1.2 Жақпа майлардың негіздер. Талаптар. Жақпа майлар негіздерінің классификациясы.
Жақпа май құрамындағы дәрілік заттардың емдік тиімділігіне негіздің табиғаты мен қасиеттері айтарлықтай әсер етеді. Жақпа майғақажетті қосымша негіз дәрілік заттардың қажетті концентрациясын, жақпа майдың қажетті консистенттік қасиеттерін қамтамасыз етеді, ол қосымша негіз жақпа майдан дәрілік заттардың шығарылуына әсер етеді.
Жақпа майдың қосымша негізін таңдау жақпа әсерінің мақсатына, орны мен сипатына, сондай-ақ дәрілік заттардың физика-химиялық қасиеттеріне байланысты.
Жақпа майға қосылатын қосымша негіз терінің рН-ын өзгертпеуі керек (терінің рН = 3-4), терінің тыныс алуына кедергі жасамауы керек, әртүрлі агрегаттық күйдегі (қатты, сұйық, тұтқыр) дәрілік заттарды жақсы қабылдауы керек, химиялық тұрғыдан бейтарап, сақтау үрдісінде тұрақты, микроорганизмдердің әсеріне төзімді, тиісті консистенцияға ие, теріден және киімнен оңай алынып тасталуы керек.
Жақпа майдың қосымша негіздері әртүрлі сипаттамаларға сәйкес жіктеледі.
Жалпы қабылданған жіктеу, оның қосымша негізі сумен өзара әрекеттесу қабілеті жақсы болуы керек.
Осы қағидаға сәйкес негіздер 3 түрге бөлінеді:
— гидрофобты (липофильді);
— гидрофильді;
—гидрофильді-липофильді.
Гидрофобты (липофильді) негіздерге майлар мен май тәрізді заттар, балауыздар, көмірсутектер мен силикон негіздері жатады.
Майлы негіздер. Ежелгі дәуірден бастап майлар (шошқа, қаз, сиыр майы және т.б.) жақпа өндірісінде қолданылған. Олар теріге жақсы сіңеді, қасиеттері бойынша терінің майлы секрецияларына жақын, тіндердегі жылу мен газ алмасуға кедергі келтірмейді, дәрілік заттарды оңай береді. Алайда, майлар қымбат және құнды Тамақ өнімдері болып табылады, сақтау кезінде олар оңай тотығады және іс жүзінде сумен араласпайды, сондықтан оларды фармацевтикалық технологияда қолдану шектеулі.
Өсімдік майлары (күнбағыс, зәйтүн, соя, жүгері және т.б.) жақпа майлардан дәрілік заттардың жақсы сіңуін қамтамасыз етеді, бірақ сұйық консистенциясына байланысты олар негізінен күрделі жақпа композицияларының құрамына кіреді және линименттер өндірісінде қосымша негіз ретінде қолданылады.
Қазіргі уақытта өсімдік майларынан алынған гидрогенделген майлар катализаторлардың қатысуымен оларды сутегімен қанықтыру арқылы қолданылады.
Көбінесе кастор майы, жержаңғақ, мақта, күнбағыс гидрогенизаттары қолданылады, олар қарапайым жануарлардың майларымен салыстырғанда тотығу үрдісіне жоғары қарсылық көрсетеді, бірақ теріге сіңіру қиынырақ, сондықтан олар эмульсия негіздерінің бөлігі болып табылады.
Балауыздар. Оларға сары және ақ балауыз, спермацет және цетил спирті мен жоғарғы май қышқылдары: (пальмитин, стеарин қышқылдарының эфирі) жатады. Олар қорытпалар түрінде майлар мен көмірсутектермен қоспада құрылым жасаушы ретінде қолданылады.
Көмірсутекті негіздер - мұнайды фракциялау өнімдері (вазелин, қатты және сұйық парафин, церезин, нафталан мұнайы және т.б.). Олар сақтауға төзімді, көптеген дәрілік заттармен үйлесімді, оңай жағылады, бірақ теріден және іш киімнен шығару қиын, терінің жылу және газ алмасуына жол бермейді, дәрілік заттарды тіндерге баяу және аз мөлшерде береді, яғни олардың беткі әсерін қамтамасыз етеді. Сезімталдығы жоғары науқастарда тітіркену мен аллергиялық реакциялар тудыруы мүмкін. Көмірсутекті негіздері бар композициялардың қасиеттерін жақсарту үшін беттік - белсенді зат қосылады.
Силикон негіздері. Силикондар-органосиликонполимерлері. Силикондардыңнегізін силоксан қаңқасықұрайды.
Майлар, пасталар, линименттер кремний мен оттегінің ауыспалы атомдарының тізбегі, мұнда кремнийдің бос валенттілігін органикалық радикалдар алады. Полимерлеудің әртүрлі дәрежелері бар силикон сұйықтықтары (эсилон-4, эсилон-5) ең көп қолданылды.
Силикон негіздерін полиорганоксиланды вазелинмен, парафинмен, өсімдіктер мен жануарлар майларымен балқыту арқылы, сондай-ақ аэросилмен (кремний диоксиді) немесе басқа толтырғыштармен қалыңдату арқылы алуға болады.
Іс жүзінде қолдануға 84 бөліктен тұратын эсилон-5 және 16 бөліктен тұратын аэросил негізі ұсынылады. Ол химиялық тұрақты, микробтық контаминацияға төзімді, жылу және газ алмасуға кедергі келтірмейді, тітіркендіретін және аллергиялайтын әсері жоқ. Бұл негіз жергілікті беттік әсерді қамтамасыз етеді.
Силикондар қорғаныс майларының құрамында кеңінен қолданылады. Гидрофильді негіздері суда еритін және суда жақсы ісінумен сипатталады. Олар жақпа майларға көп мөлшерде сулы ерітінділерді енгізуге мүмкіндік береді, белсенді заттарды тез босатады, олардың резорбтивті әсерін қамтамасыз етеді, теріге оңай жағылады және одан оңай шығарылады. Гидрофильді негіздерге ақуыз гельдері, полисахаридтер, жартылай синтетикалық және синтетикалық жоғарғы молекулалық заттар, полиэтиленоксидтер, бейорганикалық полимерлердің гельдері және т. б. жатады.
Ақуыз гельдерінің өкілдері - желатин гельдері, олар желатин-глицерин негізі ретінде қолданылады, құрамында 1-3% желатин, 10-30% глицерин және 70-80% су бар.
Пленкаларды қалыптастыру қабілетінің арқасында бұл негіздер қорғаныс майлары мен пасталарын дайындау үшін қолданылады. Мұндай негіздердің кемшілігі - микробтық ластануға төмен қарсылық көрсетеді.
Жартылай синтетикалық және синтетикалық жоғарғы молекулалық заттар гельдерінен жақпа негіздерін дайындау үшін целлюлоза туындылары ең көп қолданылды: метилцеллюлоза және натрий-карбоксиметилцеллюлоза. Гидрофильді-липофильді негіздер-бұл липофильді және гидрофильді қасиеттері бар жасанды түрде жасалған композициялар.
Судың болуына немесе болмауына байланысты олар абсорбциялық және эмульсиялық болып бөлінеді.
Абсорбциялық негіздерде су жоқ, бірақ оны қабылдауға қабілетті және әдетте екі компоненттен тұрады: гидрофобты май негізі және беттік-белсенді заттар.
Сіңіргіш гидрофобты негіздер тобынан: ланолин-1:9 және 4:6 қатынасында вазелин негізі, сусыз ланолин қолданылады.
Ланолин-қой жүнінің жуу суларынан алынған май тәрізді зат, қасиеттері бойынша адамның терісіне жақын, сақтауға төзімді, химиялық инертті, бейтарап, эмульсия қалыптастыру үшін судың 180-200% эмульсиялай алады. Тәуелсіз негіз ретінде ланолин жағымсыз иіс пен жоғары тұтқырлыққа байланысты қолданылмайды. Ланолин құрамында - 30% суы бар және сусыз шығарылады.
Эмульсиялық негіздер абсорбциялық негіздерден былай ерекшеленеді, олардың құрамында су бар. Құрамы жағынан қарапайым эмульсиялық негіздерге кемінде үш компонент кіреді: эмульгатор, гидрофобты зат және су. Эмульсиялық негіздердің екі түрі болуы мүмкін:" судағы май "(м/в) және" майдағы су " (в/М). Ерекше құрылымның арқасында эмульсиялық негіздер дәрілік заттарды су мен май фазасына енгізуге мүмкіндік береді.
Эмульсиялық негізде дайындалған жақпа тұтқырлығы төмен, теріге оңай жағылады және одан шығарылады, тартымды көрініске ие, қабынуға қарсы белсенділігі мен салқындату әсері бар, басқаларға қарағанда дәрілік препараттың емдік әсерін көрсетуге ықпал етеді.
Алайда, сақтау кезінде бұл негіздер булану арқылы судың жоғалуына бейім, бұл өз кезегінде жақпа консистенциясының өзгеруіне әкеледі. Жақпа ФС-да көрсетілген негізде жасалады.
Жақпа экстемпоральды дайындау кезінде, рецептте көрсетілмеген жағдайда, негіз компоненттердің физика-химиялық үйлесімділігі мен тағайындау мақсатын ескере отырып таңдалады.
Достарыңызбен бөлісу: |