Role of Triterpenoids in Cancer Treatment

6. Conclusions

Polycyclic triterpenoids now offer important new platforms for drug development. The natural triterpenoid platform provided by the unique stereochemistry of these particular compounds, and the cyclization of the linear 30-carbon squalene molecule, have provided an excellent base from which new agents more potent than the parent squalene could be developed.

Thus, agents that can suppress NF-κB and activate caspase and other pathways (e.g., DR4, DR5) are likely to be effective drugs. Because of their safety and ability to affect multiple targets, natural products are likely to have a special place in the preventive and therapeutic armamentarium against cancer. Although there are extensive preclinical data to support such claims, only clinical studies can fully validate them.

Клинически полезным противоопухолевых, противоопухолевой и antiwrinkle агент, урсоловая кислоты и связанных с ними производных инструментов, как в лечебных целях важно натуральный продукт.

Лекарственные растения становятся важным направлением исследований для романа и биоактивных молекул лекарств. Новых терапевтических стратегий и агенты срочно требуются для лечения различных неизлечимых болезней. Многие из растительного сырья активных соединений в клинических испытаниях. В настоящее время урсоловая кислота в человеческих клинических испытаний для лечения рака, опухоли, кожи и морщины. Этот обзор включает в себя клиническое использование урсоловая кислота при различных заболеваниях, в том числе противоопухолевых, противоопухолевой и antiwrinkle химий, и выделения и очистки этого tritepernoid из различных растений для обновления имеющихся знаний на экспресс-анализ урсоловая кислоты с помощью аналитических методов. Кроме того, химические модификации урсоловая кислота чтобы сделать более эффективным и водорастворимых производных, предыдущей и текущей информации о ее природные и полусинтетические аналоги, ориентируясь на его противоопухолевых цитотоксических, противоопухолевое, антиоксидантное, противовоспалительное, анти-ВИЧ, ацетил холинэстеразы, α-глюкозидазы, противомикробным, и гепатопротекторное, кратко обсуждение-это попытка здесь его перспективы исследования. Этот обзор статья содержит четырнадцать лечебных целях важно урсоловая кислоты и производных 351 ссылки.

Clinically useful anticancer, antitumor, and antiwrinkle agent, ursolic acid and related derivatives as medicinally important natural product.

Author information

• 
  ¹Pharmaceutical Research Center, PCSIR Laboratories Complex, Karachi, Pakistan. nighat2001us@hotmail.com
  

Abstract

Medicinal plants are becoming an important research area for novel and bioactive molecules for drug discovery. Novel therapeutic strategies and agents are urgently needed to treat different incurable diseases. Many plant derived active compounds are in human clinical trials. Currently ursolic acid is in human clinical trial for treating cancer, tumor, and skin wrinkles. This review includes the clinical use of ursolic acid in various diseases including anticancer, antitumor, and antiwrinkle chemotherapies, and the isolation and purification of this tritepernoid from various plants to update current knowledge on the rapid analysis of ursolic acid by using analytical methods. In addition, the chemical modifications of ursolic acid to make more effective and water soluble derivatives, previous and current information regarding, its natural and semisynthetic analogs, focusing on its anticancer, cytotoxic, antitumor, antioxidant, anti-inflammatory, anti-HIV, acetyl cholinesterase, α-glucosidase, antimicrobial, and hepatoprotective activities, briefly discussion is attempted here for its research perspectives. This review article contains fourteen medicinally important ursolic acid derivatives and 351 references.

Розмариновая кислота противодействует активатора протеина-1-зависимой активации циклооксигеназы-2 выражение в человеческой рак и доброкачественные клеточные линии.

Один механизм, с помощью которого биологически активные компоненты пищи могут оказывать противоопухолевый эффект за счет снижения экспрессии провоспалительных генов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), которая рассматривалась в качестве фактора риска развития опухоли. Розмариновая кислота (РА) - это фенольные производные кофейной кислоты, присутствующие в розмарин (Rosmarinus officinalis). Предыдущие исследования зафиксировали, что РА может оказывать противовоспалительное действие. Однако, механизмы действия РА по экспрессия ЦОГ-2 не были исследованы. Здесь мы сообщаем, что в толстой кишке рак НТ-29 клеток, РА (5, 10 и 20 micromol/Л), снижение на 12-O-tetradecanoylphorbol-13-ацетата (тра)-индуцированной ЦОГ-2 активности промотора (P < 0,05) и уровнем белка (P < 0,05). Кроме того, cotreatment с РА снижается (5 micromol/Л, P < 0,05; 10 и 20 micromol/Л, P < 0,01) TPA-индуцированной транскрипции от управления активатора протеина-1 (AP-1) промоутер-люциферазы построить и репрессированных связывания AP-1 факторов c-Jun (10 micromol/Л; P < 0,01) и c-Fos (10 micromol/Л; P < 0,05) и ЦОГ-2 промоутера олигонуклеотидов укрывают cAMP-response element (CRE). Анти-AP1 влияния РА были также рассмотрены в груди доброкачественные эпителиальные клеточные линии (MCF10A), в которой RA отталкивала стимулирующее влияние ТПА на ЦОГ-2 белка выражение (5 micromol/Л, P < 0,05; 10 и 20 micromol/Л, P < 0,01), набор c-Jun и c-Fos (10 micromol/Л; P < 0,01) и ЦОГ-2/CRE олигонуклеотидов, и активации внеклеточной сигнал-регулируемой киназы-1/2 (ERK1/2) (10 micromol/Л; P < 0,01), член митоген-активированной протеинкиназы пути. Кроме того, РА отталкивала ERK1/2 активации в толстой кишки НТ-29 и молочной железы MCF-7 раковые клетки (10 micromol/Л; P < 0,01). Таким образом, мы полагаем, что РА может быть эффективным профилактическим средством в борьбе против ЦОГ-2 активации AP-1-индуцирующих агентов в обоих рак и доброкачественные молочной эпителиальных клеток.

J Nutr. 2008 Nov;138(11):2098-105. doi: 10.3945/jn.108.090431.

жүктеу/скачать 2.03 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: