Экзаменационные вопросы по хтс бромкамфора және пилокарпин гидрохлоридінің өндіріс технологиясын сипаттаңыз

Экзаменационные вопросы по ХТС
1.Бромкамфора және пилокарпин гидрохлоридінің өндіріс технологиясын 
сипаттаңыз 
C
10
H
15
BrO 
Камфора карбонил көміртегі атомына қатысты α-позициясында броммен әрекеттесе 
алады. Бұл жағдайда жүрек қызметін жақсартатын және орталық жүйке жүйесіне 
тыныштандыратын әсер ететін бромкамфора түзіледі. Басқа бромидтер сияқты ол 
тыныштандыратын әсерге ие; сонымен қатар жүрек жұмысын жақсартады. Жүйке 
қозуының жоғарылауында, неврастенияда, жүрек неврозында қолданылады. Сақтау: 
жарықтан қорғалған, жақсы тығындалған қызғылт сары шыны банкаларда. 
Физикалық қасиеттері: түссіз кристалдар немесе камфораның иісі мен дәмі бар ақ 
кристалды ұнтақ. Эфирде (1:2), спиртте (1:9), хлороформда оңай ериді; суда өте аз 
ериді. 
1. Камфорды бромдау жүзеге асырылатын бромкамфорды алу тәсілі, ол камфора мен 
этил спиртінің реакциялық массасын 70±10°C дейін қыздырады, бром қосады, 95±5°C 
температураға дейін қыздырады, шыдайды, рН-ға дейін ыстық сумен кем дегенде 5,5-
6,5 шаюға дейін жуады, изопропил спиртін қосады, қыздырады. 70±15°C 
температураға дейін және 43-50% күйдіргіш натрий ерітіндісін қосып ұстағаннан кейін 
қоспаның рН 7,0-8,5 дейін жеткізеді, қоспаны 0±7°C температураға дейін 
салқындатады және ұстағаннан кейін сүзеді, рН 5,7-6,5 дейін тазартылған сумен 
жуады, алынған техникалық бромкамфораны 75±5°C температурада көмірмен белсенді 
изопропил спиртінде ерітеді, содан кейін оны қайта кристалдандыру жүзеге 
асырылады, алынған фармакопеялық бромкамфораны сүзеді, тазартылған сумен жуады 
және 1% - дан аспайтын ылғалдылыққа дейін кептіреді. 
Пилокарпин. Бразилиялық Pilocarpus Jaborandi өсімдігінен бөлінген алкалоидтар 
тобында негізгісі пилокарпин (1-N-метил-5-гомопилопилимидазол). Оны осы зауыттан 
1895 жылы француз химигі Харди бөліп алған. Шикізат (жапырақ) құрамында 
шамамен 0,6-0,9% алкалоидтар бар. Оларды алу үшін шикізатты ұсақтайды, 
метанолмен немесе этанолмен экстракциялайды. 

Физикалық қасиеттері: Түссіз кристалдар немесе иіссіз ақ кристалды ұнтақ, ащы дәмі 
бар; гигроскопиялық, суда өте оңай ериді, спиртте оңай, полярлы емес еріткіштердің 
көпшілігінде ерімейді; сулы ерітінділерде рН 5-5,5 болады. 
Пилокарпин перифериялық м-холинергиялық рецепторларды қоздырады, ас қорыту 
және бронх бездерінің секрециясының жоғарылауын, терлеудің күрт жоғарылауын, 
қарашықтардың тарылуын (бір мезгілде көзішілік қысымның төмендеуімен және көз 
тіндерінің трофизмінің жақсаруымен) тудырады. тегіс бұлшықеттердің, бронхтардың, 
ішектердің, өт пен қуықтың, жатырдың тонусы. 
Преображенский әдісі бойынша жүргізілген пилокарпин синтезін келесі химиялық 
схемамен көрсетуге болады. 
Бұл әдістің бірінші қадамы (1-гомопилопихлоридті оңай қол жетімді лактоннан (1) алу, 
ол тионилхлоридті пайдаланып қышқыл хлоридке (2) айналады, содан кейін (3) 
диазометан қосылыстары арқылы гомопилопиялық қышқылға (4) ауысады. ), 
соңғысынан тионилхлорид қышқылымен әрекеттесу арқылы хлориді (5) алынады. 
Соңғысының (6) диазометан туындысы HCl судағы спирттік ерітіндісімен 
хлорметилгомопилопил кетонға (7) айналады, одан ауыстырылғаннан кейін хлор 
атомын -NH2 тобымен, амин (8) калий фталимидінің көмегімен алынады.Осы аминнің 
меркаптомидазолмен реакциясы HSCN-дан алынады Қосылыс (9)-дан -SH тобын 
тотығу арқылы алып тастауға болады. пилокарпидин (10), пилокарпин (11) түзу үшін 
оңай метилденеді.