Синтез новых симметричных азотсодержащих производных камфоры
Соколова Анастасия Сергеевна
Студент
Новосибирский государственный университет
Новосибирский институт органической химии им. Ворожцова
факультет естественных наук, Новосибирск, Россия
E–mail: a.s_sokolova@mail.ru
Функционализация природных соединений, обладающих нативной биологической активностью, является одним из самых эффективных методов медицинской химии. Интересным примером является получение симметричных азотсодержащих молекул, сочетающих в своей структуре природные фрагменты связанные линкерами. Важно отметить, что зачастую при димеризации молекулы крайнем образом меняется биологическая активность. Целью данной работы является синтез новых симметричных производных на основе камфоры, с последующим испытанием их биологической активности.
В ходе работы проведено взаимодействие камфоры с различными диаминами и моноаминами.
Показана противовирусная активность (шт. A/California/07/09 (H1N1)) соединений 2а-2e, 3. В качестве препаратов сравнения использовали амантадин и рибавирин.
Номер соединения
|
Показатели биологической активности
|
CTD50, мкг/мл
|
ED50, мкг/мл
|
SI
|
2а
|
97
|
3,2
|
30
|
2b
|
517
|
5,8
|
89
|
2c
|
>500
|
9,1
|
55
|
2d
|
161
|
10,0
|
16
|
2e
|
1039
|
21,1
|
49
|
3
|
447
|
0.7
|
639
|
амантадин
|
42.9
|
9.7
|
4
|
рибавирин
|
1000
|
6.8
|
147
|
Получен набор дикватернизованных солей 7а-7е на основе соединения 6 и изучена их миорелаксантная активность, цитотоксичность и генотоксичность на E. coli.
Достарыңызбен бөлісу: |