Антиаритмические препараты
Классификация антиаритмических средств (V.Williams, 1969)
Класс 1. Блокаторы натриевых каналов
А. Умеренное замедление скорости деполяризации и реполяризации:
Хинидин
Новокаинамид
Дизопирамид (ритмилен, норпейс)
Гилуритмал (аймалин)
В. Незначительное замедление скорости деполяризации и ускорение реполяризации:
Лидокаин
Мексилетин
Дифенин
С. Выраженное замедление скорости деполяризании и минимальный эффект на реполяризацию:
Этацизин
Боннекор
Энкаинид, флекаинид, лоркаинид
Пропафенон (этмозин и аллапинин трудно отнести к определенному подклассу)
Класс II. β-Адренергнческие блокаторы: пропранолол (анаприлин, обзидан) и др.
Класс III. Препараты, замедляющие реполярнзацию;
амиодарон (кордарон),
бретилий (орннд),
соталол.
Класс IV. Блокаторы кальциевых каналов;
верапамил (изоптин),
дилтиазем (кардил)
Выбор антиаритмических средств
Ниже представлена таблица 31, в которой в обобщенном виде даны основные подходы к выбору антиаритмических препаратов при отдельных нарушениях ритма и клинических ситуациях. Она позволяет получить основную ориентировку в дифференцированном выборе антиаритмических средств при наиболее часто встречающихся расстройствах ритма.
Таблица 31
Средства первого и второго ряда, используемые при лечении различных аритмий (модифицировано из Р.Беркоу, Э.Флетчер, 1997)
Классы аритмических препаратов
|
1а
|
1b
|
1с
|
II
|
III
|
IV
|
Проч.
|
Виды аритмий (применение препаратов)
|
Прокаинамид
|
Хинидин
|
Дизопирамид
|
Лидокаин
|
Мексилетин
|
Токаинид
|
Морицизин
|
Флекаинид
|
Пропафенон
|
Энкаинид
|
β-блокаторы
|
Соталол
|
Амиодарон
|
Верапамил
|
Дилтиазем
|
Дигоксин
|
Магний
|
Мерцательная аритмия
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Трепетание предсердий
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Тахикардия с узким QRS (купирование)
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Тахикардия с узким QRS (предсердная)
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Тахикардия с узким QRS (реципрокная/узловая)
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Тахикардия с узким QRS (синдром предвозбуждения)
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ЖЭС – ИБС (острые гемодинамически значимые)
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ЖЭС – ИБС (хронические)
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ЖЗС – ПМК
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ЖТ (купирование)
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ЖТ (долговременное применение)
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ФЖ (профилактика при остром ИМ)
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Желудочковые аритмии при КМП
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ВС (профилактика при врожденном удлинении QT)
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ВС (профилактика в постинфарктном периоде)
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Примечание: ВС – внезапная смерть, ЖЭС – желудочковая экстрасистолия, ЖТ – желудочковая тахикардия, ИБС – ишемическая болезнь сердца, ИМ – инфаркт миокарда, КМП – кардиомиопатии, ПМК – пролапс митрального клапана, ИМ – инфаркт миокарда, * - средства первого выбора, - средство первого ряда, - средство второго ряда, - противопоказан.
В следующей таблице 31 более подробно излагаются методы применения ряда антиаритмических препаратов.
Таблица 32
Основные антиаритмические препараты и их дозировка (Егоров Д.Ф. и соавт., 1998 с изменениями)
Препарат
|
Средние поддерживающие дозы
|
Максимальные дозы
|
1А подкласс
1. Хинидин сульфат (короткого действия), табл. 100, 200, 300 мг, капс. 200, 300 мг
|
200-300 мг 3-4 раза в сутки. Купирование ФП:
а) 400-600 мг через 2-3 ч. до восстановления сердечного ритма;
б) по 200 мг каждый час до сердечного ритма или макс. дозы 2,0 г
|
3-4 г в сутки
|
2. Хинидин сульфат с замедленным высвобождением; табл. 300 мг
|
300-600 мг через каждые 8-12 ч.
|
4 табл. в сутки
|
3. Хинидин глюконат (хинаглют, дюра-табс), табл. 324 мг, что эквивалентно 202 мг основания хинидина и в растворе по 80 мг/кг
|
1/2-2 табл. Через 8-12 ч. Купирование ФП:
а) 1-2 табл. через 8-12 ч.; 6) 600 мг в/м, затем 400 мг через каждые 2 ч. до сердечного ритма; в) 800 мг в 40 мл 5 % глюкозы в/в со скоростью 1 мл/мин. (необходим мониторинг ЭКГ и АД)
|
|
4. Хинидин полигалактуронат (кардиохин), табл. 275 мг, что эквивалентно 200 мг Хинидина сульфата
|
1 табл. 2-3 раза в сут. Купирование ФП: а) начинают со 100 мг Хинидина сульфата, затем 1-3 табл. через 3-4 час до 3-4 раз, далее при необходимости в последующие сутки каждая 3-4-я разовая доза может быть увеличена на 1/2-1 табл.
|
|
5. Новокаинамид (прокаинамид, кардиоритмин, прекан, пронестил), капс. и табл. 250, 375, 500 мг
|
Начало действия при приеме внутрь через 5-10 мин., пик действия через 60-90 мин., при в/в – немедленно, продолжительность действия - 4-10 часов
|
Нагрузочная доза 750-1000 мг, редко до 600 мг
|
Табл. с замедленным высвобождением (с индексом SR) 250, 500, 1000 мг
|
По 250-750 мг через каждые 3-4 ч. в/в стр. Не более 1000 мг в течение первого часа
|
1500 мг
|
Растворы по 100, 500 мг в 1 мл
|
Табл. «SR» по 500-1000 мг через каждые 6 час (или по 50 мг/кг веса в сут.)
|
750-1000 мг одномоментно
|
6. Дизопирамид (ритмилен, норпасе) ритмодан, 100, 150 мг капс. и табл., капс. с замедленным высвобождением 100, 150, 250 мг (индекс SR), ампулы 50 мг
|
400-600 мг в сутки за 4 приема, при СН по 50-100 мг через 6 часов
|
Нагрузочная доза одно-моментно 300 мг табл. при массе тела 50 кг и более, при массе менее 50 кг - 200 мг
|
7. Аймалин (гилуритмал) тахмалин, неогилуритмал, пульснорма), табл. 50 мг, 2,5 %-й раствор по 2 мл (25 мг)
|
По 50-100 мг 3-4 раза в сутки. Купирование ФП: а) в/в 50-100 мг стр. на физ. растворе, б) 2-6 мл в 100-300 мл 5 % глюкозы или 0,9 % NaCl в/в капельно
|
4 мг/кг в/в, не более 50 мг
|
1 С подкласс
Все повышают риск внезапной смерти при ИБС.
Пропафенон
(ритмонорм, ритмол, пропанорм, аритмол, норфенон, фенопраин, норморитмин, пролекофен), табл. 150, 250, 300, 375, 500 мг, р-ры по 100 и 500 мг/мл
|
150-300 мг 3-4 раза в сутки
Купирование фибрилляции предсердий: а) одномоментно 600 мг внутрь
|
1200 мг в сутки в 2-4 приема
|
2. Этмозин (морицизин) Табл. 100, 200, 250, 300 мг, 2,5 %-ный р-р по 2 мл
|
50 мг 3 раза в сутки
|
900 мг в сутки
|
3. Энкаинид, капс. 25, 50 мг
|
25 мг 3 раза в сутки
|
150 мг в сутки
|
4. Флекаинид (тамбокор), табл. 50, 100, 150 мг
|
150 мг 2 раза в сутки. Начинать со 100 мг 2 раза в день, каждые 3-4 дня увеличивая разовую дозу на 50 мг
|
400 мг в сутки
|
5. Аллапинин, табл. 25 мг; 0,5 %-й р-р по 2 мл
|
|
250 мг в сутки
|
2 КЛАСС
Бета-блокаторы
1. Пропранолол (анаприлин, обзидан), табл. 10, 40 мг, амп. 5 мг
|
40-240 мг в сут. 2 раза в сутки
|
480 мг в сутки
|
2. Надолол (коргард) табл. 40, 80 мг
|
20-160 мг 1 раз в сутки
|
240 мг в сутки
|
3. Атенолол,
табл. 25, 50, 100 мг
|
25-100-200 мг в сутки
|
400 мг в сутки
|
4. Метопролол, табл. 50, 100 мг
|
5 мг (при ДКМП) 2 раза в сутки
|
200 мг 1 раз в сутки
|
5. Ацебуталол,
капс. 200, 400 мг.
|
200 мг в 1-2 приема
|
1200 мг в сутки
|
6. Эсмолол,
амп. 250 мг/мл по 10 мл.
|
Купирование фибрилляции предсердий: начать с пробы на переносимость препарата: 50, 100, 150, 200, 250 и 300 мкг/кг/мин. в/в по 5 мин. на каждую дозу, предварительно разведя 250 мг/мл препарата в 500 мл физ. Раствора или 5 %-й глюкозы. Далее болюсом в течение 1 мин. 500 мкг/кг/мин., далее инфузия 50 мкг/кг/мин. в течение 4 мин. При отсутствии эффекта и хорошей переносимости после стандартного болюса - инфузия 100 мкг/кг/мин. - 4 мин. Далее, при отсутствии эффекта после болюса, каждый раз увеличивают дозу инфузии на 50 мкг/мин. - 4 мин. до макс. дозы при инфузии в 200 мкг/кг/мин. или до прекращения аритмии. Обычно через 30 мин. после инфузии побочные эффекты исчезают
|
|
3 КЛАСС
1. Амиодарон (кордарон, кординил, седакорон), табл. 200 мг, амп. 150 мг
|
200-400 мг 1 раз в сутки с двухдневным еженедельным перерывом. После отмены эффект сохраняется 15-20 дней. Купирование фибрилляции предсердий: а) 300-450 мг в течение 30 сек.-3 мин., затем 300 мг в 250 мл 5 % р-ра глюкозы 20 мин. - 2 час.; повторить через 24 ч. в дозе 600-1200 мг в 250-500 мл такого же раствора, затем поддерживающие дозы внутрь (обычно 400-600 мг в сутки в 1-2 приема 8-15 дней, затем 200 мг в сутки).
Насыщающие дозы: а) быстрое насыщение - 1200-1600 мг в сутки 3-4 дня (только в условиях стационара); б) средний темп - 800 мг в сут. 14 дней; в) медленное - 600 мг в сутки 21 день.
|
|
2. Соталол – рацемическая смесь d,l-соталола: 1-изомер, левовращающий, обладает бета-блокирующим действием, d-изомер правовращающий, свойства в основном III класса ААП (соталекс, бетапейс, сотакор, берлекс), табл. 40, 80, 160, 200, 240 мг; амп. по 40 мг в 4 мл; сотазид (комбинация с гидрохлортиазидом)
|
По 80-160 мг 2 раза в сутки, антиаритмическая эффективность развивается не раньше, чем через 3 дня
|
640 мг
|
3. Нибентан,
амп. 1 % р-ра по 2 мл
|
0,125-0,375 мг/кг в/в болюсом
|
|
4. Дофетилид
|
В среднем 8 мг/кг 15-30 мин. с целью купирования ФП
|
|
4 КЛАСС
Антагонисты кальция.
Верапамил (изоптии, финоптин), амп. 5 мг; таб. и капс. 40, 80, 120, 240, 480, 180, 240, 480 мг “SR” с медленным высвобождением (применимы в качестве только гипотензивного средства)
|
80-320 мг/сут. В 2-4 приема; 5-15 мг в/в стр., а) для урежения ЧСС при тахиформе ФП в качестве монотерапии или в комбинации с сердечными гликозидами, хинидином или др. ААП
|
480 мг в сутки
|
2. Дилтиазем (дилзем, дильрен, кардизем, кардил), табл. 30, 60 мг; капс. Замедленного высвобождения (дилтиазем CD, капс. 180, 240, 300 мг; дилтиазем SR, капс. 60, 90, 120 мг, дилтиазем XR, капс. 180, 240 мг); табл. пролонгированного действия (кардизем ретард 90 мг) р-ры по 5 мг/мл по 5 мл/25 мг и 10 мл/50 мг)
|
120-180 мг в сутки, 20-25 мг в/в стр. болюсом, затем 5-10 мг/час, макс. объем инфузии 15 мг/ч., не рекомендуется инфузия более 24 ч. Показания: те же + предупреждение фибрилляции предсердий при острой ишемии миокарда - купирование фибрилляции предсердий (в высоких дозах или в комбинации с дигоксином).
|
360 мг в сутки
|
Примечание: ААП – антиаритмические препараты, ФП – фибрилляция предсердий, Хн – хинидин.
Достарыңызбен бөлісу: |
