Производные барбитуровой кислоты
Барбамил (Barbamylum) Синонимы: Amytal sodium, Дормитал (Dormiatl).
Фармакологическое действие: оказывает снотворное действие, обеспечивая сон на 6—8 ч. В высоких дозах вызывает наркотический эффект.
Показания: применяется при бессоннице и как успокаивающее и противоспастическое средство у стоматологических больных с невротическими состояниями, предоперационным стрессом. Назначают на ночь, накануне операции или в качестве премедикации перед наркозом.
Способ применения: назначают внутрь перед сном по 0,1—0,2 г на прием. Высшая разовая доза для взрослых — 0,3 г, суточная — 0.6 г.
Побочное действие: при длительном приеме возможно нарушение функции печени и кроветворной системы.
Противопоказания: требуется особая осторожность при назначении больным с заболеваниями печени, почек, при беременности, гипогензии, хроническом алкоголизме.
Взаимодействие с другими препаратами: потенцирует действие средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков.
Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,1 и 0,2 г.
Условия хранения: хранится в плотной таре. Список Б.
Фенобарбитал (Phenobarbitalum). Синонимы: Barbinal, Dormiral. Люминал (Luminal).
Фармакологическое действие: оказывает успокаивающее, снотворное и противосудорожное действие. Понижает возбудимость двигательных центров головного мозга. Малые дозы положительно влияют при начальных стадиях гипертонической болезни и сосудистых спазмах.
Показания: применяется при нарушениях сна. Назначают на ночь, накануне стоматологических операций и в качестве премедикации перед наркозом.
Способ применения: назначают взрослым внутрь по 0,1-0,2 г на прием за 1 ч до сна, детям — по возрасту и массе тела. Как успокаивающее и спазмолитическое средство применяют внутрь по 0,01-0,05 г 2 раза в день в сочетании с папаверином, дибазолом и другими спазмолитическими средствами. Высшая разовая доза — 0,2 г, суточная — 0,5 г.
Побочное действие: общая слабость, разбитость, тошнота, рвота, головная боль.
Противопоказания: заболевания почек с нарушением выделительной функции.
Взаимодействие с другими препаратами: одновременное применение со спазмолитиками потенцирует их действие.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1 г.
Условия хранения: список Б.
Производные бензодиазепина
Мидазолам (Midazolam). Синонимы: Дормикум (Dormicum) , Флормидал (Flormidal).
Фармакологическое действие: являясь производным бензодиазепина, оказывает снотворное, анксиолитическое, седативное, миорелаксантное и противосудорожное действие. Снотворный эффект обусловлен усилением ГАМКергической передачи в ЦНС и повышением активности гипногенных структур. Характеризуется быстрым началом действия и быстрым выведением из организма. В меньшей степени, чем другие бензодиазепины, способен к кумуляции в организме. Оказывает некоторое угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему.
Показания: применяют при бессоннице различного генеза, а также в качестве средства премедикации перед хирургическими операциями и диагностическими процедурами. Не назначают для первичного лечения бессонницы при тяжелых формах депрессии и психозах.
Способ применения: в качестве снотворного средства взрослым назначают внутрь 7,5-15 мг непосредственно перед сном. Для премедикации вводят 2,5 мг за 5-10 мин до начала операции внутривенно медленно. При необходимости можно проводить дополнительные внутривенные инъекции малых доз препарата (по 1 мг). Пожилым людям назначают половину обычной дозы.
Побочное действие: может вызывать слабость, сонливость, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. В высоких дозах может угнетать сердечно-сосудистую систему. Снижает остроту реакции, мышечный тонус, что необходимо учитывать в амбулаторной практике. Редко вызывает антероградную амнезию.
Взаимодействие с другими препаратами: потенцирует действие различных препаратов, угнетающих функции ЦНС (барбитураты, анальгетики, нейролептики, алкоголь).
Противопоказания: беременность, миастения, повышенная индивидуальная чувствительность к бензодиазепинам. С осторожностью используют у лиц с органическими повреждениями головного мозга, а также при тяжелых формах дыхательной недостаточности. У предрасположенных лиц может вызвать наркотоксикоманию.
Форма выпуска: таблетки по 0,015 г, раствор в ампулах, содержащий в 1 мл 0,005 г активного вещества.
Условия хранения: список Б.
Нитразепам (Nitrazepamum). Синонимы: Радедорм (Radedorm), Эуноктин (Eunoctin), Неозепам (Neozepam) .
Фармакологическое действие: отличается от других производных бензодиазепина более выраженным успокаивающим и снотворным эффектом. Способствует углублению и продолжительности сна. Сон наступает через 20—40 мин и длится 6—8 ч. После сна не отмечается чувства тяжести и разбитости.
Показания: применяют как снотворное средство при нарушениях сна различного происхождения. В связи с успокаивающим, снотворным и миорелаксантным действием может назначаться в преди послеоперационном периоде.
Способ применения: назначают внутрь за 30—40 мин до сна или накануне операции. Доза для взрослых составляет 0,005-0,01 г. Пожилым назначают по 0.0025-0,005 г.
Побочное действие: вызывает сонливость, вялость, нарушение координации движений, атаксию, реже головную боль, тошноту. Не рекомендуется в рабочие дни лицам операторских профессий. Необходимо с осторожностью применять на амбулаторном приеме.
Противопоказания: миастения и первые 3 мес беременности.
Взаимодействие с другими препаратами: см. Диазепам.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 и по 0,01 г.
Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.
Флуиитразепам (Flunitrazepam). Синонимы: Рогипноль (Rohypnol), Сомнубене (Somnubene).
Фармакологическое действие: являясь производным бензодиазепина, оказывает сильное снотворное действие, которое развивается быстро и продолжается 6-8 ч. Обладает седативным, анксиолитическим, миорелаксантным и противосудорожным свойствами. При применении в качестве средства премедикации существенно потенцирует эффект анальгетиков и средств для наркоза.
Показания: применяется при нарушениях сна, для премедикации, вводного наркоза, потенцирования наркоза.
Способ применения: при нарушениях сна назначают на ночь в дозах 0,001-0,006 г (пожилым — 0,005-0,002 г; детям до 15 лет — 0,0005—0,002 г) в течение от 25 дней до 2—3 нед. К концу лечения дозу сокращают. Для премедикации взрослым вводят внутримышечно по 0,001-0,002 г (детям — 0,00015-0,003 г/кг массы тела) за 30—60 мин до наркоза. Для вводного наркоза назначают внутривенно медленно в дозе 0,001-0,002 г, детям — 0,00015-0,0003 г/кг массы тела. Для поддержания наркоза вводят внутривенно с интервалами.
Побочное действие: при использовании в качестве снотворного после пробуждения возможны мышечная слабость, головная боль, снижение скорости физических и психических реакций. при использовании в анестезиологии (внутривенное и внутримышечное введение) возможны угнетение дыхания, снижение артериального давления, особенно у пожилых больных.
Редко вызывает парадоксальную реакцию возбуждения, тревоги Как и другие бензодиазепины, может вызывать явление лекарственной зависимости, главным образом психической, у предрасположенных больных. После парентерального введения мекарства пациенты должны находиться под наблюдением в течение 24 ч.
Взаимодействие с другими препаратами: взаимно потенцирует угнетающее действие на ЦНС барбитуратов, некоторых антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, опиоидных анальгетиков, антигистаминных, седативных средств, клофелина, этилового спирта. Препарат усиливает действие миорелаксантов. Цизаприд может усиливать седативный эффект флунитразепама.
Противопоказания: острое отравление алкоголем, снотворным, болеутоляющими или антидепрессантами, хронический алкоголизм, наркомания, беременность и период лактации.
Не рекомендуется детям до 14 лет, лицам операторских профессий, при нарушениях функции печени и почек, нарушениях мозгового кровообращения, угнетении дыхательного центра, индивидуальной повышенной чувствительности к препарату.
Форма выпуска: таблетки по 0,002 г (2 мг); сухое вещество в ампулах по 0,002 г в комплекте с растворителем.
Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.
Флуразелам (Flurazepam). Синоним: Апо-флуразепам (Apo-Flurazepam).
Фармакологическое действие: производное бензодиазепина. Оказывает выраженное снотворное действие. Обладает умеренным анксиолитическим свойством. Сокращает период засыпания, уменьшает число пробуждений.
Показания: применяется при нарушениях сна, характеризующихся нарушением засыпания, частыми ночными и ранним пробуждениями.
Способ применения: назначают внутрь в наименьшей эффективной дозе. Доза для взрослых составляет в среднем 15—30 мг перед сном. Пожилым пациентам доза подбирается индивидуально, начиная с 1 мг. Длительность лечения не должна превышать 7~10дней. При необходимости более длительного приема препарата требуется дополнительное обследование.
Побочное действие: отмечается ухудшение памяти, мыслительных процессов, изменения психики, депрессия, тревожность, усталость, головокружение, атаксия, боли в груди и в области желудка, жжение в области сердца, тошнота, запор, диарея, дизурические явления.
Взаимодействие с другими препаратами: при одновременном приеме с антигистаминными и психотропными средствами наблюдается угнетение деятельности ЦНС. Активность флуразепама повышают препараты, ингибируюшие ферменты печени (циметидин, эритромицин) .
Противопоказания: не рекомендуется применять пациентам до 18 лет, а также при нарушениях функции дыхания, парадоксальной реакции на алкоголь или седативные средства и повышенной чувствительности к флуразепаму или другим бензодиазепинам. С осторожностью назначают пожилым пациентам, при заболеваниях печени и почек, хроническом алкоголизме, а также пациентам операторских профессий.
Форма выпуска: капсулы по 15 и 30 мг в упаковке по 100 шт.
Условия хранения: в недоступном для детей месте при комнатной температуре. Список Б.
Производные других химических рядов
Бромизовал (Bromisovalum). Синоним: Бромурал (Bromuralum).
Фармакологическое действие: оказывает успокаивающее и умеренно снотворное действие.
Показания: применяется для устранения эмоционального напряжения, связанного с необходимостью проведения различных стоматологических вмешательств у лиц с психическими нарушениями.
Способ применения: назначается как успокаивающее средство — внутрь по 0,3-0,6 г 1—2 раза в день; как снотворное — внутрь по 0,6-0,75 г на прием за полчаса до сна (запивать теплым чаем). Высшая разовая доза — 1 г, суточная — 2 г.
Побочное действие: возможны аллергические реакции при индивидуальной непереносимости, а также явления бромизма.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препаратам брома.
Взаимодействие с другими препаратами: потенцирует действие средств для наркоза, местных анестетиков и анальгетиков.Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,3 г.
Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.
Доксиламин (Doxylamine). Синоним: Донормил (Donormyl).
Фармакологическое действие: снотворное средство класса этаноламинов из группы блокаторов гистаминовых Нррецепторов, оказывает седативное и М-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна без изменения его фаз.
Показания: расстройства сна, бессонница.
Способ применения: назначают внутрь по 1 таблетке препарата (15 мг доксиламина сукцината) за 15—30 мин до сна («шипучую» таблетку растворяют в 1/2 стакане воды; таблетку, покрытую оболочкой, запивают водой). Доза препарата может варьировать от 1/2 до 2 таблеток.
Побочное действие: возможны дневная сонливость, сухость во рту, нарушение аккомодации, запор, задержка мочеиспускания.
Противопоказания: не назначают детям до 15 лет, а также в период кормления грудью, при глаукоме и уретропростатических заболеваниях, повышенной чувствительности к препарату.
Взаимодействие с другими препаратами: одновременный прием с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, нейролептиками, транквилизаторами усиливает угнетающее действие на ЦНС.
Одновременный прием с атропином или другими М-холиноблокаторами повышает риск возникновения антихолинергических побочных эффектов (сухость во рту, задержка мочеиспускания).
Форма выпуска: таблетки «шипучие», делимые, в упаковке по 20 шт. Таблетки, покрытые оболочкой, в упаковке по 30 шт (в каждой таблетке содержится 15 мг доксиламина сукцината, наполнитель — лактоза, целлюлоза, натрия сульфат и др.).
Условия хранения: в сухом, прохладном месте.
Хлоралгидрат (Chlorali hydras).
Фармакологическое действие: оказывает сложное влияние на центральную нервную систему — от успокаивающего, снотворного и аналгезирующего до наркотического — в зависимости от применяемой дозы. Малые дозы ослабляют тормозные процессы, большие дозы — понижают процессы возбуждения. Сон наступает через 15 мин и длится 6—8 ч.
Показания: применяется для устранения эмоционального напряжения, связанного с необходимостью проведения различных стоматологических вмешательств у лиц с лабильной психикой.
Способ применения: назначают как успокаивающее средство — внутрь по 0.2-0,5 г; как снотворное — внутрь по 0,5-1 г с обволакивающими средствами в микстурах за 15-20 мин до сна. Высшая разовая доза взрослым — 2 г, суточная — 6 г.
Побочное действие: вызывает понижение артериального давления. Может раздражать слизистую оболочку желудка и кишечника.
Противопоказания: с осторожностью применять при тяжелых формах заболеваний сердечно-сосудистой системы, печени, почек, желудка и кишечника.
Форма выпуска: порошок. Для успокоения зубной боли используется в составе зубных капель «Дента» (33,3 г хлоралгидрата, 33,3 г камфоры, 95% спирта до 100 мл, во флаконах по 5 мл).
Условия хранения: в прохладном месте, в плотной темной таре. Список Б.
Аналептики.
Аналептические (оживляющие, пробуждающие) препараты используют для восстановления функции жизненно важных цен тров головного мозга после проведения общей анестезии, а также при отравлениях различными веществами, угнетающими ЦНС (барбитураты, анальгетики, алкоголь, технические растворители и др.)
В амбулаторной практике эти препараты применяют при об мороке или коллаптоидных состояниях во время стоматологиче ского приема. Аналептики стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры, увеличивают сердечный выброс, повышают артериальное давление. Данные эффекты реализуются как за счет прямого (бемегрид, кофеин) , так и сочетанного (прямого и рефлекторного) действия (кордиамин, камфора) на центры про долговатого мозга. Следует учитывать потенциально опасное аритмогенное, гипертензивное и судорожное действие при пере дозировке препаратов данной группы.
Относительно селективным антагонистом барбитуратов (тиопентал, гексенал, метогекситал и др.) является бемегрид. Однако следует учитывать, что он эффективен только при умеренной ин токсикации.
Селективным антагонистом наркотических анальгетиков служит налоксон. Для лечения передозировки бензодиазепиновыми препаратами применяют флумазенил (раз дел 5.1.2).
Бемегрид (Bemegridum). Синонимы: Ahypnon, Etimid, Glutami sol.
Фармакологическое действие: является фармакологическим ан тагонистом барбитуратов (снотворных и общих анестетиков). Устраняет угнетающий эффект общих анестетиков (в том числе ингаляционных — эфира, фторотана и др.) на дыхательный и сосудодвигательный центры.
Показания: применяется при отравлениях барбитуратами и об щими анестетиками, для прекращения наркоза и ускорения про буждения, при гипоксических состояниях.
Способ применения: при острых отравлениях барбитуратами вводят взрослым внутривенно медленно 5—10 мл 0,5% раствора.
При отсутствии эффекта инъекции повторяют через 2—3 мин до восстановления дыхания и рефлексов. Детям дозу уменьшают во столько раз, во сколько масса тела ребенка меньше средней мас сы тела взрослого. Появление судорожных подергиваний конеч ностей является сигналом к прекращению введения препарата.
Побочное действие: в высоких дозах возможны судороги, тош нота, рвота.
Противопоказания: не рекомендуют при психомоторном воз буждении, отравлениях судорожными ядами.
Взаимодействие с другими препаратами: возможно одновре менное введение кофеина, мезатона, других средств симптомати ческой терапии отравлений.
Форма выпуска: 0,5% раствор в ампулах по 10 мл.
Условия хранения: при низкой температуре из раствора могут выпадать кристаллы бемегрида, которые растворяются при подо гревании до 50°С. Список Б.
Камфора (Camphora). Синоним: Camphor.
Фармакологическое действие: оказывает стимулирующее дейст вие на дыхательный и сосудодвигательный центры, прямо дейст вует на сердечную мышцу, повышая ее чувствительность к катехоламинам. Повышает артериальное давление за счет увеличения сердечного выброса и сужения периферических сосудов, способ ствует улучшению микроциркуляции. Выделяясь через дыхатель ные пути после подкожного введения, улучшает отделение мок роты. При местном применении оказывает раздражающее и антисептическое действие.
Показания: применяется в случае угнетения дыхания при пневмонии и инфекционных заболеваниях, отравлениях снотвор ными и наркотическими средствами. Местно используют для растираний при невралгиях, ревматизме, артритах.
Способ применения: для стимуляции дыхания взрослым вводят подкожно 1-5 мл раствора для инъекций. Необходимо избегать попадания в сосуды ввиду опасности эмболии. Раствор подогре вают до температуры тела. Местно для растираний используют масло камфорное для наружного применения (10% раствор в подсолнечном масле); камфорный спирт; раствор камфоры и салициловой кислоты; «Камфоцин» — линимент, содержащий кам фору, салициловую кислоту, касторовое масло, масло терпентин ное, метилсалицилат, настойку стручкового перца. Для успокоения зубной боли применяют капли «Дента», в состав ко торых входит камфора (см. Хлоралгидрат).
Побочное действие: при подкожном введении возможно обра зование инфильтрата, для ускорения рассасывания которого не обходимо прогревание.
Противопоказания: не назначают при эпилепсии, склонности к судорожным реакциям, индивидуальной непереносимости.
Взаимодействие с другими препаратами: усиливает действие симпатомиметиче'ских аминов на сердечно-сосудистую систему.
Форма выпуска: 20% масляный раствор в ампулах по 1 и 2 мл. Формы для местного применения см. выше.
Условия хранения: в защищенном от света месте. Список Б.
Достарыңызбен бөлісу: |