Артериальная гипертензия
Никотиновая кислота и ее производные
жүктеу/скачать 0.84 Mb.
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Производные фиброевой кислоты (фибраты)
| Никотиновая кислота и ее производные
Этот препарат обладает гиполипидемическим, сосудорасширяющим, гипотензивным, фибринолитическим эффектами. Механизмы гиполипидемического действия: 1) снижение мобилизации свободных жирных кислот из жировой ткани в печень (через ц-АМФ), образования в печени липопротеинов, богатых триглицеридами, и поступления их в плазму; 2) нормализация структуры и свойств рецепторов ЛПНП; 3) повышение активности липопротеинлипазы (через освобождение гепарина), что реализуется двумя эффектами: снижением уровня ЛПОНП и повышением уровня ЛПВП; 4) снижение активности печеночной липазы (она расщепляет ЛПВП2).Уникальность никотиновой кислоты состоит в том, что она является единственным препаратом, снижающим уровень липопротеина (а). Основные препараты: Никотиновая кислота (ниацин). Эндурацин, Ниаспан (пролонгированные формы) Адвикор (фиксированная комбинация НК и ловастатина). Лечебная суточная доза этих препаратов 1-2 грамма. Увеличение этой дозы может вызывать нежелательные токсические эффекты. Часто развивается сосудистая реакция: ощущение жара, головокружение, сердцебиение, покраснение кожи, иногда снижение артериального давления; тошнота, снижение аппетита, понос, повышение желудочной секреции, гиперурикемия, гипергликемия, повышение активности печеночных ферментов, холелитиаз, аллергические реакции, зуд, отек сетчатки. Синдром "коронарного обкрадывания, иногда возникающий при приеме никотиновой кислоты", может провоцировать развитие приступа стенокардии или болевого синдрома при облитерирующих заболеваниях конечностей. Реакция на прием препарата проходит, как правило, через 1 месяц приема. Для уменьшения неприятных ощущений, связанных с приемом, можно за полчаса до никотиновой кислоты принять 1-0,5 таблетки аспирина и соблюдать связь с приемом пищи. Побочные эффекты обычно проходят после отмены препарата. Производные фиброевой кислоты (фибраты) Механизмы гиполипидемичекого действия фибратов: 1) увеличение активности липопротеинлипазы (ЛПЛ) и тем самым снижение уровня ТГ и ЛПОНП в плазме, 2) ингибирование синтеза ХС в печени и активирование поглощения ЛПОНП и ЛПНП печенью, 3) блокирование продукции ЛПОНП, 4) стимулирование экскреции свободного ХС (СХС) в составе желчи. Кроме того, фибраты стимулируют пролиферацию пероксисом, бета-окисление жирных кислот в митохондриях гепатоцитов. Этот эффект реализуется через активацию ацил-коА-карнитинтрансферазы 1, обеспечивающей транспорт активированных жирных кислот из цитоплазмы в митохондрии. Предполагают, что это приводит к снижению скорости синтеза ТГ и новообразования ЛПОНП в печени. Противопоказания. - непереносимость препаратов, - желчнокаменная болезнь, - тяжелые поражения печени (активные гепатиты), - нарушение функции почек, когда концентрация креатинина свыше 1,6 мг/дл (для ретардированных форм) или 6,0 мг/дл (для препаратов короткого действия), - беременность и лактация. Основные препараты: Клофибрат (миксклерон) Безафибрат (азуфибрат, цедур, безалип, беза-ланге, дурабезур и др.). Фенофибрат (липидил, нормалип, дурафенат) Этофиллинклофибрат (дуолип) Гемифиброзил (липур, гевилон) Ципрофибрат (липанор) Трайкор жүктеу/скачать 0.84 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|