үшін препараттардың – CYP2С19 субстраттардың дозасын азайту қажет етілуі мүмкін.

Окскарбазепин және МГТ келесі микросомальді изоферменттермен әлсіз немесе тіпті өзара әрекеттеспейді: CYP1A2, CYP2A6, CYP2D9, CYP2E1, CYP4A4 және CYP4C11.



Микросомальді ферменттердің индукторлары. CYP3A4 және CYP3A5 индукторлары, окскарбазепин және МГТ осы ферменттермен метаболизденетін препараттардың: иммуносупрессанттардың (циклоспорин, такролимус), дигидропиридинді кальций антагонистерінің, ішу арқылы қабылданатын контрацептивтердің және эпилепсияға қарсы препараттардың (мысалы, карбамазепин) плазмалық концентрацияларын төмендетеді. Препаратпен емдеуді бастағаннан немесе дозаны өзгерткеннен кейін 2–3 апта ішінде индукция жаңа деңгейге жетеді.

Вальпрой қышқылы және ламотриджин. In vitro МГТ UDP-глюкуронилтрансферазаның әлсіз индукторы болып табылады. Окскарбазепиннің және МГТ-нің әлсіз индукциялық қабілетінің өзін ескеріп, CYP3A4 жүйесімен немесе UDP-глюкуронилтрансферазамен метаболизденетін қатар қолданылатын препараттардың дозасын арттыру қажет болуы мүмкін. Оксапин® препаратын тоқтатқан жағдайда 2–3 апта ішінде осы препараттардың дозаларын азайту және дозаларын соңғы рет түзету қажет болуы мүмкін (индукциялар төмендеуі мүмкін).

Эпилепсияға қарсы препараттар (ЭҚП).

Кесте


Оксапин® және басқа да ЭҚП-ның ықтимал өзара әрекеттесулері

ЭҚП

Оксапиннің® ЭҚП концентрациясына ықпалы

Оксапин® концентрациясына ЭҚП ықпалы

Карбамазепин

0–22% азаяды

40% азаяды

Клобазам

Зерттелген жоқ

Ықпалын тигізбейді

Фелбамат

Зерттелген жоқ

Ықпалын тигізбейді

Фенобарбитал

14–15% артады

30–31% азаяды

Фенитоин

0–40% артады

29–35% азаяды

Вальпрой қышқылы

Ықпалын тигізбейді

0–18% азаяды

Ламотриджин

Орташа азаяды*

Ықпалын тигізбейді

*Мұның алдындағы зерттеу нәтижелері окскарбазепин ламотриджиннің концентрациясын төмендетуі мүмкін екендігін көрсетті, бұл балаларға қолданған кезде маңызды, сонда да, окскарбазепиннің өзара әрекеттесу потенциалы ферменттердің (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) индукторына қарағанда төмен.

Оксапинді® тәулігіне 1200 мг және одан жоғары дозада бір мезгілде тағайындаған кезде фенитоиннің плазмадағы концентрациясы 40%-ға дейін артады. Сондықтан Оксапиннің® тәулігіне 1200 мг-нан астам дозасын қолданған кезде фенитоин дозасын азайту қажет болуы мүмкін. Оксапинмен® бір мезгілде тағайындаған кезде фенобарбиталдың сарысулық концентрациясының артуы шамамен 15%-ды құрайды.

P450 цитохромы изоферменттерінің күшті индукторларын (яғни карбамазепинді, фенитоинді және фенобарбиталды) бір мезгілде тағайындау қан плазмасында МГТ концентрациясының (29–40%-ға) азаюына әкеледі.

6 жастан 12 жасқа дейінгі балаларда эпилепсияға қарсы дәрілік заттардың бірі – фермент индукторларын бір мезгілде тағайындаған кезде, монотерапияға қарағанда, МГТ 35%-ға артады.

Оксапинді® және ламотриджинді бір мезгілде қолдану жағымсыз реакциялардың (жүректің айнуы, ұйқышылдық, бас айналу және бас ауыру) даму қаупінің жоғарылауымен қатар жүрді. Эпилепсияға қарсы бірнеше дәрілік заттарды бір мезгілде қолданған кезде, әсіресе педиатриялық іс-тәжірибеде препаратты ламотриджинмен бір мезгілде қабылдайтын емделушілерде дозаны түзету және қан плазмасындағы концентрациясына мониторинг қажет.

Аутоиндукция құбылыстары зерттелген жоқ.

Гормональді контрацептивтер. Оксапиннің® этинилэстрадиолмен және левоноргестрелмен өзара әрекеттесетіні білінді. Оларда «концентрация-уақыт» астындағы ауданның (AUC) орташа мәні, тиісінше, 48–52%-ға және 35–52%-ға азайды. Ішу арқылы қабылданатын немесе имплантацияланатын басқа контрацептивтер жөнінде деректер жоқ. Оксапин® препаратын және гормональді контрацептивтерді бір мезгілде тағайындау соңғысының тиімділігінің төмендеуіне әкеп соғуы мүмкін.

Кальций өзекшелерінің бөгегіштері. Верапамилмен бір мезгілде қолдану МГТ-нің сарысулық концентрациясын 20%-ға азайтуы мүмкін (МГТ-нің сарысулық концентрациясын азайту клиникалық тұрғыдан маңызды емес).

Циметидин, эритромицин, декстропропоксифен МГТ-нің фармакокинетикалық параметрлеріне ықпалын тигізбейді.

Вилоксазин плазмада МГТ концентрациясына аздаған дәрежеде ықпал етеді (бір рет қайталап қолданғаннан кейін МГТ концентрациясы 10%-ға жоғарылайды).

Оксапиннің® бір реттік те, сондай-ақ қайталанатын дозасын да қолданған кезде варфаринмен ешқандай да өзара әрекеттесу байқалған жоқ.

Оксапин® этанолдың седативтік әсерін күшейтуі мүмкін.

In vitro зерттеулер окскарбазепиннің және МГТ-нің CYP2B және CYP3A4 ферменттерінің жүйеасты изоферменттеріне қатысты индукторлық қабілетінің әлсіздігін айғақтады. Окскарбазепиннің және МГТ-нің басқа да CYP изоферменттеріне индукторлы ықпалы белгісіз.

МАО тежегіштері. Окскарбазепиннің МАО тежегіштерімен өзара әрекеттесуі, окскарбазепиннің және үшциклдік антидепрессанттардың құрылымдық өзара әрекеттесуіне байланысты, теориялық тұрғыдан мүмкін болып табылады.

Үшциклді антидепрессанттарды қабылдаған емделушілерде окскарбазепинмен клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесу байқалған жоқ.



Литий. Литий мен окскарбазепинді бір мезгілде қолдану нейроуыттылықты тудыруы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар

Асқын сезімталдық реакциялары сыртартқысында карбамазепинге асқын сезімталдығы жоқ емделушілерде пайда болуы мүмкін. Жоғары сезімталдық реакциялары дамыған кезде қан айналу және лимфатикалық жүйелері (эозинофилия, тромбоцитопения, лимфаденопатия, спленомегалия), бұлшықеттер және буындар (миалгия, буын айналасының ісінуі, артралгия), жүйке жүйесі (энцефалопатия), бүйректер (протеинурия, интерстициальді нефрит, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі), өкпелер (ентігу, өкпелердің ісінуі, бронхтың түйілуі, интерстициальді қабыну) зақымдануы, бауыр қызметі көрсеткіштерінің қалыптан ауытқуы, ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық реакциялар болуы мүмкін. Жоғары сезімталдық реакциялары дамыған кезде Оксапинді® қолдануды тоқтату және тиісті ем жүргізу қажет.

Оксапинді® қолданған кезде (емделушілердің 2,7%-да) наблюдалась гипонатриемия (сарысудағы натрий концентрациясы 125 ммоль/л-ден аз) байқалды, ол әдетте клиникалық біліністермен қатарласқан жоқ және емдеуді түзетуді керек етпеді. Натрий концентрациясы Оксапинді® тоқтатқан кезде (дозаны азайтқанда) немесе консервативті ем жүргізгенде (сұйықтықты пайдалануды шектеу) қалыпқа келді. Бүйрек қызметінің бұзылуы бұрыннан бар және қан сарысуындағы натрий концентрациясы төмен емделушілерде, немесе организмнен натрийдің шығарылуын күшейтетін препараттармен (диуретиктер, диуретикалық гормон секрециясына ықпал ететін препараттар) қатар ем қабылдап жүрген емделушілер Оксапинмен® емді бастағанға дейін қан сарысуында натрий концентрациясын анықтап алуы қажет. Емдеуді бастағаннан кейін 2 аптадан соң және әрі қарай ай сайын 3 ай бойы немесе қажет болған кезде қан сарысуындағы натрий концентрациясын бақылауы қажет. Диуретиктерді және қан сарысуында натрий концентрациясын төмендететін басқа да препараттарды тағайындау қажет болған кезде, Оксапинмен® ем қабылдап жүрген емделушілер сол нұсқауларды орындағандары жөн. Гипонатриемияға күдіктенуге мүмкіндік беретін клиникалық симптомдар пайда болған кезде қан сарысуындағы натрий концентрациясын өлшеу қажет. Қалған емделушілер үшін қан сарысуындағы натрий концентрациясын өлшеу қанға мезгіл-мезгіл талдама жасаған кезде жүзеге асырылуы мүмкін.

Жүрек қызметінің жеткіліксіздігі бар емделушілердің барлығында да сұйықтықтың іркілуін дер кезінде анықтау үшін дене салмағын бақылап отыру қажет. Сұйықтық іркілген жағдайда немесе жүрек қызметі жеткіліксіздігінің симптомдары өршіген кезде қан сарысуындағы натрий концентрациясын анықтау қажет. Гипонатриемия пайда болған жағдайда пайдаланылатын сұйықтық мөлшерін шектеу қажет. Окскарбазепинді қолданған кезде өте сирек жағдайларда жүрек өткізгіштігі бұзылуы мүмкін, Оксапин® қабылдап жүрген, бұған дейін өткізгіштігі бұзылған (AV-блокада, аритмия) емделушілерді мұқият бақылауға алу қажет.

Оксапинмен® емдеген кезде емделушілерде агранулоцитоздың, апластикалық анемияның және панцитопенияның дамуы өте сирек байқалды. Сүйек кемігінің қан түзу қызметінің айқын тежелу симптомдары дамыған жағдайда препаратты тоқтату мәселесін қарастырған жөн.

Гепатиттің дамуының өте сирек жағдайлары жөнінде мәлімдемелер бар, олар көп жағдайларда ойдағыдай шешілді. Гепатитке күдіктенген жағдайда препаратты тоқтату мәселесін қарастыру қажет.

Ішу арқылы қабылданатын контрацептивтерді қолданып жүрген бала көтере алатын жастағы әйелдерге Оксапинді® бір мезгілде қолдану гормональді контрацептивтердің тиімділігінің төмендеуіне әкелуі мүмкін екендігі ескертілуі тиіс. Оксапинді® қабылдап жүрген емделушілердің осы категорияларына контрацепцияның гормональді емес дәрілерін қолдану ұсынылады.

Эпилепсияға қарсы препараттарды қолдану өзіне-өзі қол жұмсау ойының және мінез-құлықтың пайда болу қаупін арттырады. Сондықтан емделушілерде өзіне-өзі қол жұмсау ойы мен мінез-құлық белгілерінің бар-жоқтығын тексерген және тиісті ем тағайындаған жөн.

Оксапинді® және алкогольді бір мезгілде қолдану препараттың седативтік әсерін күшейтеді.

Басқа да кез келген ЭҚП сияқты, Оксапинді® құрысу ұстамаларының пайда болу қаупіне байланысты біртіндеп тоқтатқан жөн.



Жүктілік немесе емшек емізу кезеңінде қолданылуы

Жүктілік кезінде окскарбазепиннің ықпалы жөнінде, оның тератогендік потенциялына баға беру үшін, клиникалық деректер жеткіліксіз. Окскарбазепин және МГТ плацентарлы бөгет арқылы өтеді. Оксапинді® уытты дозаларда қолданған кезде эмбриональді өлім-жітімнің артуы, ұрықтың дамуы мен өсуінің кідіруі және бұзылуы байқалды.

Егер емделуші жүкті болуды жоспарласа немесе препаратты қолдану кезінде жүкті болып қалса, сондай-ақ жүктілік кезінде Оксапинді® тағайындауға қатысты мәселелер пайда болса, емдеудің күтілетін пайдасын және ұрыққа келетін қаупін мұқият салыстыру қажет. Жүктілік кезінде препараттың тиімді өте төмен дозасын қолдану қажет. Емделушіге ұрықтың дамуында бұзылулар болуы мүмкін екендігі ескертілуі тиіс.

Жүктілік кезінде эпилепсияға қарсы тиімді емді үзбеген жөн, өйткені аурудың үдеуі анасына да және ұрыққа да теріс ықпалын тигізуі мүмкін.

Препаратты жүктілік кезінде қолданғанда жүкті әйелдің организмінде жүріп жатқан физиологиялық өзгерістерді ескеру қажет, бұл қан плазмасында МГТ деңгейінің біртіндеп төмендеуіне әкелуі мүмкін. Жүкті әйелдерде ауру симптомдарын барынша жоғары бақылауға қол жеткізу үшін препараттың клиникалық әсеріне жүйелі баға беру және қан плазмасында МГТ концентрациясын анықтау қажет.

Қан плазмасында МГТ деңгейін, егер жүктілік кезінде препарат дозасы арттырылған болса, босанғаннан кейінгі кезеңде анықтау керек.

Жүктілік кезінде фолий қышқылының тапшылығы дамитыны белгілі. Эпилепсияға қарсы дәрілер ұрықтың дамуын бұзуға себептердің бірі болып табылатын осы тапшылықты күшейтуі мүмкін, сондықтан фолий қышқылын қосымша қабылдау керек.

Жүктілік кезінде эпилепсияға қарсы препараттарды қолдану жаңа туған нәрестелерде қан кету қаупінің артуына әкеп соғуы мүмкін. Алдын ала сақтану ретінде жүктіліктің соңғы бірнеше аптасында, сондай-ақ анасы Оксапин® қабылдаған жаңа туған нәрестелерге К витаминін тағайындау керек.

Окскарбазепин және МГТ емшек сүтіне бөлініп шығады. Сондықтан Оксапинді® лактация кезеңінде қолдану қажет болған жағдайда емшек емізуді тоқтатқан жөн.

Педиатриялық іс-тәжірибеде қолданылуы

6 жасқа дейінгі балаларды емдеу үшін препаратты қолданудың қауіпсіздігі және тиімділігі жеткілікті дәрежеде зерттелген жоқ, сондықтан оны осы жас тобындағы балаларға тағайындамаған жөн.



Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Бас айналудың, ұйқышылдықтың немесе орталық жүйке жүйесі тарапынан басқа да бұзылулардың пайда болуы мүмкін екендігін ескеріп, Оксапинді® қолданған кезде автокөлікті басқаруды немесе басқа механизмдермен жұмыс жасауды тоқтата тұру керек.


Артық дозаланғанда

Препараттың артық дозалануы жөнінде бірлі-жарым мәлімдемелер бар; мәлімдемелерде жазылған ең жоғары доза 24 г құрады.



Симптомдары: ұйқышылдық, бас айналу, жүректің айнуы, құсу, гиперкинезия, гипонатриемия, атаксия, нистагм.

Емдеу: өзіне тән ерекше у қайтарғысы жоқ. Симптоматикалық және демеуші ем жүргізіледі. Препаратты жақын арада қабылдаған жағдайда (соңғы 2 сағат ішінде) асқазанды шаю және сіңуін азайту үшін белсенділендірілген көмір қабылдау керек.
Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 3 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі

2 жыл


Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы


Өндіруші

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Үндістан

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Үндістан
Тіркеу куәлігі иесінің атауы және мекенжайы

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Үндістан


Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-ғы Кусум Хелткер Пвт. Лтд. Серіктестігінің өкілдігі



Қазақстан Республикасы,

Алматы қ-сы, Төлебаев к-сі, 38. 

Телефон: 2738297, 2738198,  

Факс 2736810 

Office-kusumhealthcare@intelsoft.kz  


©dereksiz.org 2016
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет