Тема: Основы рационального питания
Классификация производных 1,4-бензодиазепина по химическому
жүктеу/скачать 1.35 Mb. Pdf көрінісі
|
- Бұл бет үшін навигация:
- Физико-химические свойства
| Классификация производных 1,4-бензодиазепина по химическому
строению: 1) 5- арил-1,4-производные – оксазепам, нитразепам, феназепам, хлордиазепоксид (хлозепид), мезапам, лоразепам, флюразепам, диазепам, гидазепам; 2) 1,4- производные, содержащие имидазоловое кольцо – мидазолам; 3) 1,4- производные, содержащие триазоловое кольцо – альпразолам, триазолам, эстазолам; 4) 1,4- производные, содержащие оксазоловое кольцо – оксазолам, клоксазолам, мексазолам. Физико-химические свойства. Производные 1,4-бензодиазепина являются основаниями или амфотерными соединениями. Введение карбонильных, гидрокси- и карбоксильных групп в молекулу снижает основный характер соединений (значения рК а хлордиазепоксида – 4,6; 63 диазепама – 3,4; мезапама – 6,3; феназепама – 2,3 и 12,5; нитразепама – 3,2 и 10,5; лоразепама – 1,3 и 11,5). Основания производных 1,4 бензодиазепина плохо растворяются в воде (оксазепам – 0,03, диазепам – 0,05, хлордиазепоксид – 2,0, лоразепам – 0,08 мг/мл). Однако они достаточно хорошо растворяются в органических растворителях: этаноле (оксазепам – 4,3, диазепам – 41,0, хлордиазепоксид – 23,0, лоразепам – 14,0 мг/мл), хлороформе (оксазепам – 3,0, диазепам – 500,0, хлордиазепоксид – 17,0, лоразепам – 3,0 мг/мл), несколько хуже в диэтиловом эфире. Растворы 1,4-бензодиазепинов более стабильны в спирте, чем в воде. В кислых водных растворах, особенно при нагревании, 1,4-бензодиазепины гидролизуются с образованием производных аминобензофенона, имеющих желтую окраску (табл. 16). Рис. 18. Химическая структура аминобензофенонов Особенно быстро гидролизуются оксазепам и диазепам; напротив, феназепам с трудом поддается гидролизу. В присутствии очень малого количества воды в качестве продукта разложения может получаться хинолон. жүктеу/скачать 1.35 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|