Офлоксацин (Ofloxacinum). Синонимы: Таривид (Tarivid), Заноцин (Zanocin).
Фармакологическое действие: является производным фторхинолона, синтетическим противомикробным препаратом. Ингибирует фермент ДНК-гиразу, который в микробной клетке контролирует структуру и функцию ДНК. Влияет также на функции РНК, нарушая в итоге процессы биосинтеза структурных белков и ферментов микробной клетки. Проявляет бактерицидный тип действия, в том числе в отношении возбудителей, резистентных к антибиотикам и сульфаниламидам. Оказывает широкий спектр действия, который включает большинство грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Действует на стафилококки (в том числе на продуцирующие и непродуцируюшие пенициллиназу), легионеллы, хламидии, микоплазмы. Эффективен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. При пероральном приеме быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, создает максимальную концентрацию в крови через 0,5-1 ч.
Показания: применяют при острых инфекциях челюстно-лицевой области, дыхательных путей, хронических и рецидивирующих инфекциях уха, горла и носа, полости рта, инфекциях мочевыводящих путей, мягких тканей и кожи, инфекционно-воспалительных заболеваниях органов брюшной полости, костей и суставов, сепсисе.
Способ применения: назначают внутрь до и после еды по 0,2 г 2 раза в сутки. В тяжелых случаях дозу можно увеличить до 0,8 г в сутки в 2 приема. При септицемии и других тяжелых формах инфекционного процесса возможно внутривенное капельное введение по 0,2 г 2 раза в сутки, длительность введения — 1 ч. Препарат назначают до исчезновения признаков заболевания и в течение последующих 23 дней. Средний курс лечения офлоксацином составляет 7-10 дней.
Побочное действие: возможны аллергические реакции, головные боли, расстройства сна, парестезии, диспепсические явления, боли в суставах и мышцах, лейкопения. При внутривенном введении изредка наблюдается снижение артериального давления, тробмофлебит. При лечении офлоксацином необходимо избегать ультрафиолетового облучения, поскольку возможна фотосенсибилизаиия кожи.
Противопоказания: все производные фторхинолона (офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин и др.) противопоказаны в детском возрасте (до 15 лет) при незавершенном росте скелета. Их не применяют во время беременности, лактации, при индивидуальной непереносимости фторхинолоновых препаратов, эпилепсии.
Взаимодействие с другими препаратами: потенцирует действие гипотензивных средств, общих анестетиков из группы барбитуратов (гексенал и тиопентал).
Форма выпуска: таблетки с риской, покрытые оболочкой, по 200 мг в упаковке по 10 шт. Раствор для внутривенного введения, во флаконах по 100 мл (1 мл содержит 2 мг офлоксацина).
Условия хранения: в защищенном от света месте.
Ципрофлоксацин (Cyprofloxacinum). Синонимы: Цифран (Cifran), Ципробай (Ciprobay), Ципринол (Ciprinol).
Фармакологическое действие: является противомикробным средством из группы фторхинолонов. Имеет такой же механизм действия, как препарат офлоксацин (см. Офлоксацин). Оказывает широкий спектр противомикробного действия, включающий большинство грамоположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Эффективен в отношении стафилококков, продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, кампилобактера, легионелл, микоплазм. При приеме внутрь максимальную концентрацию в плазме создает через 1—2 ч. При применении ципрофлоксацина создаются высокие противомикробные концентрации в тканях миндалин и придаточных пазухах носа, которые в 1,5-2 раза превышают концентрацию препарата в крови. Высокие концентрации отмечаются также в желчи, спинномозговой жидкости и костях. Частично метаболизируется в печени, выделяется из организма с мочой в неизмененном виде.
Показания: см. Офлоксацин.
Способ применения: назначают внутрь натощак по 0,125—0,5 г 2 раза в день, в тяжелых случаях (пневмония, остеомиелит и др.) — по 0,75 г 2 раза в день. Курс лечения составляет 5—15 дней. При необходимости используется внутривенное капельное введение по 50—100 мл 0,2% раствора в течение 30 мин 2 раза в день. При улучшении состояния больного можно перейти на пероральный прием.
Побочное действие: возможны головная боль, тошнота, рвота, миалгии, кожная сыпь, кандидоз. Редко отмечается расстройство зрения, гипотензия, обмороки, нарушения сердечного ритма, лейкопения, нейтропения.
Противопоказания: не применяют в возрасте до 15 лет, во время беременности, лактации, при индивидуальной непереносимости. Пожилым людям необходимо снижать дозу препарата. С осторожностью применяют при нарушениях функции почек и печени, склонности к судорожным реакциям, эпилепсии. Взаимодействие с другими препаратами: всасываемость ципрофлоксацина в желудочно-кишечном тракте нарушается антацидными препаратами, содержащими магний, алюминий, а также сукральфатом. Между приемом этих препаратов необходим интервал не менее 4 ч. Ципрофлоксацин угнетает метаболизм теофиллина в печени.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г в упаковке по 10 и 100 шт., раствор для инфузий во флаконах по 100 мл, содержащий в 1 мл 2 мг нипрофлоксацина гидрохлорида.
Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.
Производные нитрофурана.
Производные нитрофурана имеют широкий спектр действия, к ним медленно развивается устойчивость микроорганизмов. Они сочетают свойства химиотерапевтических и антисептических веществ.
Нитрофураны подавляют процессы аэробного и анаэробного окисления углеводов в микробной клетке, тормозят активность ферментов цикла трикарбоновых кислот, блокируют НАДН. В малых дозах оказывают бактериостатическое, а в больших — бактерицидное действие.
Нитрофураны в стоматологической практике используют при устойчивости микроорганизмов к антибиотикам и сульфаниламидам. Они применяются местно при афтозном и язвенном стоматите, для обработки кариозных полостей и корневых каналов при лечении кариеса и его осложнений.
Нитрофурал (Nitrofural). Синонимы: Фурацилин (Furacilinum), Фурацин (Furacin).
Фармакологическое действие: обладает антибактериальной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов. Оказывает экссудативное действие.
Показания: применяют для антисептической обработки слизистой оболочки полости рта, пародонтальных карманов, кариозных полостей, корневых каналов и инфицированных ран.
Способ применения: назначают наружно в виде водного 0,02% (1:5000) раствора.
Побочное действие: при наружном применении наблюдается редко. Возможно развитие аллергической реакции.
Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Форма выпуска: таблетки по 0,02 и 0,1 г; мазь 0,2%.
Условия хранения: в прохладном, защищенном от света месте. Водный раствор сохраняет годность длительное время. Список Б.
Сульфаниламидные препараты.
Сульфаниламиды являются бактериостатическими препаратами широкого спектра действия, конкурентными антагонистами параминобензойной кислоты (ПАБК) , которая необходима большинству микроорганизмов для синтеза фолиевой кислоты. Они связывают птерин и ингибируют фолатсинтетазу, что приводит к бактериостатическому эффекту.
Антимикробные свойства сульфаниламидных препаратов значительно (в 20-100 раз) потенцируются и приближаются по выраженности к бактерицидному действию при комбинации с триметопримом, который является специфическим ингибитором бактериальной фолатредуктазы. Необходимо учитывать, что в средах с высоким содержанием ПАБК, например, в очаге гнойного расплавления тканей, противомикробная активность сульфаниламидов резко снижается.
Спектр противомикробного действия сульфаниламидных препаратов включает:
— грамположительные микроорганизмы (стрептококки, стафилококки, клостридии, сибиреязвенная палочка, актиномицеты) . Следует отметить, что в настоящее время значительное количество штаммов стафилококков приобрели резистентность к этим препаратам;
— грамотрицательные микроорганизмы (кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы, гемофильная палочка, бактероиды, холерный вибрион, менингококки, гонококки, хламидии — возбудители урогенитальных инфекций) ;
— простейшие (плазмодии малярии, токсоплазмы, трипаносомы).
Спектр действия комбинированных с триметопримом препаратов приближается к спектру действия антибиотика левомицетина. К ним чувствительны до 50-90% штаммов стафилококков, кишечной палочки, энтеробактерий, сальмонелл, шигелл, псевдомонад.
При системном приеме сульфаниламидные препараты могут вызывать диспепсические явления (тошнота, рвота), головную боль, аллергические реакции (сыпь, дерматиты, лихорадка). При длительном применении возможно развитие лейкопении, тробмоцитопении, агранулоцитоза. Вероятным побочным эффектом является выпадение кристаллов в почках (особенно для препаратов сульфадимезин, норсульфазол, сульфапиридазин, сульфамонометоксин) . Опасность кристаллурии значительно уменьшается при использовании щелочного питья. Поэтому целесообразно одновременное назначение щелочных минеральных вод или гидрокарбоната натрия (до 5-10 г в сутки).
Токсичность комбинированных с триметопримом препаратов выше, чем у монокомпонентных средств, особенно при фолатдефицитных состояниях (заболевания кроветворных органов, беременность, пожилой возраст).
Общая классификация сульфаниламидных средств
Препараты, хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта:
а) непродолжительного действия: стрептоцид (сульфаниламид, стрептоцид белый); сульфадимезин (сульфадимидин); этазол (сульфаэтидол) ; норсульфазол (сульфатиазол); уросульфан (сульфа-карбамид) ;
б) средней длительности действия: сульфазин (сульфадиазин); сульфаметоксазол;
в) длительного действия: сульфадиметоксин; сульфапиридазин (сульфаметоксипиридазин); сульфамонометоксин;
г) сверхдлительного действия: сульфален; сульфален-меглумин.
Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта (действующие в просвете кишечника): фталазол (фталил-сульфатиазол); сульгин (сульфагуанидин); фтазин (фталилсульфапиридазин) ; салазопиридазин (салазодин); салазосульфапиридин (сульфасалазин, салазопирин).
Препараты для местного применения: сульфацил-натрий (сульфаиетамид); сульфадиазин серебра (дермазин, фламазин) .
IV. Комбинированные сульфаниламидные препараты:
а) препараты, содержащие сульфаметоксазол и триметоприм: Ко-тримоксазол (бактрим, бисептол, берлоцид, септрин, гросептол);
б) препараты, содержащие сульфадимезин и триметоприм: протесептил (потесетта);
в) препараты, содержащие сульфамонометоксин и триметоприм: сульфатон.
В стоматологии сульфаниламидные средства используются при различных воспалительных заболеваниях пульпы, периодонта, для профилактики инфекционных осложнений после операций. Эти показания включают:
— фармакотерапию глубокого кариеса. Стрептоцид и норсульфазол вместе с антибиотиками и ферментами входят в состав паст для покрытия дна кариозной полости перед пломбированием;
— фармакотерапию пульпитов при биологическом методе лечения;
— покрытие культи пульпы при ампутации при хирургическом методе лечения пульпитов (норсульфазол или стрептоцид в сочетании с антибиотиками мономицином или неомицином) ;
— острые периодонтиты (30% раствор альбуцида вместе с антибиотиками и антисептиками);
— периодонтит молочных зубов (пасты с норсульфазолом, вяжущими и ферментными препаратами для пломбирования корневых каналов молочных зубов);
— лечение острой одонтогенной инфекции (местно — 30% раствор сульфацила натрия; системно — любой хорошо всасывающийся в кишечнике сульфаниламид, в течение 5—7 дней);
— лечение пародонтоза (пасты и эмульсии с сульфаниламидами для обработки патологических зубодесневых карманов);
— афтозный и язвенный стоматит (30% раствор сульфацила натрия для орошения афт и язвенной поверхности).
Ингалипт (Inhalyptum).
Фармакологическое действие: является комбинированным препаратом, содержащим стрептоцид растворимый — 0,75 г, тимол, масло эвкалиптовое и масло мяты перечной — по 0,015 г, спирт этиловый 95% — 1,8 г, сахар — 1,5 г, глицерин — 2,1 г, твин-80 — 0,9 г, воды — до 30 мл. Оказывает антисептическое и противовоспалительное действие.
Показания: применяют при инфекционно-воспалительных поражениях слизистой оболочки полости рта и тканей пародонта (афтозном и язвенном стоматитах, язвенно-некротическом гингивите).
Способ применения: орошение слизистой оболочки полости рта. Перед орошением рекомендуется прополоскать рот, удалить налет с эрозивных поверхностей. В полости рта следует удерживать 5-7 мин; орошение производить 34 раза в сутки.
Побочное действие: возможны аллергические реакции.
Противопоказания: не рекомендуется при повышенной чувствительности к сульфаниламидным препаратам и эфирным маслам.
Форма выпуска: аэрозольные баллоны, содержащие 30 мл препарата.
Условия хранения: при температуре от +3 до +35°С.
Ко-тримоксазол (Co-Trimoxazole). Синонимы: Бактрим (Bactrim), Синерсул (Sinersul), Бисептол (Biseptolitm), Берлоцид (Вегlocid), Гросептол (Groseptol), Септрин (Septrin), Суметролим (Sumetrolim).
Фармакологическое действие: является комбинированным препаратом, содержащим сульфаметоксазол и триметоприм в отношении 5:1 . Оба препарата оказывают бактериостатическое действие. В сочетании обеспечивают выраженный бактерицидный эффект в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, в том числе устойчивых к сульфаниламидным препаратам. Препарат эффективен в отношении кокковой флоры, однако неэффективен в отношении синегнойной палочки, спирохет.
Показания: применяют при хирургических инфекциях.
Способ применения: назначают внутрь. Таблетка для взрослых содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма, для детей — соответственно 100 и 20 мг. Рекомендуемые дозировки: взрослым и детям старше 12 лет по 2 таблетки 2 раза в день после еды, при хронических инфекциях — по 1 таблетке 2 раза в день. Детям от 2 до 5 лет рекомендуют на разовый прием по 2 таблетки (по 0,12 г), 5-12 лет — по 4 таблетки 2 раза в день. Курс лечения — 5-14 дней.
Побочное действие: возможны тошнота, рвота, понос, аллергические реакции, нефропатии, лейкопения, агранулоцитоз.Взаимодействие с другими препаратами: см. Стрептоцид.
Противопоказания: сходны с таковыми сульфаниламидных препаратов длительного действия. Ограничивать применение у детей младшего возраста. Не применять у беременных, при заболеваниях кроветворной системы.
Форма выпуска: таблетки по 0,12 и 0,48 г, в упаковке по 20 шт (каждая таблетка содержит 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма или 400 мг и 80 мг соответственно); таблетки форте, в упаковке по 10 шт (содержание сульфаметоксазола и триметоприма 800 мг и 160 мг); сироп по 100 мл во флаконе в комплекте с дозировочной ложечкой (в 5 мл сиропа содержится 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма).
Условия хранения: список Б.
Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxinum).
По фармакологическому действию, Показаниям, способу применения и побочному действию сходен с сульфапиридазином.
Взаимодействие с другими препаратами: можно сочетать с антибиотиками группы пенициллина, эритромицином. См. : Стрептоцид, Норсульфазол, Сульфапиридазин.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,2 и 0,5 г.
Условия хранения: список Б.
Сульфаниламид (Sulfanilamidum). Синоним: Стрептоцид (Streptocidum).
Фармакологическое действие: является антимикробным препаратом, проявляющим активность по отношению к коккам (стрептококк, менингококк, пневмококк, гонококк) , а также к палочкам кишечной группы. В последнее время многие виды стафилококков устойчивы.
Показания: в стоматологии применяют местно при лечении инфицированных язв слизистой оболочки полости рта или инфицированных ран челюстно-лицевой области.
Способ применения: в стоматологии используют преимущественно местно в виде порошка, мази или линимента. Наносят на пораженную поверхность или вводят в рану 5-15 г стерильного порошка. Системно в настоящее время применяют редко.
Побочное действие: при местном применении в условиях сенсибилизации возможны аллергические реакции. При системном применении: тошнота, рвота, диарея, кожные аллергические реакции, нарушение лейкопоэза.
Взаимодействие с другими препаратами: совместное применение с кислотами, гексаметилентетрамином, раствором адреналина нецелесообразно, так как они химически несовместимы. При сочетанном применении с эфирами парааминобензойной кислоты (новокаин, анестезин, дикаин) снижается антибактериальная активность стрептоцида по конкурентному механизму.
Противопоказания: для местного применения — известная аллергия на сульфаниламиды. Для системного применения — повышенная чувствительность к сульфаниламидам, беременность, лактация, заболевания крови. Системно следует с осторожностью назначать при заболеваниях печени, почек (необходимо динамическое наблюдение за показателями функции печени и почек).
Форма выпуска: порошок, мазь 5 и 10% в стеклянных банках, линимент 5% в стеклянных банках или тубах.
Условия хранения: в прохладном, защищенном от света месте.
Сульфапиридазин (Sulfapyridazinum), Синоним: Sulfamethoxypyridazine.
Фармакологическое действие: длительно действующий сульфаниламидный препарат с антибактериальной активностью в отношении грамположительных (стрептококк, пневмококк, стафилококк, энтерококк) и грамотрицательных (кишечная палочка, протей и др.) микробов, некоторых простейших. Не действует на бактерии, устойчивые к другим сульфаниламидам.
Показания: применяется при острых гнойно-воспалительных поражениях челюстно-лицевой области, для профилактики инфекционных осложнений после операций.
Способ применения: назначают внутрь. Дозы для взрослых составляют на первый прием 1—2 г, в зависимости от тяжести заболевания, в последующие дни — по 0,5-1 г. Интервал между приемами — 24 ч. Средняя длительность лечения — 5-7 дней. Препарат применяют в течение 2—3 дней после снижения температуры. Для детей до 13 лет начальной дозой является 25 мг/кг массы тела, в последующие дни — 12,5 мг/кг.
Побочное действие: в единичных случаях возможны диспепсические явления, аллергические реакции.
Взаимодействие с другими препаратами: при одновременном приеме с эритромицином, линкомицином, новобиоцином, фузидином, тетрациклином взаимно усиливается антибактериальная активность, расширяется спектр действия; с рифампицином, стрептомицином, мономицином, канамицином, гентамицином, нитроксилином — антибактериальное действие препарата не изменяется; иногда отмечается антагонизм с невиграмоном; с ристомицином, левомицетином, нитрофуранами — снижение суммарного эффекта. В сочетании с противомалярийными средствами оказывает выраженное влияние на лекарственноустойчивые формы возбудителей малярии.
Противопоказания: не рекомендуют для больных с токсикоаллергическими реакциями на сульфаниламиды, при заболеваниях кроветворной системы, почек, печени, декомпенсации сердечной деятельности.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,5 г.
Условия хранения: в защищенном от света месте.
Сульфатиазол (Sulfathiazole). Синоним: Норсульфазол (Norsulfasolum).
Фармакологическое действие: обладает антибактериальным свойством в отношении гемолитического стрептококка, пневмококка, стафилококка, гонококка, кишечной палочки.
Показания: применяют при гнойно-воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области, для профилактики и лечения воспалительных заболеваний тканей пародонта, лечения осложненных форм кариеса.
Способ применения: назначают наружно для аппликаций на слизистую оболочку и в составе десневых повязок, паст для лечения пульпита и периодонтита. Внутрь принимают при острых инфекционно-воспалительных заболеваниях.
При стафилококковых инфекциях взрослым назначают на первый прием 2 г, в тяжелых случаях — до 3—4 г, в дальнейшем по 1 г каждые 6—8 ч. Длительность лечения — 3—6 дней. Для детей разовые дозы составляют: от 4 мес до 2 лет — 0,1—0,25 г. 2—5 лет — 0,3-0,4 г, 6-12 лет — 0,4-0,5 г. На первый прием дают двойную дозу.
При назначении препарата внутрь рекомендуется каждую таблетку запивать I стаканом щелочного питья (в сутки — 5-10 г натрия гидрокарбоната).
Побочное действие: возможны тошнота, рвота, аллергические реакции, лейкопения, невриты, кристаллурия.
Взаимодействие с другими препаратами: при сочетании с ПАСК и барбитуратами усиливается активность препарата, с салицилатами — активность и токсичность, с метотрексатом и дифенином — токсичность, с фенацетином — гемолитические свойства, с левомицетином — увеличивается возможность развития агранулоцитоза, с нитрофураном — риск возникновения анемий и метгемоглобинемии, с антикоагулянтами непрямого действия усиливается действие последних, с оксациллином — снижается активность антибиотика. Несовместим с солями железа и тяжелых металлов. См. также Сульфаниламид.
Противопоказания: не применяют при повышенной индивидуальной чувствительности к сульфаниламидам, болезнях системы крови, диффузном токсическом зобе, болезнях почек, остром гепатите, кишечной непроходимости.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,25 и 0,5 г.
Условия хранения: список Б.
Достарыңызбен бөлісу: |