Ингаляциялық глюкокортикостероидтар (игкс) клиникалық тәжірибеде 1972 жылдан бастап қолданылады

Соңғысының жасушалардағы белсенділігі оксидтердің, қабыну медиаторларының және вирустардың әсерінен артады. Мұның нәтижесі - "қабыну" гендерінің транскрипциясының тежелуі (трансрепрессия), бұл өз кезегінде жасушаларда келесі ақуыздар мен пептидтердің пайда болуын азайтады: қабынуға қарсы цитокиндер (интерлейкиндер 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 11, 13, 16, 17, 18 және т. б.), индуктивті азот оксиді мен циклооксигеназа, фосфолипаза А2, эндотелин-1, лейкоциттердің адгезия молекулалары (ICAM-1, VCAM-1, E-селектин) және т.б. сипатталған механизмдер ИГКС-тің экстрагеномдық әсерінің негізін құрайды. Салыстырмалы түрде жақында ГКС тарапынан "қабыну" гендерінің экспрессиясын тежеудің молекулалық механизмдерінің бірі деацетилаза ферментінің активтенуі екендігі көрсетілген. Хромосома гистондарының дезетиляциясы хроматин құрылымының тығыздалуына және транскрипцияның "қабыну" факторларының ДНҚ-ға қол жетімділігін шектеуге әкеледі.

• Соңғысының жасушалардағы белсенділігі оксидтердің, қабыну медиаторларының және вирустардың әсерінен артады. Мұның нәтижесі - "қабыну" гендерінің транскрипциясының тежелуі (трансрепрессия), бұл өз кезегінде жасушаларда келесі ақуыздар мен пептидтердің пайда болуын азайтады: қабынуға қарсы цитокиндер (интерлейкиндер 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 11, 13, 16, 17, 18 және т. б.), индуктивті азот оксиді мен циклооксигеназа, фосфолипаза А2, эндотелин-1, лейкоциттердің адгезия молекулалары (ICAM-1, VCAM-1, E-селектин) және т.б. сипатталған механизмдер ИГКС-тің экстрагеномдық әсерінің негізін құрайды. Салыстырмалы түрде жақында ГКС тарапынан "қабыну" гендерінің экспрессиясын тежеудің молекулалық механизмдерінің бірі деацетилаза ферментінің активтенуі екендігі көрсетілген. Хромосома гистондарының дезетиляциясы хроматин құрылымының тығыздалуына және транскрипцияның "қабыну" факторларының ДНҚ-ға қол жетімділігін шектеуге әкеледі.

Ингаляциялық глюкокортикостероид-будесонид

• Глюкокортикоидтар жасуша ішінде әсер етеді.Олар жасуша цитоплазмасында арнайы рецепторлармен әсерлеседі.Бұл кезде рецептор белсенеді,оның конформациялық өзгерісіне әкеледі.Түзілген стероид+рецептор кешені жасуша ядросына еніп,ДНҚ-мен байланысады,белгілі гендердің транскрипциясын реттейді.Қабынуға қарсы жіне иммунодепрессивті әсер көрсетеді.
• Қарсы көрсеткіштері:өкпе туберкулезінің белсенді сатысы,бүйрек қызметінің күрделі бұзылысы
• Жанама әсерлері:ішке қабылдау кезінде диспептикалық бұзылыстар тромб түзілуінің қаупі,артериялық қысымның төмендеуі,ульцерогендік қозғалыс.

жүктеу/скачать 327.82 Kb.

Достарыңызбен бөлісу: