Рис 17. Точки приложения антигипертензивных средств

α
2
– α
2
-адренорецептор, I
1
– I
1
-имидазолиновый рецептор 
Рис.18 Основная направленность действия гипотензивных средств центрального действия 
Схема
Спинной 
мозг 
Метилдофа
α-метил-норадреналин 

Действие β-адреноблокаторов на сердечно-сосудистую систему 
β-адреноблокаторов 
Блок
β-адренорецепторов 
ЮГА почек 
Блок пресинптических 
β-адренорецепторов 
сосудов 
Угнетение централь-
ных звеньев симпа-
тической нервной 
системы 
Блок 
β-адренорецепторов сердца 
↓ секреции ренина 
↓ тонуса периферических 
сосудов 
↓ автоматизма, 
проводимости и 
возбудимости 
миокарда 
↓ ССС и ЧСС 
↓ ударного и минутного 
выброса 
↓ потребности миокарда 
в кислороде 
ГИПОТЕНЗИВНЫЙ ЭФФЕКТ 
АНТИАНГИНАЛЬНЫЙ 
ЭФФЕКТ
АНТИАРИТМИЧЕ-
СКИЙ ЭФФЕКТ

Принципы терапии β-адреноблокаторами:
1. Желательно использовать препарат с более продолжи-
тельным действием (преимущественно водорастворимые β-
адреноблокаторы), что дает возможность принимать его 1 раз 
в сутки (атенолол, надолол, бисопролол, бетаксолол и др.).
2. В большинстве случаев целесообразно назначение кар-
диоселективных β
1
-адреноблокаторов, которые по сравнению 
с неселективными β-адреноблокаторами более безопасны при 
длительном применении, почти не вызывают нарушения пери-
ферического кровообращения (похолодания конечностей, быст-
рой мышечной утомляемости, перемежающейся хромоты, син-
дрома Рейно и др.), углеводного обмена, меньше влияют на ли-
пидный 
обмен 
и могут 
использоваться 
у больных 
с сопутствующими необструктивными заболеваниями легких.
3. При исходной склонности больных АГ к брадикардии 
целесообразно использовать препараты с ВСА (пиндолол, аце-
бутолол, лабетолол, окспренолол и др.), которые в покое не вы-
зывают столь значительного снижения ЧСС и меньше влияют на 
АВ-проводимость за счет частичной стимуляции β
2
-
адренорецепторов. По той же причине эти препараты меньше 
влияют на липидный и углеводный обмен и приводят 
к небольшому снижению ОПСС.
4. При нарушении функции печени желательно назначе-
ние преимущественно гидрофильных (водорастворимых) β-
адреноблокаторов (атенолол, ацебутолол, бисопролол), которые 
выводятся из организма почками. У больных с сопутствующей 
ХПН желательно использовать преимущественно жирораство-
римые препараты (пиндолол, лабетолол, тимолол, метопролол, 
бетаксолол, талинолол и др.) или по крайней мере в 2 раза 
уменьшать суточную дозу гидрофильных β-адреноблокаторов.
5. При выраженной АГ и у пациентов с сопутствующим 
периферическим атеросклерозом предпочтительно использова-
ние β-адреноблокаторов с дополнительными вазодилатирую-
щими свойствами (карведилол, лабетолол, небивалол).
6. 
У курильщиков 
дозы 
жирорастворимых 
β-
адреноблокаторов должны быть увеличены, поскольку курение 

сопровождается увеличением активности некоторых фермент-
ных систем печени, участвующих в метаболизме и элиминации 
этих препаратов. Гидрофильные β-адреноблокаторы могут ис-
пользоваться в обычных дозировках.
7. Синдром отмены. При необходимости отмены β-
адреноблокаторов следует постепенно, в течение 1–2 недель, 
уменьшать дозу препарата. При резком прекращении приема 
этих лекарственных средств развивается синдром отмены, кото-
рый проявляется подъемом АД, возникновением аритмии, сте-
нокардии, ИМ и даже внезапной сердечной смерти. Одной из 
причин синдрома отмены считают значительное увеличение 
числа функционирующих β-адренорецепторов, быстро развива-
ющееся на фоне лечения β-адреноблокаторами. Следует пом-
нить, что β-адреноблокаторы с ВСА не вызывают синдрома от-
мены.
8. 
При гипертонических кризах применение β-
дреноблокаторов нецелесообразно. Это объясняется тем, что 
при кризах, как правило, наблюдается выраженная симпатиче-
ская стимуляция a-адренорецепторов гладкомышечных клеток 
сосудов. В этих условиях блокада β-адренорецепторов, являю-
щихся естественными антагонистами α-адренорецепторов, мо-
жет привести к еще большему преобладанию эффектов послед-
них, 
т.е. 
к генерализованному 
сосудистому 
спазму 
и повышению АД.

жүктеу/скачать 4.68 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: